
METIPRANOLOL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/12/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-(4-acétoxy-2,3,5-triméthylphénoxy)-3-isopropylamino-propan-2-ol
Ensemble des dénominations
BAN : METIPRANOLOL
CAS : 22664-55-7
DCF : METIPRANOLOL
DCIR : METIPRANOLOL
USAN : METIPRANOLOL
autre dénomination : METHYPRANOLOL
bordereau : 2816
code expérimentation : BMOI-004
code expérimentation : VUFB-6453
dci : métipranolol
rINN : METIPRANOLOL
- BETABLOQUANT (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Bêta bloquant non cardiosélectif, dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque, ne possédant que peu d'effet stabilisant de membrane;entraîne une baisse de la pression intra-oculaire par diminution de la production d'humeur aqueuse par les corps ciliaires.
- ANTIGLAUCOMATEUX (principal)
- BETABLOQUANT (principal)
- GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
A angle ouvert.
- DOULEUR OCULAIRE (CERTAIN RARE)
Sensations de brûlures oculaires ou de picotements.
- SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN RARE)
Par diminution de la sécrétion lacrymale.
- HYPOESTHESIE CORNEENNE (CERTAIN RARE)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Réaction allergique oculaire.
- BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- CONJONCTIVITE (A CONFIRMER )
Avec kératinisation de la conjonctive
Un cas, après un an de traitement, sous forme de collyre, réversible à l'arrêt
- Acta Ophtalmol 1989;67:333-338.
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
- N Engl J Med 2000;342:905-912.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Etudes chez le rat et le lapin :augmentation de la résorption foetale à très fortes doses.
- NON
- BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
- GROSSESSE
Information manquante.
- ALLAITEMENT
- LENTILLES DE CONTACT
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE OCULAIRE
Le port de lentilles de contact est déconseillé enr raison de la diminution de secrétion lacrymale et de l'adsorption de certains composants du collyre sur la lentille.
- SPORTIFS
Substance soumise à certaines restrictions :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.
- SYNDROME DE RAYNAUD
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilité connue au metipranolol.
- NEUROPATHIE OPTIQUE ISCHEMIQUE
- BRADYCARDIE SEVERE
Inférieure à 50 battements par mn.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
2ème et 3ème degré non appareillés.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- ASTHME
Voies d'administration
- 1 - OCULAIRE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle, par voie oculaire :
Une goutte dans l'oeil malade deux fois par jour.(collyre à 0,1%; 0,3%; 0,6%).
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
3
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Utilisé en collyre, l'effet sur la pression intra-oculaire apparait en 30 mns.
Biodisponibilité par voie orale voisine de 50%.
Pic plasmatique 45mns après prise orale.
Répartition
Durée d'action sur la pression intra-oculaire voisine de 13 h.
Liaison aux protéines plasmatiques:67%
Après instillation oculaire, non détectable dans la circulation systémique.
Demi-Vie
3 h
Après administration orale.
Métabolisme
Métabolisé très rapidement sous l'effet d'estérases en desacétyl-metipranolol biologiquement actif, puis en métabolites inactifs
Elimination
Rein.
Eliminé principalement par les urines.
Bibliographie
- Drugs 1988,36:601-615* .
- Clin Pharmacokinet 1990,18,4:270-94(PHACI*).
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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