DOXYCYCLINE POLYPHOSPHATE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIMETHYLAMINO-4 PENTAHYDROXY-3,5,10,12,12A METHYL-6 DIOXO-1,11 OCTAHYDRO-1,4,4A,5,5A,6,11,12A NAPHTACENECARBOXAMIDE-2POLYPHOSPHATE SODIQUE.

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : COMPLEXE DE DOXYCYCLINE ET DE POLYPHOSPHATE DE SODIUM
    bordereau : 2657
    liste OMS : liste 1
    sel ou dérivé : CHLORTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE BASE
    sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE HYCLATE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE MONOHYDRATE
    sel ou dérivé : ETAMOCYCLINE
    sel ou dérivé : METACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : MINOCYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE BASE
    sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : ROLITETRACYCLINE
    sel ou dérivé : TETRACYCLINE BASE
    sel ou dérivé : TETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : LYMECYCLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DOXYCYCLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Le spectre d'activité antibactérien de la doxycycline reconnu par la commission d'AMM est le suivant:

      * Espèces habituellement sensibles:
      Brucella, pasteurella, Hemophilus influenzae, chlamydia, mycoplasma, pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, rickettsies, Coxiella burnetii, leptospira, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, Propionibacterium acnes.

      * Espèces inconstamment sensibles:
      Neisseria gonorrheae, Vibrio cholerae.

      Certaines espèces ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indications cliniques.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action sur la synthèse protéique des bactéries en inhibant la fixation de l'aminoacyl-T-RNA sur le ribosome 30 s.
      Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélation des cations des métaux bivalents.
      Résistance extra-chromosomiques par plasmide R chez les staphylocoques, les pneumocoques, les streptocoques, les entérobactéries, les bacilles Gram -.
      Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines, sauf la minicycline avec laquelle la résistance croisée n'est que partielle.
      Pourcentage de souches sensibles très différent d'une espèce à l'autre.
      Action bactériostatique.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. BRUCELLOSE (principale)
      De préférence en association avec la rifampicine (recommandation de l'OMS).
      En association avec la rifampicine (sel de doxycycline non précisé) :
      - Presse Med 1994;23:1128-1131.

    2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    3. PALUDISME (principale)
      A employer en cas d'intolérance ou de contre-indication aux autres antipaludéens. Ne pas utiliser chez l'enfant de moins de huit ans :
      - JAMA 1990;263:2729-2740.
      Autre publication :
      - Concours Méd 1993;115:2222-2224.

    4. PALUDISME(PREVENTION) (principale)
      - Concours Med 1993;115:2222-2224.
      Essai randomisé chez des soldats indonésiens (méfloquine versus doxycycline). Les 2 produits ont la même efficacité et une bonne tolérance :
      - Ann Intern Med 1997;126:963-972.

    5. CHOLERA (principale)
      Dose unique (essai contrôlé, sel de doxycycline non précisé) :
      - Br Med J 1990;300:1619.

    6. DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
      Cent à deux cents milligrammes par jour, par voie orale :
      - J Antimicrob Chemother 1981;8:247.

    7. MALADIE DE LYME (secondaire)
      - Ann Intern Med 1992;117:273-280.
      La doxycycline par voie orale et la ceftriaxone par voie parentérale ont une efficacité comparable (essai randomisé) :
      - N Engl J Med 1997;337:289-294.

    8. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
      Etude chez 87 malades: le traitement empirique des pneumopathies aigües par doxycycline est efficace et peu coüteux (sel non précisé):
      - Arch Intern Med 1999;159:266-270.

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    2. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    3. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
      Un cas décrit (sel de doxycycline non précisé) :
      - Presse Med 1997;26:855.

    5. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    6. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
      - Br J Dermatol 1994;130:356-360.

    7. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    10. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    11. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    12. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    13. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Trois cas rapportés de colite à Clostridium difficile (sel de doxycycline non précisé) :
      - Lancet 1996;345:1377-1378.

