
SULFINPYRAZONE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/8/1999
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIPHENYL-1,2(PHENYLSULFINYL-2 ETHYL)-4 PYRAZOLIDINE-DIONE-3,5
Ensemble des dénominations
DCIR : SULFINPYRAZONE
autre dénomination : G 28315
autre dénomination : SULFOXYPHENYLPYRAZOLIDINE
autre dénomination : SULPHINPYRAZONE
autre dénomination : SULPHOXYPHENYLPYRAZOLIDINE
bordereau : 56
Classes Chimiques
Regime : liste II
- URICOSURIQUE (principale certaine)
INHIBITEUR DE LA REABSORPTION TUBULAIRE RENALE DE L'ACIDE URIQUE
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
FAIBLE ACTIVITE ANTIINFLAMMATOIRE
- ANALGESIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Bloque la réabsorption tubulaire de l'acide urique, d'où aufmentation de l'uricurie.
Antiagrégant par inhibition de la synthèse des prostaglandines plaquettaires.
Inhibe l'agrégation au collagène, à l'ADP ainsi que le release plaquettaire.
Inhibe l'adhesion plaquettaire, s'oppose à la réduction du nombre des plaquettes ainsi qu'à la consommation d'antithrombine III durant l'hémodialyse, Ne modifie pas l'effet anticoagulant de l'héparine:
- J Clin Pharmacol 1980;20,2-3:107.
Possèderait également une activité fibrinolytique.
Réduit l'agrégation induite par l'adrénaline:
- Am J Cardiol 1982;50:938.
Réduirait chez l'homme l'uptake de la sérotonine au niveau des plaquettes; ce mécanisme pourrait participer à l'activité antiagrégante.
- secondaire
Action antiinflammatoire de type phenylbutazone, très faible.
Déplace les anions organiques liés aux protéines.
- ANTIGOUTTEUX (principal)
- HYPOURICEMIANT (principal)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principal)
- ANTITHROMBOTIQUE (principal)
- GOUTTE(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
Traitement de fond de la goutte primitive idiopathique avec uraturie normale ou basse (inférieure à 500 mg/24h), non compliquée de lithiase urique et avec fonction rénale normale.
- GOUTTE TOPHACEE (principale)
- HYPERURICEMIE SECONDAIRE (principale)
Hyperuricémie induite par les traitements diurétiques.
- INFARCTUS DU MYOCARDE (secondaire)
Réduction de la mortalité subite dans les 7 mois post-infarctus:
- N Engl J Med 1980;302,5:250.
Réduction de 56% de la fréquence d'apparition d'un nouvel infarctus au cours d'une durée moyenne de 19 mois:
- Lancet 1982;1,8266:237.
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
Réaction d'hypersensibilité associée à d'autres manifestations.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Réaction d'hypersensibilité.
- REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
Essentiellement cutanées et rénales.
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
- N Engl J Med 1980;303:702.
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
INSUFFISANCE CARDIAQUE
NEPHROPATHIE PREEXISTANTE
Soit oligoanurie en rapport avec l'effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines qui empêche l'adaptation circulatoire rénale à l'hypoperfusion; elle est favorisée par les états d'hypoperfusion rénale et/ou d'hypovolémie :
- Nephrologie 1980;2:92.
Soit signe d'une néphropathie interstitielle aiguë de mécanisme immunoallergique :
- Am Heart J 1981;102:294.
Soit par présence de calculs urinaires :
- Nephron 1984;37:213.
Un cas après 9 jours de traitement, réversible:
- Am J Med Sci 1998;315:319-321.
- LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Lithiase urique
- LITHIASE URIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
Dûe à la mobilisation massive des sels d'acide urique, elle doit être prévenue par une posologie progressive et l'administration de boissons alcalines.
- CRISE DE GOUTTE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
Dûe à la mobilisation massive des sels d'acide urique.
Peut être évitée en associant sytématiquement de la colchicine au cours des deux ou trois premiers mois de traitement.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- LEUCEMIE (A CONFIRMER )
Deux cas, lors d'un traitement au long cours :
- Br Med J 1976;2:89.
- NON
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES
- HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
- ULCERE GASTRODUODENAL
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- HYPERURATURIE
>700 mg /24 heures.
- LITHIASE RENALE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- ALLAITEMENT
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
* comme hypouricémiant:
Deux cents à quatre cents milligrammes par jour en plusieurs prises au moment des repas; dose maximale: huit cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
Afin de réduire le risque de
crise de goutte et de lithiase urique, la dose efficace sera atteinte progressivement et on y associera une diurèse alcaline et un traitement par la colchicine; le traitement devra être continu.
* comme antiagrégant:
Huit cents milligrammes par jour en
plusieurs prises au cours des repas, dose maximale: un gramme par jour en plusieurs prises.
Surveillance du traitement:
Surveillance de la numération formule sanguine lors des traitements au long cours, surveillance de la fonction rénale.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
3
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Résorption rapide et complète par le tube digestif.
Taux plasmatique maximum voisin de 7 à 11 microgrammes par millilitre après 200 mg per os.
Effet uricosurique pendant 10 heures.
Répartition
L'effet antiagrégant est prolongé dans le temps: (>24 heures) et pourrait provenir d'une métabolite: le thioether de sulfinpyrazone, d'activité supérieure à la sulfinpyrazone.
Lié à 98% aux protéines plasmatiques.
Demi-Vie
3 heures.
Métabolisme
Faible part métabolisée en différents dérivés, dont certains ont une activité antiagrégante plaquettaire supérieure à celle de la sulfinpyrazone:
- Clin Pharm Ther 1985;37:36-42.
Elimination
Voie rénale:
90% sont éliminés sous forme inchangée; 50% éliminés en 24 heures.
Bibliographie
- Clin Pharmacol Therap 1967;8:124-138.
- Drugs 1980;20:179-197.
- Clin Pharmacokinet 1982;7:42-56.
- Clin Pharm Ther 1983;33:491.
- Sem Hop Paris 1984;60:3127-3135.
- Eur J Clin Pharmacol 1985;28:97-103.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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