FUROSEMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE CHLORO-4 N-(FURYL-3 METHYL)SULFAMOYL-5 ANTHRANILIQUE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 54-31-9 DCIR : FUROSEMIDE
    autre dénomination : FRUSEMIDE
    autre dénomination : FURSEMIDE
    bordereau : 240
    rINN : FUROSEMIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. DIURETIQUE (principale certaine)

    2. DIURETIQUE DE L'ANSE (principale certaine)

    3. DIURETIQUE DU POTASSIUM (principale certaine)

    4. DIURETIQUE DES BICARBONATES (principale certaine)

    5. DIURETIQUE DU CALCIUM (principale certaine)

    6. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    7. INHIBITEUR DE L'ANHYDRASE CARBONIQUE (secondaire certaine)

    8. BRONCHODILATATEUR (secondaire certaine)
      - DNP 1992;5:355-360.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      - agit surtout sur la branche ascendante de l'anse de henlé en bloquant la réabsorption des ions chlore et sodium,
      - au niveau du tube contourné proximal inhibition partielle de l'anhydrase carbonique d'où une diminution de la réabsorption du sodium,
      - augmente le flux sanguin rénal, diminue les résistances vasculaires intrarénales et favorise le débit cortical au dépent du débit médullaire,
      - la filtration glomérulaire est augmentée, ces phénomènes étant liés a la libération de prostaglandines (PGE2),
      - tous ces phénomènes provoquent une excrétion accrue de l'eau, du chlore, du sodium, à un moindre degré du magnésium, du calcium, du potassium et d'ions hydrogène,
      - il existe une rétention plasmatique d'acide urique,
      - sur les vaisseaux, vasodilatation en particulier au niveau des veines pulmonaires, diminution des résistances périphériques d'où une action antihypertensive propre,
      - tous ces effets sont dose-dependants,
      - en activant la cyclo-oxygénase vasculaire, augmente la formation de prostacycline. Cet effet pourrait participer a l'activité antihypertensive :
      - Biochem Pharmacol 1984;33:2265-2269.
      - augmente la synthèse des prostaglandines D2 et I2 et réduit la formation de thromboxane A2 :
      - Prostaglandins Leukot Med 1986;24:103-109.
      L'activité vasodilatatrice directe du furosémide pourrait être liée à une augmentation de la libération de prostacycline et de monoxyde d'azote par les cellueles endothéliales :
      - J Pharmacol Exp Ther 1994;271:1611-1615.

    2. secondaire
      Augmentation de l'activité rénine plasmatique.
      Hyperaldostéronisme secondaire provoquant une augmentation de la secrétion de potassium.
      Diminution de la tolérance aux glucides.

    Effets Recherchés

    1. DIURETIQUE (principal)

    2. DIURETIQUE DU CALCIUM (principal)

    3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. OEDEME AIGU DU POUMON (principale)

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)

    3. OEDEME RENAL (principale)

    4. OEDEME DES CIRRHOSES (principale)

    5. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (principale)

    6. HYPERCALCEMIE (principale)

    7. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    8. ASTHME (à confirmer)
      Administré en aérosol, pourrait réduire l'hyperactivité bronchique induite par différents agents ainsi que par l'exercice :
      - Lancet 1990;335:945.
      Autre publication :
      - Drugs News Perspect 1992;5:355-360.

    9. SECRETION INAPPROPRIEE D'ADH (à confirmer)
      - N Engl J Med 1981;304:329.
      - Drug Intell Clin Pharm 1986;20:527-531.

    10. MIGRAINE (à confirmer)
      Le furosémide IV peut raccourcir la durée des auras visuelles (2 cas) :
      - Neurology 2000;55:732-733.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. CRAMPE (CERTAIN RARE)

    3. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)

    5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    6. ERYTHEME (CERTAIN TRES RARE)

    7. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    8. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)

    9. ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HEMODIALYSE

      - Br J Dermatol 1976;94:495.

    10. PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (A CONFIRMER )
      Un cas à la suite d'une injection IV chez un patient ayant présenté la même réaction quelques années auparavant à la suite d'une prise par voie orale:
      - Am J Med Sci 2000;320:331-333

    11. ERUPTION LICHENOIDE (CERTAIN TRES RARE)

    12. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)

    13. PEMPHIGUS (A CONFIRMER )
      Un cas 24 heures après le début d'un traitement par voie IV chez un sujet âgé :
      - Cutis 1996;58:340-344.

    14. NAUSEE (CERTAIN )

    15. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    16. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    17. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    18. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    19. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1977;2:1417.
      - Gastroenterology 1980;78:815.

    20. PANCREATITE CHRONIQUE (A CONFIRMER )
      - Gastroenterol Clin Biol 1997;21:1004-1005.

    21. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      - Br Med J 1980;281:978.

    22. DOULEUR LOMBAIRE (CERTAIN RARE)
      Par distension pyélocalicielle aiguë :
      - J Urol 1972;301:25-27.

    23. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à l'hypovolémie, elle est transitoire chez les sujets dont la fonction rénale était préalablement normale.

