PROBENECIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/11/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 4-[(dipropylamino)sulfonyl] benzoïque

    Ensemble des dénominations

    BAN : PROBENECID
    CAS : 57-66-9
    DCF : PROBENECIDE
    DCI : PROBENECIDE
    bordereau : 55
    rINN : PROBENECID

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. URICOSURIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibition du transport tubulaire des acides organiques.
      Blocage de l'excrétion tubulaire de la pénicilline, du PAH, du PSP.
      Blocage de la réabsorption tubulaire de l'acide urique.

    Effets Recherchés

    1. ANTIGOUTTEUX (principal)

    2. HYPOURICEMIANT (principal)

    3. PENICILLINEMIE AUGMENTATION (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. GOUTTE (principale)

    2. GOUTTE TOPHACEE (principale)

    3. HYPERURICEMIE (principale)

    4. ANTIBIOTHERAPIE(ADJUVANT) (secondaire)
      Réduit l'élimination tubulaire de la pénicilline et des céphalosporines (sauf de la céphaloridine) et peut augmenter jusqu'à 4 fois leurs concentrations plasmatiques.

    5. TRAITEMENT PAR LES CEPHALOSPORINES(ADJUVANT) (secondaire)

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    3. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    4. CRISE DE GOUTTE (CERTAIN RARE)

    5. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)

    6. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Lithiase urique

    7. LITHIASE URIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. RASH (CERTAIN RARE)

    9. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Par compétition avec le métabolisme de la bilirubine et de la BSP.

    10. ICTERE (A CONFIRMER )

    11. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    12. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    13. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )

    14. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE (A CONFIRMER )

    15. ICTERE GRAVE (A CONFIRMER )
      - N Eng J Med 1957;2 56:592.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.

    2. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. LITHIASE URIQUE

    2. INSUFFISANCE RENALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    * comme uricosurique, chez l'adulte:
    Commencer par deux cents à cinq cents milligrammes 1 fois par jour pendant une semaine, puis augmenter de cinq cents milligrammes toutes les 4 semaines sans dépasser 2 grammes par jour.
    Traitement continu, en association à la colchicine.

    * comme adjuvant à la pénicillothérapie :
    - chez l'adulte:
    Deux grammes par jour en 4 prises.
    - chez l'enfant au-dessus de 2 ans:
    Dix à vingt cinq milligrammes par kilo et par jour en 4 prises; ne pas dépasser quarante milligrammes par kilo et par jour.

    * Utilisable comme adjuvant au traitement par la zidovudine: le probénécide en retarde l'élimination et entraîne un augmentation de près de 100% de la biodisponibilité, ce qui pourrait permettre une réduction de la fréquence d'administration de la zidovudine.
    - Clin Pharmacol Ther 1989;46:494-500.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorption complète par le tube digestif.
    Concentration plasmatique maximale: 2 à 4heures.
    Répartition
    Lié à 90% aux protéines plasmatiques.
    Métabolisme
    En partie glycuroconjuguée.
    Elimination
    Voie rénale:
    secrétion tubulaire , puis filtration glomérulaire pour la partie libre; faible partie glucuroconjuguée.

    Bibliographie

    - Adv Pharmacol 1966;4:91-142.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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