GLYBUTAMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/4/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (AMINO-4 BENZENESULFONYL)-1 BUTYL-3 UREE

  Ensemble des dénominations

  DCF : GLYBUTAMIDE
  
  autre dénomination : AMINOPHENUROBUTANE
  
  autre dénomination : BUTYL-1 SULFANILYL-3 UREE
  
  autre dénomination : BZ-55
  
  autre dénomination : CARBUTAMIDE

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE
  • SULFONYLUREE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  3. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  4. ANTIBACTERIEN (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Augmente la libération d’insuline par le pancréas.
     En provoquant la fermeture au niveau des cellules bêta pancréatiques d’un canal potassique ATP dépendant, le glimépiride induit une dépolarisation membranaire et l’ouverture de canaux calciques. L’entrée de calcium dans la cellule déclenche la libération d’insuline par exocytose.
     Pourrait également posséder une activité hypoglycémiante extrapancréatique, indépendante de la libération d’insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses.
  3. secondaire
     Inhibition de la secrétion de glucagon (à confirmer).

  Effets Recherchés

  2. HYPOGLYCEMIANT (principal)
  3. ANTIDIABETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)

  Effets secondaires

  2. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE
     FORTE DOSE
     SUJET MAIGRE
     SUJET DENUTRI
  3. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
  4. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  6. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  7. PHARYNGITE (CERTAIN )
  8. GLOSSITE (CERTAIN )
  9. CHEILITE (CERTAIN )
  10. CONJONCTIVITE (CERTAIN )
  11. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  12. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  13. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Quelques cas mortels.
  14. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  15. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  16. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  17. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  18. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
  19. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
  20. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  21. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  22. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  23. BSP(RETENTION) (CERTAIN TRES RARE)
  24. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  25. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  26. HEPATITE MIXTE (CERTAIN )
      Probablement par hypersensibilité.
  27. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  28. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  29. OLIGURIE (CERTAIN )
  30. SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN )
      – Meyler’s 1975;8:912.
  31. LIPIDEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      – Meyler’s 1975;8:912.
  32. BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
  33. MALADIE DE GOUGEROT-BLUM (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      – Z Hautkr 1974;49:1009.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes chez des rates recevant des doses considérables de sulfamides hypoglycémiants, sans rapport avec les doses thérapeutiques habituelles.
  3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
  4. HYPOGLYCEMIE NEONATALE
     Risque d’hypoglycémie néonatale sévère par stimulation excessive des cellules bêta de Langerhans du foetus lors de l’administration à la mère, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglycémiants.
  5. TOXICITE PERINATALE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. ANESTHESIE GENERALE PAR BARBITURIQUES
  4. ALLAITEMENT
     Bien qu’aucun accident n’ait été décrit.
  5. SUJET AGE

  Contre-Indications

  2. HYPOGLYCEMIE
  3. GROSSESSE
     Relais thérapeutique par l’insuline.
  4. INSUFFISANCE MEDULLAIRE
  5. ALLERGIE AUX SULFAMIDES
  6. DIABETE INSULINODEPENDANT
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
  9. ACIDOCETOSE
     Relais thérapeutique par l’insuline.
  10. INFECTION INTERCURRENTE
      Relais thérapeutique par insuline.
  11. INTERVENTION CHIRURGICALE
      Relais thérapeutique par l’insuline.
  12. TROUBLES HEMATOLOGIQUES

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  * Avant traitement:
  Contrôler la numération formule sanguine, les fonctions hépatiques et l’albuminémie.
  S’il y a une hypoalbuminémie, réduire la posologie dans les mêmes proportions que l’albumine.
  Toujours accompagner le traitement d’un régime
  hypoglucidique.

  * Equilibrage de la posologie:
  Posologie progressive :
  Débuter par un gramme par jour, en 1 prise le matin, puis augmenter par paliers de deux cent cinquante à cinq cents milligrammes tous les 2 à 3 jours, avec contrôle de la
  glycosurie post-prandiale,et en augmentant la posologie tant que la glycosurie persiste.
  Néanmoins, si la glycosurie persiste avec une dose de deux grammes, il est inutile, voire dangereux de dépasser cette posologie, ainsi que d’associer un autre
  sulfamide hypoglycémiant.
  Lorsque la glycosurie devient nulle, pratiquer le lendemain matin, à jeun, une glycémie qui doit être comprise entre 0,8 et 1,20 gramme.
  Si la glycémie est <0,8 g, diminuer la posologie quotidienne de 250 à 500 mg . * Surveillance d’un traitement au long cours:
  – Glycosurie des 24 heures hebdomadaire,
  – Glycémie à jeun et 2 heures après le repas tous les 2 mois.
  Surveiller l’apparition d’une éventuelle cétonurie, pouvant traduire une acido-cétose, nécessitant alors
  le passage à l’insuline.
  – NFS tous les 6 mois.

  Prévenir le patient des risques d’hypoglycémie, notamment dans les situations suivantes:
  – Prise simultanée d’autres médicaments;
  – Apport glucidique insuffisant.
  – Effort physique intense.
  –
  Intoxication alcoolique aigüe.

  L’informer également de la conduite à tenir lors d’apparition de signes d’hypoglycémie (2 à 4 morceaux de sucre, à renouveler toutes les demi-heures pendant 2 heures.)

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  45
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 5 –
  REPARTITION
  50
  à 75
  %
  lien protéines plasmatiques

  Absorption
  Résorption rapide et complète par voie digestive.
  Concentration sanguine maximale 4 heures après la prise orale.
  L’action se poursuit sur 24 heures.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques: 50 à 75%.
  Le volume de diffusion correspond au secteur extra-cellulaire.
  Traverse la barrière placentaire.
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  45 heures.
  
  Métabolisme
  Métabolisme hépatique: formation d’un dérivé acétylé.
  Cycle entéro-hépatique.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  70% de la dose administrée est éliminée sous forme inchangée et sous forme de métabolites (dérivé acétylé);
  Pour le dérivé non acétylé, il existe une réabsorption tubulaire; 20% sont éliminés en 24 heures.
  Voie fécale:
  Voie d’élimination de
  10% de la dose administrée, sous forme inchangée et sous forme de métabolites.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1977;14:41.
  – N Engl J Med 1977;296,9:493.
  – N Eng J Med 1977;296,14:787.
  – Drugs 1977;17:134.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ALENTIN (AUTRES PAYS)
  • ANTISUKRIN (AUTRES PAYS)
  • BIOUREN (ESPAGNE)
  • BUCARBAN (AUTRES PAYS)
  • BUCROL (ANGLETERRE)
  • CARBUTIL (ESPAGNE)
  • DIA-TABLINEN (ALLEMAGNE)
  • GLUCIDORAL (ITALIE)
  • GLUCORAL (ALGERIE)
  • INVENOL (ALLEMAGNE)
  • INVENOL (PAYS-BAS)
  • MIDOSAL (SUISSE)
  • NADISAN (ALLEMAGNE)
  • NADISAN (ESPAGNE)
  • NADISAN (PAYS-BAS)
  • ORABETIC (AUTRES PAYS)

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