HYOSCYAMINE AMINOXYDE SALICYLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    L-TROPATE DE TROPANYLE-3 N-OXYDE SALICYLATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : GENHYOSCYAMINE SALICYLATE
    autre dénomination : HYOSCYAMINE OXYDE SALICYLATE
    autre dénomination : SALICYLATE DE N-OXY HYOSCYAMINE
    bordereau : 581

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
      ACTION PERIPHERIQUE ET CENTRALE

    2. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (principale certaine)
      EFFET SENSIBLE A FORTES DOSES[>1 MILLIGRAMME PAR LA BOUCHE OU S C.CHEZ L'ADULTE]

    3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      CET EFFET EST IMPORTANT SI LA STIMULATION INITIALE EST D' ORIGINE PARASYMPATHOMIMETIQUE(MUSCARINIQUE),ET D'AUTANT PLUS IMPORTANT QUE LA STIMULATION EST PLUS GRANDE.
      .
      CET EFFET EST MOYEN SI LA STIMULATION INITIALE EST PROVOQUEE PAR LE 5-HYDROXY-TRYPTAMINE(SEROTONINE)OU LA NICOTINE .
      CET EFFET EST FAIBLE SI LA STIMULATION INITIALE A UNE AUTRE ORIGINE:CENTRALE,ADMINISTRATION DE MORPHINIQUES,D'HISTAMINE,ET DE VASOPRESSINE,OU AU COURS D'UN COMA INSULINIQUE

    4. MYDRIATIQUE (principale certaine)
      NECESSITE D'EMPLOYER DE FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET.CET EFFET DURE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L'ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L'ADULTE

    5. ANTISECRETOIRE (principale certaine)

    6. EFFET GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES[SUPERIEURES A 1 MILLIGRAMME/24 HEURES] .
      SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN EFFET CURARISANT

    7. EFFET CURARISANT (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES[SUPERIEURES A 1 MILLIGRAMME/24 HEURES] .
      EFFETS D'AUTANT PLUS INTENSES QUE LES DOSES SONT ELEVEES

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Parasympatholytique: s'oppose de façon compétitive et surmontable aux effets muscariniques de l'acétylcholine:
      Antispasmodique: diminution du tonus de base, de l'amplitude, de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d'Oddi. Ces effets s'observent principalement au niveau de l'intestin grêle et du colon.
      Bronchodilatateur: relâchement des muscles lisses des bronches et bronchioles.
      Antisecrétoire au niveau de l'estomac: diminution du volume global de la secrétion gastrique, la concentration en acide chlorhydrique étant peu ou pas modifiée.
      Diminution nette de l'hypersecrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l'hypersecrétion dûe à l'histamine, l'alcool, la caféine.
      Effets oculaires: mydriase passive, paralysie flasque de l'accomodation, perte des reflexes de constriction pupillaire à la lmumière et du réflexe d'accomodation-convergence.
      Effets biliaires et urétéraux: antispasmodique partiel sur les fibres lisses vésiculaires et cholédociennes, peu efficace si le spsme est provoqué par un morphinique ; actif sur les spasmes de l'uretère, bloque la contraction vésicale et l'élimination de l'urine.
      Effets sur l'appareil cardio-vasculaire: bradycardie par stimulation inconstatne du noyau du vague et action directe (agoniste partiel), puis tachycardie.
      Augmente l'automatisme sinusal et améliore la conduction auriculoventriculaire; effets vasculaires et tensionnels peu importants.

    2. secondaire
      Action sur le système nerveux central: déprime la formation réticulée ascendante activatrice et le système pallido-strié, d'où déprime la régulation du tonus musculaire).
      Action excitante corticale: stimulation inconstante du noyau du vague, stimulation des centres respiratoires, sauf aux doses toxiques qui provoquent une dépression.

    Effets Recherchés

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)

    2. ANTISPASMODIQUE (principal)
      LORSQU'UN EFFET PARASYMPATHOMIMETIQUE EST EN CAUSE.
      .
      UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L'IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES

    3. ANTIBRADYCARDISANT (principal)
      UTILE UNIQUEMENT LORSQUE L'ETAT PATHOLOGIQUE COMPORTE UNE HYPERACTIVITE PARASYMPATHIQUE:BRADYCARDIE NODALE OU SINUSALE SEVERE(APRES INFARCTUS DU MYOCARDE,NOTAMMENT POSTERO- DIAPHRAGMATIQUE),OU BLOC AURICULO-VENTRICULAIRE,AINSI QUE LES TROUBLES DU RYTHME ENGENDRES PAR LES REFLEXES A SUPPORT CHOLINERGIQUE LIES A L'INHALATION DES VAPEURS IRRITANTES,A LA STIMULATION DES SINUS CAROTIDIENS,A LA COMPRESSION DES GLOBES OCULAIRES,AUX IRRITATIONS ET MANIPULATIONS VISCERALES

