GUANFACINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-AMIDINO (DICHLORO-2,6 PHENYL)-2 ACETAMIDE CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : BS 100 - 141
    autre dénomination : CHORHYDRATE DE GUANFACINE
    bordereau : 2595

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : GUANFACINE
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    2. ANTIHYPERTENSEUR CENTRAL (principale certaine)

    3. AGONISTE DES RECEPTEURS AUX IMIDAZOLINES (principale certaine)

    4. ALPHA STIMULANT (principale certaine)

    5. SYMPATHOMIMETIQUE ALPHA (principale certaine)

    6. SYMPATHOMIMETIQUE ALPHA CENTRAL ET PERIPHERIQUE (principale certaine)

    7. SEDATIF (secondaire certaine)

    8. HYPOGLYCEMIANT (à confirmer)
      ACTIVITE HYPOGLYCEMIANTE CHEZ LES SUJETS HYPERTENDUS ET DIABETIQUES EUR.J.CLIN.PHARMACOL.1985,29:391-393

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Stimulant des récepteurs alpha 2 centraux proche de la clonidine.
      La réduction du tonus sympathique pourrait provenir d'un effet sur des récepteurs de type présynaptique alpha 2 (à confirmer).
      Entraine une réduction du rythme cardiaque mais non du volume systolique.
      Ne modifie pas les résistances périphériques du sujet normal, diminue l'activité rénine plasmatique.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
      - Am J Cardiol 1986;57:1E-61E. (symposium)
      Etude multicentrique sur plus de 9000 sujets :
      - Am J Cardiol 1986;57:55E-59E.

    Effets secondaires

    1. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Persiste chez 15 à 20 % des patients.

    2. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Avec poussée hypertensive, tachycardie, nausées, céphalées, sueurs tremblements.

    3. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    4. CONGESTION NASALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    6. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    7. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    8. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    9. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    10. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    11. CAUCHEMAR (CERTAIN TRES RARE)

    12. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    13. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)

    14. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    15. DYSTONIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un adolescent traité pour des troubles de l'attention en association avec la venlafaxine :
      - J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1999 ; 38 : 793-794.

    16. CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)

    17. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    18. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)

    19. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      2 cas chez des enfants ayant des antécédents familiaux de dépression bipolaires:
      - J Child Adol Psychopharmacol 1998;8:149-150.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
      DES 2EME ET 3EME DEGRES.

    2. SYNDROME DE RAYNAUD

    3. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    4. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    5. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      REDUIRE EVENTUELLEMENT LA POSOLOGIE.

    7. DEPRESSION

    8. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      BIEN QU'AUCUN EFFET EMBRYOTOXIQUE OU TERATOGENE N'AIT ETE RAPPORTE CHEZ L'ANIMAL.

    9. ALLAITEMENT
      LA GUANFACINE PASSE DANS LE LAIT MATERNEL EN TRES FAIBLES QUANTITES (MOINS DE 0,1 % DE LA DOSE ADMINISTREE).

    10. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.

    11. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    2,3 milligrammes de chlorhydrate de guanfacine correspondent à 2 milligrammes de guanfacine base.

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Deux à trois milligrammes par jour en une seule prise le soir.
    Dose maximale:
    Six milligrammes par jour.
    La posologie efficace sera atteinte progressivement en commençant par un milligramme le soir, puis en augmentant ,si nécessaire d'un milligramme par semaine..

    Dose usuelle chez l'insuffisant rénal:
    Lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml/mn, une diminution de la posologie peut être nécessaire.
    La guanfacine n'étant pas dialysable, aucune modification de posologie n'est nécessire en cas d'épuration extra-rénale.

    Surveillance du traitement:
    Les risques de somnolence impliquent une grande prudence en début de traitement chez les conducteurs et les utilisateurs de machines.
    L'absorption d'alcool est déconseillée.
    Risque de rebond en cas d'arrêt brutal du traitement.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 20 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilité proche de 100%.
    Pas d'effet de premier passage hépatique.
    Répartition
    Très faible liaison aux protéines plasmatiques, mais existence d'une liaison plus importante aux hématies.
    Affinité tissulaire relativement importante (volume de distribution proche de 300 l).
    Demi-Vie
    20 h en moyenne (17 à 21).
    Peu allongée en cas d'insuffisance rénale, une augmentation du métabolisme hépatique semble compenser la réduction de l'élimination rénale.
    - Br J Clin Pharmacol 1980;10,Suppl 1:33S-35S.
    Métabolisme
    Principalement métabolisé par hydroxylation en 3 , puis glycuro ou sulfoconjugué.
    Elimination
    Voie rénale:
    80% de la dose administrée sont éliminés par les urines, dont 30% sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Br J Clin Pharmacol 1980;10,suppl 1.
    - Br J Clin Pharmacol 1980;10:375-475.
    - Pharmatherapeutica 1981;2:513.
    - Cur Ther Res 1981;29:60.
    - Europ J Clin Pharmacol 1981;19:309.
    - Int J Clin Pharmacol Ther Tox icol 1981;19:279.
    - Drugs 1986;31:301-336.
    - J Clin Pharmacol 1987;27:762-767 (PHARMACOCINETIQUE).
    - Am J Med Sci 1990;299:73-76.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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