DIGOXINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [0-BETA-D-DIGITOXOPYRANOSYL-(1-4)-0-BETA-D-DIGITOXOPYRANOSYL-( 1-4)-BETAD-DIGITOXOPYRANOSIDO\-3BETA DIHYDROXY-12BETA,14 5BETA,14BETA-CARDEN-20(22)OLIDE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 20830-75-5 DCF : DIGOXINE
    DCIR : DIGOXINE
    autre dénomination : DIGOXOSIDE
    autre dénomination : HYDROXY-12 DIGITOXINE
    autre dénomination : HYDROXYDIGITOXINE
    autre dénomination : OXYDIGITOXINE
    bordereau : 175
    dci : digoxine
    rINN : DIGOXIN

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. CARDIOTONIQUE (principale certaine)
      Cardiotonique majeur.

    2. GLUCOSIDE CARDIOTONIQUE (principale certaine)

    3. DIURETIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inotrope positif par augmentation de la concentration intracellulaire du calcium ionisé, provoquant une augmentation de la force et de la vitesse de contraction du myocarde.
      Chez l'insuffisant cardiaque, augmentation du débit cardiaque qui fait céder l'activité reflexe constrictrice sympathique.
      Effet chronotrope négatif par effet indirect parasympathomimétique.
      Effet dromotrope négatif et bathmotrope positif par inhibition de la sodium-potassium adenosine triphosphatase membranaire, provoquant au niveau myocardique une accumulation de sodium intracellulaire et une perte de potassium de la cellule

    2. secondaire
      Diurétique indirect par amélioration de l'hémodynamique et vraisemblablement par action sur la sodium-potassium adénosine triphosphatase rénale.
      Stimulation du système nerveux central (chemorécepteurs de la zone bulbaire du vomissement, stimulation du cortex visuel.
      Stimulation des fibres lisses.
      Stimulation vagale.

    Effets Recherchés

    1. CARDIOTONIQUE (principal)

    2. ANTIARYTHMIQUE (principal)

    3. BRADYCARDISANT (principal)

    4. DIURETIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (controversé)
      Même à rythme normal ou peu rapide.
      Même celle de l'enfant et du sujet âgé.
      La digoxine ne réduit pas la mortalité mais diminue l'aggravation de la fonction cardiaque et les besoins d'hospitalisation (essai randomisé positif) :
      - N Engl J Med 1997;336:525-533.
      Pourrait augmenter la mortalité chez des insuffisants cardiaques en rythme sinusal :
      - Lancet 1999;354:1003.

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE AIGUE (principale)
      Voie IV

    3. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
      L'intérêt de la digoxine serait limité aux patients ayant une insuffisance cardiauqe associée:
      - Ann Intern Med 1991;114:573-575.
      En cas d'hypomagnésémie, il peut être nécessaire de doubler la dose habituellement utilisée par voie intraveineuse:
      - Am J Cardiol 1986;57:956-959.
      Autre référence :
      - Lancet 1999,354:882-883.

    4. FLUTTER AURICULAIRE (principale)

    5. TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)

    6. TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (principale)
      En l'absence d'indication dechoc électrique, de surdosage digitalique ou de syndrome de Wolff Parkinson White.

    7. TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (principale)
      En l'absence d'indication de choc électrique, et de surdosage digitalique.

    8. TACHYCARDIE FOETALE (secondaire)
      traitement de première intention, mais inefficace dans la moitié des cas:
      - Br J Hosp Med 1985;34:134-140.

    9. COEUR PULMONAIRE CHRONIQUE (secondaire)
      Avec fibrillation auriculaire ou insuffisance cardique (d'après certains auteurs, cardiotonique d'élection):
      - Drugs 1977;13:142.
      - Ann Int med 1977;87:459.

    Effets secondaires

    1. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    4. SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      INSUFFISANCE RENALE

    5. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    6. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    7. MALAISE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    8. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    9. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    10. ASTHENIE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    11. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    12. CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ATHEROSCLEROSE
      INSUFFISANCE RENALE
      SUJET AGE
      SURDOSAGE

    13. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      SURDOSAGE
      ATHEROSCLEROSE
      INSUFFISANCE RENALE

      - Ann Int Med 1979;91:865.

    14. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      SURDOSAGE
      ATHEROSCLEROSE
      INSUFFISANCE RENALE

      Des psychoses transitoires ont été rapportées en cas de surdosage :
      - J Nerv Ment Dis 1978;166:817.

