principal Augmente la libération d'insuline par le pancréas. En provoquant la fermeture au niveau des cellules bêta pancréatiques d'un canal potassique ATP dépendant, le glimépiride induit une dépolarisation membranaire et l'ouverture de canaux calciques. L'entrée de calcium dans la cellule déclenche la libération d'insuline par exocytose. Pourrait également posséder une activité hypoglycémiante extrapancréatique, indépendante de la libération d'insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses.
secondaire Inhibition de la secrétion de glucagon (à confirmer). Stimule la secrétion de somatostatine.
HYPOGLYCEMIANT (principal) L'effet maximal est atteint en 2 à 4 heures après administration orale, et dure 60 heures. Cent milligrammes de chlorpropamide équivalent à cinq milligrammes de glibenclamide, ou un gramme de tolbutamide.