    24. INSUFFISANCE RENALE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
      Lié à la déplétion sodée, réversible à l'arrêt du traitement.

    25. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Modérée et transitoire.

    26. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Modérée et transitoire.

    27. HYPONATREMIE DE DILUTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE

    28. HYPONATREMIE DE DEPLETION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DENUTRITION
      REGIME DESODE STRICT
      SUJET AGE

    29. DESHYDRATATION EXTRACELLULAIRE (CERTAIN RARE)
      Associée à une insuffisance rénale fonctionnelle.

    30. ALCALOSE HYPOCHLOREMIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Alcalose hypochlorémique, le plus souvent modérée.

    31. MAGNESEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Favoriserait la survenue de troubles du rythme cardiaque :
      - Br Med J 1982;285:1157-1158.
      Par augmentation de l'élimination rénale du magnesium :
      - Am J Med 1994;96:63-76.

    32. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Modérée et, le plus souvent, asymptômatique.

    33. CRISE DE GOUTTE (CERTAIN TRES RARE)

    34. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      DEPLETION POTASSIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      ASSOCIATION AUX LAXATIFS

      Hypokaliémie le plus souvent modérée. Dangereuse chez les sujets digitalisés du fait de la possibilité de survenue de troubles du rythme cardiaque.

    35. CARENCE EN THIAMINE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE

      Apparait au cours des traitements de longue durée de l'insuffisance cardiaque.Elle contribuerait à la dégradation de la performance myocardique (21 cas rapportés).Elle est probablement due à une augmentation de l'élimination urinaire de la thiamine La supplémentation en thiamine améliore la fonction cardiaque :
      - Am J Med 1991;91:151-155.

    36. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DIABETE LATENT
      DEPLETION POTASSIQUE

      Modérée.

    37. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN RARE)
      Peut parfois nécessiter d'augmenter les doses d'insuline.

    38. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1975;4:624.
      Un cas de leucopénie transitoire chez un prématuré à la suite de chaque injection :
      - J Paediatr Child Health 199;35:591-592.

    39. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    40. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas avec anticorps anti-plaquettes :
      - Br Med J 1973;3:339-343.

    41. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1977;1:1500.

    42. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1977;1:1500.

    43. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Peut être un signe d'ototoxicité.

    44. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)

    45. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Liée aux troubles hydro-électrolytiques.

    46. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)

    47. SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      HYPOALBUMINEMIE
      INSUFFISANCE RENALE
      PERFUSION TROP RAPIDE
      ASSOCIATION AUX AMINOSIDES

      Unilatérale ou bilatérale, le plus souvent régressive en quelques heures, parfois définitive :
      - Ann Otol 1975;84:94.

    48. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN RARE)

    49. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    50. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    51. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      - Rev Med 1978;19:1.

    52. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      - Arch Dermatol 1980;116:518.

    53. VASCULARITE (A CONFIRMER )
      - Arch Dermatol 1977;113:375.

    54. HYPERCHOLESTEROLEMIE (A CONFIRMER )
      Augmentation de la cholestérolémie, de l'HDL cholestérol (environ 10%) et de l'apolipoprotéine B dans les 8 heures suivant l'administration de furosémide, essai randomisé croisé sur 10 malades:
      - Arch Intern Med 1998;158:1461-1463.

    55. PORPHYRIE CUTANEE TARDIVE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet dialysé traité par de fortes doses:
      - Dermatology 1998;197:271-273.

    Effets sur la descendance

    1. FOETOPATHIE CHEZ L'HOMME
      Ischémie placentaire avec risque d'hypotrophie: risque controversé, pour certains auteurs, le furosémide est le diurétique de choix à utiliser comme antihypertenseur pendant la grossesse, la réduction de la perfusion placentaire ne serait pas accompagnée d'atteinte foetale:
      - Drug Intell Clin Pharm 1981;15:21.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    2. HYPERURICEMIE

    3. GOUTTE

    4. DIABETE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. INSUFFISANCE RENALE

    7. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE

    8. CARDIAQUE DIGITALISE

    9. SUJET AGE

    10. CIRRHOSE
      En cas de cirrhose avec ascite résistant aux diurétiques, la demi-vie d'élimination est augmentée (étude pharmacocinétique chez 18 patients) :
      - J Hepatol 1996;25:481-490.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    3. HYPOKALIEMIE SEVERE
      Quand elle est inférieure à 3mEq/L.

    4. HYPONATREMIE SEVERE
      Quand elle est inférieure à 130 mEq/L.

    5. INSUFFISANCE SURRENALE

    6. ANURIE
      Dûe à un obstacle sur les voies excrétrices.

    7. HYPOVOLEMIE

    8. DESHYDRATATION

    9. COMA HEPATIQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    10. ALLAITEMENT

    11. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Toutes les posologies sont variables avec la fonction rénale et l'indication thérapeutique.
    Dose usuelle dans le traitement des rétentions hydrosodées:
    * Par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Dose initiale de Vingt à quarante milligrammes en 1 prise, dose d'entretien de Vingt à cent soixante milligrammes par jour.
    - chez l'enfant:
    Un à deux milligrammes par kilo et par jour.