    15. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      SURDOSAGE
      ATHEROSCLEROSE
      INSUFFISANCE RENALE

      - Ann Int Med 1968;203:156.
      - J Clin Pharm 1979;19:747.
      - J Nerv Ment Dis 1978;166:817.

    16. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUJET AGE

    17. APHASIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ATHEROSCLEROSE
      INSUFFISANCE RENALE
      SUJET AGE
      SURDOSAGE

    18. NEVRALGIE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      SURDOSAGE
      ATHEROSCLEROSE
      INSUFFISANCE RENALE

      Habituellement, névralgie de la face ressemblant à la névralgie du trijumeau.

    19. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    20. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    21. ENCEPHALOPATHIE (CERTAIN )
      Deux cas, dominés par une somnolence profonde au cours de surdosages chez des patients âgés, réversible à l'arrêt du traitement :
      - Postgrad Med J 1996;72:367-368.

    22. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      INSUFFISANCE RENALE

      Difficulté à la lecture, altération des couleurs, taches lumineuses, vision de taches mobiles de couleurs variées :
      - Am J Ophtalmol 1972;49:335.

    23. PHOSPHENE (CERTAIN )
      Cinq cas, chez des patients ayant des digoxinémmies thérapeutiques, réversible à l'arrêt du traitement :
      - Ann Intern Med 1995;123:676-680.

    24. XANTHOPSIE (CERTAIN TRES RARE)

    25. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    26. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    27. OEDEME CORNEEN (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE

      Un cas, réversible, au cours d'un surdosage :
      - Am J Ophtalmol 1992;113:211.

    28. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERKALIEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE RENALE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      TROUBLES DE LA CONDUCTION

      A type de bradycardie sinusale ou bloc auriculo-ventriculaire, ou encore bloc sino-auriculaire.

    29. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPERKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    30. PR(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      HYPERKALIEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE RENALE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      TROUBLES DE LA CONDUCTION

    31. RYTHME NODAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    32. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    33. EXTRASYSTOLE SUPRAVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    34. TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    35. FIBRILLATION AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    36. FLUTTER AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    37. TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      HYPOKALIEMIE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE RENALE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE

      Supraventriculaire.

    38. TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    39. TACHYCARDIE BIDIRECTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    40. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    41. EXTRASYSTOLES BIGEMINEES (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      HYPOKALIEMIE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE RENALE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE

    42. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      HYPOKALIEMIE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE RENALE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE

      Un cas. TV déclanchée par l'effort :
      - Clin Cardiol 1993;16:270-272.
      Parfois bidirectionnelle

    43. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    44. SYNDROME D'ADAMS-STOKES (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      INSUFFISANCE RENALE
      SURDOSAGE

    45. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
      Surdosage : modification de l'onde P;
      Signes d'imprégnation thérapeutique du myocarde :
      - allongement de l'espace P-R,
      - aplatissement de l'onde T et/ou,
      - sous décalage concave en cupule et raccourcissement su segment ST.

    46. ENTEROCOLITE NECROSANTE (CERTAIN )
      Nécrose hémorragique avec douleurs abdominales, hématémèse, méléna, décrite pour certains digitaliques lors de surdosages ou après administration IV. Se voit surtout chez le sujet âgé, mais a été également décrite chez un nouveau-né :
      - Presse Med 1981;18:1489.
      - Circulation 1961;23:358.
      - Br Med J 1980;281:838.

    47. ANGOR INTESTINAL (CERTAIN )
      - Br Med J 1980;281:839.

    48. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d'éruption cutanée, éosinophilie, purpura.

    49. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    50. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    51. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Effet dû à une analogie structurale avec les estrogènes ou à une stimulation de la synthèse et de la libération des hormones sexuelles.
      Augmentation des estrogènes circulants :
      - N Engl J Med 1983;248:356.
      - Ann Int Med 1968;68:1069.
      - JAMA 1973;225:1643.
      Pourrait être due à une réduction des taux de testostérone et à une augmentation des taux d'estrogènes :
      - Drug Saf 1993;8:414-426.

    52. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Augmentation de l'hyperkaliémie induite par l'exercice :
      -Eur J Clin Pharmacol 1991;41:609-611.

    53. MAGNESEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Par augmentation de l'élimination rénale du magnesium :
      - Am J Med 1994;96:63-76.

    54. PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )
      Avec vascularite :
      - Cutis 1972;10:441.

    55. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1981;10:2292.
      - Eur J Clin Pharmacol 1981;19:205.