    14. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    15. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    16. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    17. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    18. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    19. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE

    20. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    21. PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    22. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PRODUIT PERIME
      PYELONEPHRITE

    23. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PRODUIT PERIME
      PYELONEPHRITE

    24. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      NOURRISSON

      Avec bombement de la fontanelle chez le nourrisson

    25. COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

      Coloration brune.

    26. HYPOPLASIE DE L'EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)

    27. COLORATION DES OS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
      NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)

    28. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    29. OESOPHAGITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Survient lors de la prise des comprimés au coucher avec très peu d'eau. Evolution le plus souvent favorable :
      - Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.

    30. ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      OBSTRUCTION OESOPHAGIENNE

      Survient lors de la prise de comprimés au coucher avec très peu d'eau :
      - Br Med J 1979;1:1672.
      - Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
      Avec des microgranules enrobées. Trois cas :
      - Gastroenterol Clin Biol 1991;15:91-92.

    31. DIABETE GLUCOPHOSPHOAMINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      PRODUIT ALTERE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRODUIT PERIME

    32. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE

    33. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
      Coloration noire

    34. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)

    35. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)

    36. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )

    37. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    38. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )

    39. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE INTRAVEINEUSE

      - Gastroenterology 1980;78:815.

    40. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Par hypersensibilité.
      Rheum Dis Clin North Am 1988;14:187-202

    Effets sur la descendance

    1. COLORATION DES DENTS
      Risque de coloration jaune permanente des dents en cas d'administration pendant leur période de développement.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. EXPOSITION AU SOLEIL
      Risque de photosensibilisation.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT
      Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence.
      Risque de dyschromie dentaire.

    3. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale (exprimées en doxycycline base):
    - chez l'adulte:
    Deux cents milligrammes le premier jour en 2 prises, puis cent à deux cents milligrammes les jours suivants selon la gravité.

    - chez l'enfant de plus de 8 ans:
    Quatre milligrammes par kilo de poids corporel le premier jour en 2 prises, puis deux à quatre milligrammes par kilo et par jour les jours suivants.

    Eviter la prise à jeun.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 19 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorption presque complète par le tractus gastro-intestinal.
    La résorption intestinale est réduite par le lait, le magnésium, l'hydroxyde d'aluminium et le sulfate ferreux (formation de complexes.)
    La prise simultanée d'aliments réduit de 20% les taux sériques.
    Des taux sériques maxima de 3 à 5 microgrammes par ml sont obtenus 2 à 3 heures après une dose de 200 mg per os.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 80 à 90%.
    Bonne diffusion dans les différents compartiments de l'organisme.
    Le passage de la barrière hémato-encéphalique est augmenté en cas d'inflammation des méninges.
    Franchit la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.
    Fixation élective sur les cellules tumorales et les tissus d'inflammation chronique nécrosante, entrainant une fluorescence caractéristique en lumière ultra-violette , utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
    Demi-Vie
    19 heures.
    De 16 à 22 heures.
    Non modifiée en cas d'insuffisance rénale .
    Fortement réduite par l'administration de barbituriques, de diphénylhydantoïne ou de carbamazépine.
    Métabolisme
    Non métabolisé, mais formation de complexes avec différents cations au niveau intestinal.
    Elimination
    Voie rénale:
    35 à 50% de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme active.

    Voie fécale:
    Une faible fraction de la dose administrée est éliminée par la bile (concentrations bilaires voisines de 15 microgrammes par ml).
    Une partie importante de la doxycycline diffuse à travers la paroi vers la lumière intestinale où elle forme des complexes stables avec différents cations empêchant sa réabsorption.
    En cas d'insuffisance rénale, l'élimination fécale augmente et évite l'accumulation du produit.

    Bibliographie

    - Ther Drug Monitoring 1982;4:115-135.
    - Clin Pharmacokin 1988;15:355-366. (PHARMACOCINETIQUE)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


    Retour à la page d'accueil