DEMECLOCYCLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    7-chloro-4-diméthylamino-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-1,11-dioxo-2-naphtacènecarboxamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : DEMECLOCYCLINE
    CAS : 127-33-3 (déméclocycline)
    CAS : 13215-10-6 (déméclocycline sesquihydratée)
    DCIR : DEMECLOCYCLINE
    autre dénomination : DEMOCYCLINE
    autre dénomination : DEMETHYLCHLORTETRACYCLINE
    code expérimentation : RP 10192
    rINN : DEMECLOCYCLINE
    sel ou dérivé : CHLORTETRACYCLINE
    sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE
    sel ou dérivé : LYMECYCLINE
    sel ou dérivé : METACYCLINE
    sel ou dérivé : MINOCYCLINE
    sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE
    sel ou dérivé : ROLITETRACYCLINE
    sel ou dérivé : TETRACYCLINE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE
    sel ou dérivé : ETAMOCYCLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DEMECLOCYCLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre d'activité antibactérienne présumé:
      * Espèces habituellement sensibles:
      Gonocoque, alcalescens, citrobacter, shigella, Salmonella typhi, salmonella autres que Salmonella typhi, enterobacter, serratia, edwardsiella, Yersinia pestis, yersinia autres que yersinia pestis, vibrio, Moraxella groupe 1, Moraxella groupe 2;
      Brucella, bordetella, pasteurella septica, Francisella tularensis, fusobacterium, Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Clostridium tetani, actinomyces anaérobie, Nocardia asteroides, leptospire, Treponema pallidum, Treponema pertenus, Borrelia, Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, rickettsie.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action sur la synthèse protéique des bactéries en inhibant la fixation de l'amino-acyl-T-RNA sur le ribosome 30S.
      Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélation des cations des métaux bivalents.
      Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les staphylocoques, les pneumocoques, les streptocoques, les entérobactéries, les bacilles Gram négatif.
      Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines sauf la minocycline, avec laquelle la résistance croisée n'est que partielle.
      Pourcentage de souches sensibles très différent d'une espèce à l'autre.
      Action bactériostatique.

    2. secondaire
      Par ses propriétés antagonistes de l'ADH, provoque une baisse de l'osmolarité urinaire, une augmentation de la clairance de l'eau libre conduisant à une augmentation de la natrémie.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    3. AMOEBICIDE (accessoire)

    4. DIURETIQUE (accessoire)

    5. DIURETIQUE DE L'EAU (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. BRUCELLOSE (principale)
      En association avec la rifampicine.

    2. CHOLERA (principale)

    3. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)

    4. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)

    5. TYPHUS MURIN (principale)

    6. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)

    7. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)

    8. FIEVRE Q (principale)

    9. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)

    10. ORNITHOSE (principale)

    11. PSITTACOSE (principale)

    12. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)

    13. BORRELIOSE (principale)

    14. URETRITE A CHLAMYDIA (principale)

    15. PALUDISME (secondaire)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    2. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    3. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    4. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)

    5. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    6. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    8. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    9. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    11. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    12. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    13. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    14. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    15. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
      Coloration noire
      Dans le cadre d'une candidose buccale.

    16. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    17. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE

    18. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    19. PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    20. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

    21. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

    22. DIABETE INSIPIDE NEPHROGENIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    23. COLORATION DES DENTS (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

      Coloration brune.

    24. HYPOPLASIE DE L'EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)

    25. DIABETE GLUCOPHOSPHOAMINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      PRODUIT ALTERE

    26. COLORATION DES OS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
      NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)

    27. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    28. STOMATITE (CERTAIN RARE)

    29. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE

    30. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    31. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)

    32. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)

    33. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )

    34. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      De type tritanope (aveugle au bleu).

    35. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Par hypersensibilité.

    36. PHOSPHOREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      D'origine rénale; 2 cas décrits:
      - N Engl J Med 1985;313,213:1480-1481.

    Effets sur la descendance

    1. COLORATION DES DENTS
      Risque de coloration jaune permenante des dents en cas d'administration pendant leur période de développement.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    2. GROSSESSE

    3. ALLAITEMENT
      Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence.
      Risque de dyschromie dentaire.

    4. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS

    5. EXPOSITION AU SOLEIL

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Six cents à mille deux cents milligrammes par jour en 2 prises.
    - chez l'enfant:
    Dix à quinze milligrammes par kilo et par jour en 2 prises.

    En cas d'insuffisance rénale, diminuer les doses et espacer les prises: 0,5 à un gramme un jour sur 2 si IR moyenne, 0,5 gramme un jour sur trois si IR grave.

    Dose usuelle par voie orale comme diurétique:
    Six cents à mille deux cents milligrammes par jour en 4 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 11 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION lait
    - 5 - REPARTITION 75 à 91 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Absorption incomplète par le tube digestif (66%).
    Réduite par le lait, le calcium, le magnésium, l'hydroxyde d'aluminium, le fer.

    Répartition
    Pic plasmatique atteint en 4 heures, de 2 microgrammes par ml après prise de 300 mg et de 1,2 microgrammes par ml après prise de 150 mg.
    Persistance de taux sériques voisins de 1,7 microgrammes par ml à la huitième heure après prise de 300 mg et de 1 microgrammes par ml après prise de 150 mg.
    Liaison aux protéines plasmatiques: 75 à 91 %.
    Bonne diffusion intra et extra cellulaire.
    Diffusion large dans les tissus, les os, les dents, les séreuses à l'exception des méninges.
    Cycle entéro-hépatique avec forte concentration biliaire (20 à 30 fois la concentration sérique:
    - Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
    Faible diffusion dans le LCR.
    Franchit la barrière placentaire.
    Passe dans le lait; lait/plasma= 0,7.
    Fixation élective sur les cellules tumorales et les tissus d'inflammation chronique nécrosante, entrainant une fluorescence caractéristique en lumière ultraviolette, utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
    Demi-Vie
    Entre 10 et 12 heures.
    Métabolisme
    25 à 50% sous forme de métabolite inactif.

    Elimination
    Voie rénale:
    30% de la dose administrée par voie orale sont éliminés dans l'urine en 24 heures, dont 70% sous forme active, par filtration glomérulaire, réabsorption tubulaire;
    La clairance rénale est de 30 ml/mn.
    Voie biliaire.
    Non dialysable.

    Bibliographie

    - Nouv Presse Med 1977;6:101.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


    Retour à la page d'accueil