    56. DYSPHAGIE (A CONFIRMER )
      Symptôme de surdosage digitalique :
      - JAMA 1978;239:613.

    57. LETHARGIE (A CONFIRMER )
      Chez des sujets âgés (taux plasmatiques de 4 à 7 ng/ml et kaliémie normale), réversible lors de l'arrêt du traitement :
      - J Clin Pathol 1979;19:747.
      - JAMA 1968;203:156.

    58. CAUCHEMAR (A CONFIRMER )
      - Ann Intern Med 1980;93:639.

    59. IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
      Pourrait être due à une réduction des taux de testostérone et à une augmentation des taux d'estrogènes :
      - Drug Saf 1993;8:414-426.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ALLONGEMENT DE L'ESPACE PR

    2. EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES

    3. INFARCTUS DU MYOCARDE
      AVEC INSUFFISANCE CARDIAQUE.

    4. BRADYCARDIE

    5. MYOCARDITE
      AIGUE.

    6. INSUFFISANCE CARDIAQUE EVOLUEE
      SEVERE, AVEC CARDIOMEGALIE IMPORTANTE.

    7. PACEMAKER CARDIAQUE

    8. INSUFFISANCE RENALE
      NECESSITE D'ADAPTER LES DOSES EN FONCTION DE LA CLEARANCE DE LA CREATININE DU SUJET

    9. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    10. HYPOKALIEMIE

    11. HYPOMAGNESEMIE
      IL PEUT ETRE NECESSAIRE DE DOUBLER LA DOSE HABITUELLEMENT UTILISEE PAR VOIE INTRAVEINEUSE POUR REDUIRE UNE FIBRILLATION AURICULAIRE AM.J.CARDIOL.1986,57:956-959

    12. HYPERTHYROIDIE
      CONCENTRATIONS PLASMATIQUES BASSES RENDANT LES SUJETS MOINS SENSIBLES AUX DIGITALIQUES.

    13. HYPOTHYROIDIE
      CONCENTRATIONS PLASMATIQUES PLUS ELEVEES QUE CHEZ LE SUJET NORMAL.
      MYOCARDE PLUS SENSIBLE AUX DIGITALIQUES.

    14. MALABSORPTION INTESTINALE
      LA DIGOXINE EST IRREGULIEREMENT RESORBEE ET LES TAUX PLASMATIQUES SONT GENERALEMENT PLUS BAS QUE CHEZ LE SUJET NORMAL.

    15. OBESITE
      LA DIGOXINE SE FIXANT TRES PEU SUR LES TISSUS LIPIDIQUES NECESSITE, POUR CALCULER LES DOSES THERAPEUTIQUES, DE DEDUIRE DU POIDS CORPOREL LA SURCHARGE LIPIDIQUE.

    16. NOUVEAU-NE

    17. PREMATURE
      PARTICULIEREMENT SENSIBLES AUX DIGITALIQUES.

    18. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.
      La dose absorbée dans le lait est très inférieure à la dose thérapeutique (1/100 à 1/200).

    19. SUJET AGE
      DEMI-VIE ET CONCENTRATIONS PLASMATIQUES PLUS ELEVEES CHEZ LE SUJET AGE, D'OU LA NECESSITE DE DIMINUER LES DOSES EN FONCTION DE LA CLEARANCE DE LA CREATININE.

    Contre-Indications

    1. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
      Non appareillé, du 2ème ou 3ème degré.

    2. MALADIE RYTHMIQUE AURICULAIRE
      Non appareillée.

    3. BLOC SINO-AURICULAIRE
      Non appareillé.

    4. EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES POLYMORPHES
      Ou bi ou trigéminées non déterminées par l'insuffisance cardiaque.

    5. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE

    6. FIBRILLATION VENTRICULAIRE

    7. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE
      Avec tachyarythmies paroxystiques.

    8. CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE

    9. CARDIOVERSION
      Le choc électrique potentialise la toxicité digitalique.

    10. HYPOKALIEMIE
      Sévère.

    11. HYPERCALCEMIE

    12. ALLERGIE
      Aux digitaliques.

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Traitement initial: Cinq cents microgrammes par jour en 1 à 2 prises jusqu'à l'amélioration clinique ou pendant 5 à 7 jours maximum.
    Traitement d'entretien: environ deux cent cinquante microgrammes par jour ou tous les 2 jours selon l'état clinique.
    Doses limites: de cent vingt cinq à cinq cents microgrammes par jour;

    - chez l'enfant:
    Traitement initial: Sept à dix microgrammes par kilo par jour en une seule prise (dose unique).
    Traitement d'entretien: sept à dix microgrammes par kilo et par jour en 3 prises.