    * Par voie parentérale:
    - chez l'adulte:
    Vingt à soixante milligrammes par jour en 1 à 3 injections IM ou en perfusion lente.
    - chez l'enfant:
    Un demi à un milligramme par kilo et par jour.

    Dose usuelle par voie orale dans le traitement de l'hypertension artérielle:
    Vingt à quatre vingt milligrammes par jour.

    Dose usuelle dans les insuffisances rénales aigües, l'hypercalcémie aigüe (en milieu hospitalier):
    - par voie orale:
    Cinq cents à mille cinq cents milligrammes par jour.
    - par voie parentérale:
    Deux cent cinquante milligrammes à un gramme par jour en perfusion lente (débit inférieur à 4 mg de furosémide/mn).

    Dose usuelle dans l'insuffisance rénale chronique (traitement des oedèmes ou de l'HTA):
    - Créatinine entre 20 et 40 mg/l:
    Quatre vingt à cent vingt milligrammes per os.
    - créatinine entre quarante et cent milligrammes par mg/l:
    Cent vingt à cinq cents milligrammes per os.
    - Créatinine >100 mg/l (Hémodialyse):
    Cinq cents milligrammes per os 1 à 2 fois par jour les jours sans dialyse.

    Surveillance du traitements:
    Poids, ionogrammes sanguin et urinaire, uricémie, glycémie.
    Régime hyposodé, supplément de potassium, surtout chez le cardiaque digitalisé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption rapide par le tube digestif.
    Per os : délai d'action rapide, 1 heure, activité maximale, 1 heure, durée d'action, 5 heures.
    Par voie intraveineuse : délai d'action rapide, 5 minutes, activité maximale, 30 minutes, durée d'action, 3 heures.
    Par voie intramusculaire : délai d'action rapide, 20 minutes, durée d'action, 4 heures.
    Le résorption intestinale serait modifiée en cas d'insuffisance cardiaque décompensée :
    - Ann Intern Med 1985;102:314-318.
    La biodisponibilité par voie orale en cas de cirrhose n'est pas modifiée :
    - Clin Pharmacol Ther 1991;49:241-247.
    Répartition
    Liaison aux protéïnes plasmatiques : 95 %.
    L'effet diurétique ne semble pas lié à la concentration plasmatique mais pourrait l'être à la quantité de furosémide éliminé au niveau rénal sous forme inchangée :
    - Br J Clin Pharmacol 1980;9:471.
    Déplace la bilirubine liée à l'albumine.
    Ne passe pas dans le lait, dans certaine études a été retrouvé à l'état de traces.
    Passe la barrière placentaire avec des concentrations foetales proches des concentrations maternelles.
    Demi-Vie
    Par voie intraveineuse : 15 minutes.
    Par voie orale : 90 minutes.
    Chez la femme enceinte, elle serait plus longue pouvant atteindre 5 heures.
    En cas d'insuffisance cardiaque gauche aiguë, allongement jusqu'à 5 ou 6 heures :
    - Br J Clin Pharmacol 1980;9:471.
    Chez le nouveau-né, elle est variable et voisine de 13 heures, chez le prématuré, elle est très variable pouvant dépasser 24 heures :
    - J Pediatr 1980;97:139.
    Chez le nouveau-né de mère traitée par le furosémide, la demi-vie est inversement proportionnelle à l'âge de la gestation, de 6,8 à 96 heures :
    - Eur J Clin Pharmacol 1982;22:39-45.
    En cas de cirrhose hépatique, la demi-vie ,n'est pas modifiée :
    - Clin Pharmacol Ther 1991;49:241-247.
    En cas de cirrhose avec ascite résistant aux diurétiques, la demi-vie d'élimination est augmentée (étude pharmacocinétique chez 18 patients) :
    - J Hepatol 1996;25:481-490.
    Métabolisme
    Hépatique : 30 % de la dose administrée est transformée au niveau du foie en métabolites inactifs.
    Elimination
    Voie rénale :
    essentiellement sous forme inchangée, par filtration glomérulaire et secrétion tubulaire, concerne 85 % de la dose administré pour 24 heures.
    La fraction éliminée dans les urines est réduite à 30-70 % en cas d'infarctus du myocarde.
    Voie fécale :
    représente 15 %, sous forme de métabolites inactifs.

    Bibliographie

    - Reactions 1981;59:12. (EFFETS SECONDAIRES)
    - Clin Pharmacokinet 1990;18:341-408. (PHARMACOCINETIQUE)
    - Clin Pharmacokinet 1990;18:381-408. (PHARMACOCINETIQUE)
    - Clin Pharmacokinet 1990;18:460-471. (PHARMACOCINETIQUE)
    - Clin Pharmacol Ther 1995;57:601-609. (PHARMACOCINETIQUE)

    Spécialités

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