    4. ANTISECRETOIRE (principal)

    5. ANTIPARKINSONIEN (accessoire)

    6. ANTINAUPATHIQUE (accessoire)

    7. ANTISUDORAL (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. INTOXICATION PAR LES ANTICHOLINESTERASIQUES (principale)
      TRAITEMENT D'URGENCE UTILISANT,EN FONCTION DE LA SYMPTOMATOLOGIE OBSERVEE,DES DOSES TRES IMPORTANTES PAR VOIE PARENTERALE, SOUVENT SUPERIEURES AUX DOSES MAXIMALES HABITUELLES

    2. INTOXICATION PAR LES CHAMPIGNONS MUSCARINIQUES (principale)
      INOCYBES ET CLITOCYBES .
      TRAITEMENT D'URGENCE UTILISANT,EN FONCTION DE LA SYMPTOMATOLOGIE OBSERVEE,DES DOSES TRES IMPORTANTES PAR VOIE PARENTERALE, SOUVENT SUPERIEURES AUX DOSES MAXIMALES HABITUELLES

    3. COLITE SPASMODIQUE (principale)

    4. ENTERITE SPASMODIQUE (principale)

    5. SPASME CERVICO-UTERIN (principale)

    6. DIARRHEE (principale)

    7. VOMISSEMENT (principale)

    8. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)

    9. COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)

    10. PANCREATITE (principale)

    11. ULCERE GASTRIQUE HYPERSECRETANT (principale)
      PROPRIETES ANTISECRETOIRES ET ANALGESIQUES DE LA HYOSCYAMINE .
      UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L'IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES

    12. GASTRITE HYPERSECRETANTE (principale)
      Propriétés analgésique et antisecrétoire de l'hyosciamine.
      Utilisation souvent limitée par l'importance des effets secondaires.

    13. OESOPHAGITE (principale)

    14. IRITIS (principale)
      Immobilisation du muscle ciliaire et de l'iris pour prévenir ou libérer les synéchies.

    15. CHOROIDITE (principale)

    16. PREMEDICATION ANESTHESIQUE (principale)
      Suppression des secrétions bronchiques, digestives, cutanées, et prévention d'une bradycardie reflexe.

    17. ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)
      Suppression des sécrétions bronchiques,digestives,cutanées,et prévention d'une bradycardie réflexe.

    18. CHOC VAGOTONIQUE (principale)
      Prévention et traitement.

    19. BRADYCARDIE (principale)
      Bradycardie par hyperactivité parasympathique.

    20. RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (principale)
      Modificateur du comportement digestif.

    21. SYNDROME PARKINSONIEN (secondaire)

    22. DELIRIUM TREMENS (secondaire)

    Effets secondaires

    1. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Avec perte de l'accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.

    2. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET PORTEUR D'UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

      Par blocage du drainage de l'humeur aqueuse.

    3. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET PORTEUR D'UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.
      Par blocage du drainage de l'humeur aqueuse.

    4. CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.

    5. PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Avec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.

    6. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Avec mydriase, cycloplégie, photophobie.
      Ces effets s'observent également à faibles doses, lors de l'utilisation locale en collyres.

    7. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles (de 0,4 à 0,6 milligrammes par jour.

    8. ARYTHMIE (CERTAIN )
      Peuvent être provoquées par la tachycardie et s'accompagner de palpitations.

    9. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Avec rythme nodal.

    10. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Notamment de la face,
      Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d'une vasodilatation cutanée.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses.

    11. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d'une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses.

    12. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s'accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.

    13. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la sécheresse de la bouche.

    14. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )

    15. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )

    16. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )

    17. DYSURIE (CERTAIN RARE)

    18. RETENTION AIGUE D'URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TUMEUR DE LA PROSTATE

    19. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)

    20. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    21. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    22. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    23. TROUBLE DE L'EQUILIBRE (CERTAIN TRES RARE)

    24. PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du reflux gastro-oesophagien.

    25. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
      Atteinte importante atteignant la face.

    26. BRADYPSYCHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Elle régresse en 24 à 36 heures après l'arrêt du traitement.

