NALTREXONE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/4/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  CYCLOPROPYLMETHYL-17 EPOXY-4,5 DIHYDROXY-3,14 MORPHINANONE CHLORHYDRATE

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE NALTREXONE
  
  bordereau : 2771

  Classes Chimiques

  • MORPHINANE

  Molécule(s) de base : NALTREXONE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIDOTE (principale certaine)
  3. ANTAGONISTE MORPHINIQUE (principale certaine)
  4. ANTAGONISTE DES ANALGESIQUES CENTRAUX (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste compétitif stéréospécifique au niveau des récepteurs mu, kappa et delta; ne possèderait qu’une faible composante agoniste non significative cliniquement.

  Effets Recherchés

  2. ANTIDOTE DE LA MORPHINE (principal)
  3. ANTIDOTE DES MORPHINIQUES (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. SEVRAGE DES OPIACES (controversé)
     Traitement de soutien.
     Efficacité modeste et utilité contestée :
     – Med J Aust 1999;171:9-10.
     – Med J Aust 1999;171:26-30.
  3. SEVRAGE DE L’ALCOOL (secondaire)
     Peut réduire la consommation d’alcool ou prévenir les rechutes après sevrage :
     – Ann Pharmacother 1994;28:210-211.
     En complément de la prise en charge psychologique :
     – JAMA 1995;273:613.
     En traitement de la dépendance alcoolique, à une dose de 50 milligrammes par jour (approuvé par la FDA) :
     – Med Letter (France) 1995;17:74-75.
     Autres références :
     – Lancet 1995;346:456.
     – Arch Gen Psych 1997;54:1130-1135.
     – Prescrire 1998;18:483-485.
     Etude pilote chez 29 malades:
     – Am J Med 1997;103:477-482.
     Potentialiserait les effets de la psychothérapie chez les sujets ayant une dépendance modérée pour l’alcool (étude sur 131 patients) :
     – Am J Psychiatry 156:1758-1764.
  4. SEVRAGE DE L’HEROINE (secondaire)
     En traitement d’entretien :
     – Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1990;28:144-146.
  5. AUTISME (à confirmer)
     – Lancet 1988;1:715.
  6. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (à confirmer)
     – Presse Méd 1988;17:2036.
  7. PRURIT (secondaire)
     Dans le prurit de la cholestase, étude pilote :
     – Am J Gastroenterol 1996;91:1022-1023.
     Serait efficace contre le prurit des hémodialysés. Etude contrôlée chez 15 patients :
     – Lancet 1996;348:1552-1554.
     Prurit de la cholestase: serait efficace par voie orale: essai randomisé positif chez 16 patients:
     – Gastroenterology 1997;113:1264-1269.
     Efficace chez 26 des 50 malades traités (rémission partielle ou complète), notamment chez ceux ayant un prurigonodulaire :
     – J Am Acad Dermatol 1999;41:533-539.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
  3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
  4. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
     A type de crampes musculaires.
  5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  6. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  7. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  8. CRAMPE ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
  9. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  10. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  11. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Réversible à l’arrêt du traitement.

  12. ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
  13. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
  14. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
  15. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
  16. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Presse Med 1999 ; 28 : 1361-1362.
  17. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  18. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  19. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  20. TROUBLE DE L’EJACULATION (A CONFIRMER )
      Notamment éjaculation retardée.
  21. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Réaliser le sevrage sur une période minimale de 7 à 10 jours en cas de dépendance, pour éviter un syndrome de sevrage aigu. Quatre cas de dépendance :
      – J Nervous Mental Dis 1992;180:734-735.
  22. PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté par le fabricant.
  23. RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un alcoolique:
      – Ann Pharmacother 1999;33:312-313.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Précautions d’emploi

  2. SUJET AGE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. INSUFFISANCE RENALE

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE
     A la naltrexone.
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
  5. DEPENDANCE AUX OPIACES

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle chez l’adulte:
  Cinquante milligrammes par jour.
  La cure de naltrexone débutera après un sevrage de 7 à 10 jours par une dose de vingt cinq milligrammes, puis de cinquante milligrammes les jours suivants
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  4
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Résorbé par le tractus gastro-intestinal; pic plasmatique une heure après prise orale : important effet de premier passage hépatique.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques 21%.
  
  Demi-Vie
  4 h.
  De 4 à 8 h.
  
  Métabolisme
  Hépatique:
  Principalement métabolisé en 6-bêta naltrexol (métabolite actif présent dans le sang à des concentrations très supérieures à celles de la naltrexone.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Voie d’élimination principale sous forme de naltrexone conjuguée et de 6-bêta naltrexol libre ou conjugué.
  Voie fécale.
  Voie d’élimination mineure (essentiellement sous fomre de 6 bêta naltrexol.
  

  Bibliographie

  – J Clin Psych 1981;45:3-58.
  – Clin Pharm 1984;3:273-280.
  – Medical Tox 1987;2:83-92 (Revue).
  – Drugs 1988;35:192-213 (Revue).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CELUPAN (ESPAGNE)
  • NALDEX (ITALIE)
  • NALOREX (ANGLETERRE)
  • NALOREX (ISRAEL)
  • NALOREX (PAYS-BAS)
  • NEMEXIN (ALLEMAGNE)
  • REVIA (USA)
  • REVIA (CANADA)
  • TREXAN (ITALIE)
  • TREXAN (USA)

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