GLYMIDINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/1/1998
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-((METHOXY-2 ETHOXY)-5 PYRIMIDINYL-2)BENZENESULFONAMIDE

    Ensemble des dénominations

    DCF : GLIDIAZINE
    DCIR : GLYMIDINE SODIQUE
    autre dénomination : BAYER-1964
    autre dénomination : GLUCODIAZINE
    autre dénomination : GLYCODIAZINE
    autre dénomination : GLYMIDINE
    autre dénomination : SH-717
    bordereau : 6

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

    2. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Augmente la libération d'insuline par le pancréas.
      En provoquant la fermeture au niveau des cellules bêta pancréatiques d'un canal potassique ATP dépendant, le glimépiride induit une dépolarisation membranaire et l'ouverture de canaux calciques. L'entrée de calcium dans la cellule déclenche la libération d'insuline par exocytose.
      Pourrait également posséder une activité hypoglycémiante extrapancréatique, indépendante de la libération d'insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses.

    2. secondaire
      Inhibition de la secrétion de glucagon (à confirmer).

    Effets Recherchés

    1. HYPOGLYCEMIANT (principal)

    2. ANTIDIABETIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
      Non contrôlé par le régime seul.

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Réaction d'hypersensibilité à type d'érythème maculopapuleux.

    2. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    3. PRURIT (CERTAIN RARE)

    4. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Risque commun à tous les sulfamides.

    5. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
      Essentiellement cutanées, les autres manifestations d'hypersensibilité, hépatiques et hématologiques, rapportées avec les sulfamides, n'ont pas été signalées de façon spécifique avec cette molécule.

    6. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    7. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    8. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    9. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    11. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    12. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE (CERTAIN )
      Risque commun à tous les sulfamides.

    13. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      JEUNE
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      La plus souvent modérée, elle signe une posologie inadaptée.

    14. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    15. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etudes chez des rates recevant des doses considérables de sulfamides hypoglycémiants, sans rapport avec les doses thérapeutiques.

    2. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME

    3. HYPOGLYCEMIE NEONATALE
      Risque d'hypoglycémie néonatale sévère par stimulation excessive des cellules bêta de Langerhans du foetus lors de l'administration à la mère, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglycémiants.

    4. TOXICITE PERINATALE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    2. INSUFFISANCE RENALE

    3. INSUFFISANCE SURRENALE
      En raison du risque exagéré d'hypoglycémie.

    4. HYPOTHYROIDIE

    5. SUJET AGE

    6. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS

    7. ASSOCIATION AUX ANTIINFLAMMATOIRES NON STEROIDIENS

    8. ASSOCIATION AUX IMAO

    9. ASSOCIATION AUX URICOSURIQUES

    10. DEFICIT EN G6PD

    Contre-Indications

    1. HYPOGLYCEMIE

    2. DIABETE INSULINODEPENDANT

    3. DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE

    4. ACIDOCETOSE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. PORPHYRIE

    8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    9. PORPHYRIE CUTANEE

    10. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES

    11. GROSSESSE

    12. ALLAITEMENT

    13. ASSOCIATION AU MICONAZOLE

    14. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte dans le diabète sucré:
    Dose moyenne quotidienne:
    Cinq cents à mille cinq cents milligrammes par jour en 1 à 3 prises.
    Dose maximale quotidienne: Deux grammes en 4prises.

    Adaptation du traitement: Par palier de cinq cents milligrammes à intervalles de 3 à 5 jours.
    Le traitement doit toujours être associé à un régime hypoglucidique.
    Surveillance du traitement:
    Poids, glycémie, glycosurie, cétonurie, surveillance hématologique (NFS).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 4 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorption rapide et complète par voie digestive.

    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 90% et aux érythrocytes: 5 à 10%.
    Passe la barrière foeto-placentaire.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    4 heures.
    En cas d'insuffisance rénale, de 3 à 7 heures.

    Métabolisme
    Entièrement métabolisé:
    La déméthylation donne un dérivé alcoolique qui donne un dérivé acide correspondant.
    Le dérivé alcoolique est hypoglycémiant, d'activité comparable à la glymidine non métabolisée.
    - Arzneimuttelforschung 1973;23:1801.
    Elimination
    Voie rénale:
    83 à 95% de doses de 0,5 à 2 grammes administrée per os; dérivé acide 70%, dérivé alcoolique: 30%.
    Voie fécale:
    6% environ de doses de 0,5 à 2 grammes administrées per os; ce pourcentage augmente en cas d'insuffisance rénale.

    Bibliographie

    - Philadelphia 1971;492-494 (ASSOCIATION).
    - Drugs 1977;14:41-56.
    - N Eng J Med 1977;296,9:493 et 14:787.
    - Drugs 1977;17:134-139.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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