CANRENONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/3/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  gamma-lactone de l’acide (17 alpha)-17-hydroxy-3-oxopregna-4,6-diène-21-carboxylique

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 976-71-6
  DCF : CANRENONE
  
  DCIp : CANRENONE
  
  USAN : CANRENONE
  
  autre dénomination : LACTONE DE L’ACIDE CANRENOIQUE
  
  bordereau : 245
  
  code expérimentation : RP-11614
  
  code expérimentation : SC-9376
  
  dci : canrénone
  
  pINN : CANRENONE
  
  sel ou dérivé : CANRENOATE POTASSIQUE

  Classes Chimiques

  • ANDROSTADIENE-SPIRO-FURANNE
  • STEROIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIALDOSTERONE (principale certaine)
     ANTAGONISTE COMPETITIF DE L’ALDOSTERONE AU NIVEAU DU TUBE DISTAL.
  3. DIURETIQUE (principale certaine)
     LIE A SON EFFET ANTIALDOSTERONE, PAS D’EFFET DIURETIQUE PROPRE.
  4. DIURETIQUE EPARGNEUR DE POTASSIUM (principale certaine)
  5. DIURETIQUE DU SODIUM (principale certaine)
  6. ALCALINISANT URINAIRE (principale certaine)
  7. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  8. ANTIANDROGENIQUE (secondaire certaine)
  9. INDUCTEUR ENZYMATIQUE (secondaire certaine)
  10. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
  11. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste compétitif de l’aldostérone par fixation sur le site de liaison des minéralocorticoïdes.
     Action au niveau du tubule distal dépendant du taux sanguin d’aldostérone et de la concentration du sodium au niveau du tubule distal.
     Inhibition de la réabsorption du sodium et diminution de l’élimination du potassium, des ions H+ et du calcium.
     Stimulation du système rénine-angiotensine-aldostérone , liée à la déplétion sodée.
  3. secondaire
     Action anti-androgène avec diminution du taux plasmatique de testostérone et augmentation du taux de progestérone.
     Action inotrope positive liée à des modifications du potassium cardiaque.
     Inducteur enzymatique au niveau des microsomes hépatiques.
     Peu ou pas d’élévation de l’acide urique sanguin.
     Peu ou pas de diminution de la tolérance aux hydrates de carbone.

  Effets Recherchés

  2. DIURETIQUE (principal)
     L’EFFET NATRIURETIQUE MODERE TOUCHE ENVIRON 3 % DU SODIUM FILTRE
  3. ANTIALDOSTERONE (principal)
  4. DIURETIQUE EPARGNEUR DE POTASSIUM (principal)
  5. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERALDOSTERONISME SECONDAIRE (principale)
     Essentiellement ceux rencontrés au cours de syndromes oedémateux des cirrhoses, de l’insuffisance cardiaque et des syndromes néphrotiques, ou liés à un traitement par les diurétiques proximaux.
  3. OEDEME DES CIRRHOSES (principale)
     Traitement symptomatique e la décompensation oedémato-ascitique en raison de la présnece d’un hyperaldostéronisme secondaire.
  4. OEDEME RENAL (principale)
     Traitement symptomatique de la rétention hydrosodée des syndromes néphrotiques et des glomérulonéphrites aigües , le plus souvent en association aux thiazidiques.
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
     Traitement symptomatique du syndrome oedémateux en association aux thiazidiques et au traitement de l’insuffisance cardiaque.
  6. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     Rarement traitement de première intention sauf en cas d’hypertension artérielle avec hypokaliémie franche, surtout utlisée pour corriger un hyperaldostéronisme secondaire au traitement par les diurétiques proximaux.
  7. MYASTHENIE (secondaire)
     Traitement adjuvant associé aux anticholinestérasiques.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  4. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  5. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  6. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  7. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  8. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN FREQUENT)
     Lié à l’hypovolémie, réversible à l’arrêt du traitement.
  9. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
     Modérée, elle est réversible à l’arrêt du traitement.
  10. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Modérée et réversible à l’arrêt du traitement.
  11. INSUFFISANCE RENALE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
  12. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      INSUFFISANCE RENALE
  13. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  14. HYPONATREMIE DE DEPLETION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DENUTRITION
      FORTES DOSES
      REGIME DESODE
      SUJET AGE
  15. HYPONATREMIE DE DILUTION (CERTAIN RARE)
  16. DESHYDRATATION EXTRACELLULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Le plus souvent modérée.

  18. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  19. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  20. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  21. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Surtout en cas de troubles métaboliques sévères.

  22. GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Réversible à l’arrêt du traitement.
      Dû aux protéïne antiandrogèniques.

  23. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE
  24. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN RARE)
  25. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
  3. DIABETE
     RISQUE ACCRU D’HYPERKALIEMIE.
  4. CIRRHOSE DECOMPENSEE
     RISQUE D’ENCEPHALOPATHIE.
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. SUJET AGE
  7. INSUFFISANCE RENALE
     RISQUE D’AGGRAVATION ET D’HYPERKALIEMIE.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     En raison du risque d’hyperkaliémie et d’acidose métabolique.
  3. HYPONATREMIE SEVERE
  4. ACIDOSE METABOLIQUE
  5. INSUFFISANCE SURRENALE
  6. GROSSESSE
     Risque d’ischémie foeto-placentaire.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  – dans l’hypertension artérielle:
  Cinquante à cent milligrammes par 24 heures en 1 à2 prises.
  dose maximale: trois cents milligramme spar jour.
  – dans les syndromes oedémateux:
  Cinquante à deux cents
  milligrammes par jour en 1 à 3 prises.
  – dans la myasthénie:
  Cent à deux cetns milligrammes par jour..

  Surveillance du traitement;
  La posologie sera adaptée en fonction de la diurèse, de la courbe de poids et de l’appréciation clinique et biologique de
  la rétention hydrosodée.
  Surveillance régulière de l’ionogramme sanguin et urinaire.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  15
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Activité maximale après plusieurs jours (environ 3 jours).
  L’action s’épuise au 4ème jour environ après prise orale.
  
  Répartition
  Fixation protéique importante.
  Diffusion plasmatique et tissulaire faible.
  Passe la barrière placentaire.
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  15 h
  Entre 13 et 17 heures après prise orale.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Voie fécale.
  

  Bibliographie

  – Presse Med 1970;78:705 ET 945.
  – Handbook of Experimental Pharmacology 1969:24.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • LUVION (ITALIE)

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