    - chez le nourrisson:
    Dose unique initiale: Quinze à vingt microgrammes par kilo et par jour en une prise.
    Dose d'entretien: Quinze à vingt microgrammes par kilo et par jour en 3 prises.

    En cas d'urgence: tachyarythmies supraventriculaires à rythme très rapide ou insuffisance cardiaque aiguë, oedème pulmoniare:
    - par voie orale: dose initiale de cinq cents microgrammes à sept cent cinquante microgrammes, suivie de deux cent cinquante microgrammes toutes les 6 heures jusqu'à l'amélioration clinique ou jusqu'à la dose totale de mille à mille cinq cents microgrammes en 24 heures, à continuer avec les doses d'entretien.

    - par voie intraveineuse:
    Cinq cents microgrammes injectés lentement, suivis de deux cent cinquante microgrammes toutes les 6 heures, jusqu'à l'amélioration clinique, ou jusqu'à la dose totale de mille microgrammes en 24 heures , à continuer avec les doses d'entretien par voie orale, ou , si la voie orale est impossible, par voie intraveineuse, deux cent cinquante à cinq cents microgrammes par jour ou tous les 2 jours, selon les résultats.

    Les doses sont à adapter en fonction de l'âge, du poids corporel, de l'état cardiaque, de l'existence éventuelle de tares associées, en particulier troubles hydroélectrolytiques, insuffisance rénale, des traitements associés, (traitement digitalique antérieur, quinidine, diurétiques).
    diminuer les doses chez le vieillard et l'insuffisant rénal selon la clairance de la créatinine.

    Surveillance: clinique et ECG, kaliémie, contrôle des taux plasmatiques de la substance au moindre doute de surdosage: concentrations thérapeutiques: 0,8 à 2 nanogrammes par ml.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 33
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Par voie orale:
    Résorption au niveau gastrique et intestinale incomplète (60 à 80%).
    Retardée par la prise simultanée d'aliments.
    Taux sanguin maximal en 1 heure chez le sujet à jeun.
    La biodisponibilité varie selon les formes pharmaceutiques utilisées.
    Par voie intramusculaire: résorption variable entre 2 et 6 h , les taux sanguins obtenus sont plus élevés qu'après injection intraveineuse.
    Dialyse péritonéale: clairance identique en cas de dialyse péritonéale continue ou intermittente :
    - Ann Intern Med 1980;93:639.
    Répartition
    Diffusion rapide dans tous les tissus, en particulier rein, coeur, diaphragme, pancréas , médullosurrénale , foie avec une concentration jusqu'à 5 fois la concentration plasmatique .
    Passe la barrière placentaire .
    Passerait faiblement dans le lait (mais aucun effet nocif n'a été rapporté).
    Fixation à 30% aux protéines plasmatiques, presque exclusivement sur l'albumine .
    Eliminée totalement en 7 jours .
    Action rapide et de durée moyenne: cycle entéro-hépatique , mais la réabsorption intestinale est incomplète.
    Taux plasmatique thérapeutique compris entre 0,8 et 2 microgrammes par ml; risque de toxicité pour des taux supérieurs à 2 microgrammes par ml.
    Rapport bile/plasma: 20.
    Demi-Vie
    33 h.
    voisine de 35 h chez le nouveau-né à terme, et de 57 h chez le prématuré.
    Serait plus longue chez le sujet âgé.

    Métabolisme
    Métabolisme hépatique: 15% de la dose initiale est métabolisée et excrétée dans la bile, puis une partie subit un cycle hépatique .
    Chez environ 10% des sujets, la flore intestinale pourrait être esponsable de la formation de dérivés inactifs qui représenteraient jusqu'à 30 à 40% de la quantité totale, la destruction de la flore par un antibiotique est responsable d'une élévation très importante de la digoxinémie.
    Elimination
    Voie rénale.
    Jusqu'à 80% de la dose résorbée, presque totalement sous forme inchangée.
    Voie biliaire:
    Sous forme de métabolites inactifs.
    Voie mineure : 30% en 24 h après 0,5 mg IV.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacokin 1988;15:165-179. (PHARMACOCINETIQUE)
    - Inpharma 1989;707:20. (REVUE)
    - Inpharma 1989;708:19. (REVUE)
    - J Clin Pharmacol 1991;31: 444-447. (TOXICOLOGIE)*
    - Ther Drug Monitor 1991;13:381-401. (PHARMACOCINETIQUE)*
    - Br Med J 1992;305,6862:1149-1152. (MODE D'EMPLOI)* critères de surveillance du traitement.
    - Drugs 1998;55:747-758.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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