    27. TROUBLE DE L'ATTENTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Elle régresse en 24 à 36 heures après l'arrêt du traitement.

    28. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Elle régresse en 24 à 36 heures après l'arrêt du traitement.

    29. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par stimulation du système nerveux central, cet effet est peu important à faibles doses.
      Régression en 24 à 36 heures après l'arrêt de l'hyosciamine.

    30. REACTION PARANOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Elle régresse en 24 à 36 heures après l'arrêt du traitement.

    31. HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    32. HALLUCINATION AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    33. DESORIENTATION TEMPOROSPATIALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET SENSIBLE

      Par stimulation du système nerveux central.
      Effet peu important à faibles doses.

    34. INSTABILITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET SENSIBLE

      Par stimulation du système nerveux central, effet peu important à faibles doses.

    35. DELIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    36. FIEVRE (CERTAIN )
      Elle peut survenir chez l'adulte, en cas d'utilisation de fortes doses ou chez l'enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n'est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large.

    37. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet ganglioplégique.

    38. CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

      Chez un sujet hypersensible.

    39. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.

    40. ELECTROENCEPHALOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
      Trace de sommeil
      Effet paradoxal de l'hyoscyamine car il existe un état d'excitation.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. BRONCHITE CHRONIQUE
      Tarissement des sécrétions bronchiques.

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      Risque de tachycardie, d'arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.

    3. HYPERTHERMIE AMBIANTE
      RISQUE IMPORTANT DE PROVOQUER UNE HYPERPYREXIE CHEZ LES MALADES, SURTOUT LES ENFANTS

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      LES EFFETS DE L'HYOSCYAMINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES

    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      LES EFFETS DE L'HYOSCYAMINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES

    6. SUJETS HYPERSENSIBLES
      MEME A FAIBLE DOSE

    7. ENFANT
      MEME A FAIBLE DOSE

    8. SUJET AGE
      MEME A FAIBLE DOSE

    9. TRISOMIQUE 21
      MEME A FAIBLE DOSE

    Contre-Indications

    1. HYPERTHYROIDIE
      Risque de décompensation cardiaque.

    2. GLAUCOME A ANGLE ETROIT
      Risque de crise de glaucome aigu.

    3. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.

    4. ILEUS PARALYTIQUE
      Aggravation de l'ileus.

    5. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    6. TACHYCARDIE

    7. OEDEME AIGU DU POUMON
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INFARCTUS DU MYOCARDE

    8. INFARCTUS DU MYOCARDE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      OEDEME AIGU DU POUMON

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle chez l'adulte:
    - par voie orale:
    Deux à trois milligrammes par jour en plusieurs prises.
    - par voie parentérale:
    Deux milligrammes par jour.

    Des doses plus fortes (jusqu'à cinq milligrammes par jour ) peuvent être utilisées dans des indications particulières.
    Au cours de la maladie de Parkinson, l'augmentation des doses ou le changement de thérapeutique doivent être effectués de façon progressive.
    Si de fortes doses provoquent des troubles mentaux sévères, le médicament doit être arrêté. En dehors de ce cas particulier, le traitement ne doit pas être arrêté brutalement.
    Les effets secondaires mineurs peuvent être contrôlés en réduisant les doses jusuqu'à ce que la tolérance se développe.
    Posologie progressive, sous surveillance clinique, en particulier du pouls, de la température, de la conscience.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 25 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire

    Absorption
    Non résorbé au niveau gastrique, résorption intestinale rapide.
    La quantité résorbée n'est pas connue précisément.
    Bonne résorption par les muqueuses et la peau.

    Répartition
    Disparition rapide du sang.
    Distribution et fixation dans tous les tissus.
    Passe la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.
    Concentrations plasmatiques faibles, dont 50% sous forme liée.
    Demi-Vie
    25 h.
    de 13 à 38 h.
    Métabolisme
    Non complètement connu.
    Hydrolysé en tropine et acide tripique (ne semble pas être la voie métabolique principale).
    Transformation partielle vraisemblablement hépatique en un métabolite
    inactif (glucuronide), de 50 à 85% selon les sujets.
    Vraisemblablement, le foie inactive 50 à 85% de la dose administrée.
    Elimination
    Voie rénale.
    Voie principale (environ 85% des doses administrées par voie parentérale).
    Elimination sans transformation et sous forme de métabolites selon des proportions variant beaucoup d'un sujet à l'autre.
    Voie biliaire:
    Circulation entéro-hépatique importante probable.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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