HEPARINATE DE MAGNESIUM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/12/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  HEPARINATE DE MAGNESIUM

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : HEPARINE MAGNESIUM
  
  bordereau : 1426
  
  sel ou dérivé : HEPARINATE DE CALCIUM
  
  sel ou dérivé : HEPARINATE DE PHENYLEPHRINE ET MEGLUMINE
  
  sel ou dérivé : HEPARINE
  
  sel ou dérivé : IODOHEPARINATE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : TEDELPARINE SODIQUE

  Classes Chimiques

  • MAGNESIUM DERIVE
  • POLYHOLOSIDE
  • POLYMERE

  Molécule(s) de base : HEPARINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTICOAGULANT (principale certaine)
  3. ANTITHROMBOTIQUE (principale certaine)
  4. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
  5. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
  6. HYPOLIPIDEMIANT (secondaire certaine)
  7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
     A fortes doses.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’action anticoagulante nécessite la présence de cofacteurs plasmatiques (antithrombine III).
     Le facteur 4 plaquattaire inactive l’héparine, ce qui explique l’activité variable de celle-ci en fonction du nombre de plaquettes.
     Inhibition de la thromboplastine: empêche la transformation de la prothrombine en thrombine.
     Action antithrombine empêchant la transformation du fibrinogène en fibrine.
     Action clarifiante du serum par libération et /ou activation d’une lipoprotéine lipase.
  3. secondaire
     Action natriurique associée à une légère rétention potassique.
     L’inhibition de l’agrégation et de l’adhésivité plaquettaire ne se manifeste que pour de fortes doses d’héparine.
     S’oppose par son action antithrombine à la libération de certains facteurs plaquettaires (facteur 3).
     Prolonge la survie des plaquettes.
     Diminue l’activité des inhibiteurs de l’activation du plasminogène, jouant ainsi un rôle profibrinolytique.

  Effets Recherchés

  2. ANTICOAGULANT (principal)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (accessoire)
     Action modérée.
  4. ANALGESIQUE (accessoire)
     Action modérée.
  5. HYPOLIPEMIANT (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE(PREVENTION) (principale)
  3. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (principale)
  4. EMBOLIE CRUORIQUE (principale)
  5. COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (principale)
  6. DYSLIPIDEMIE (secondaire)

  Effets secondaires

  2. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
     La fréquence des thrombopénies serait de 5 % :
     – Ann Rev Med 1989;40:31-44.
  3. INDURATION LOCALE (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE SOUS-CUTANEE

     Réaction inflammatoire à la constitution locale de savons dûe à l’activité potentialisatrice de l’héparine sur la lipoprotéïne lipase.
     Ces nodules disparaissent spontanément au bout de quelques jours sans nécessiter l’arrêt du traitement.

  4. ECCHYMOSE (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE SOUS-CUTANEE

  Effets sur la descendance

  2. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. TROUBLES DE LA CRASE SANGUINE
  3. ULCERE GASTRODUODENAL RECENT
  4. INTERVENTION CHIRURGICALE RECENTE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  7. SUJET AGE

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE A L’HEPARINE
  3. HEMOPHILIE
  4. PURPURA
  5. ULCERE GASTRODUODENAL
  6. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
     Diastolique > 120 mm Hg.
  7. ACCIDENT NEUROLOGIQUE NON EMBOLIQUE
  8. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
  9. AVORTEMENT(MENACE)
  10. CANCER
      Forme viscérale.

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie sous-cutanée:
  Deux cent cinquante unités par kilo et par injection, à répéter toutes les 12 heures.
  La posologie doit être adaptée selon le temps de Howell.
  Prévention des thromboses veineuses chez les malades opérés ou alités:
  Cinq
  mille unités par injection, 3 injections par jour.
  Nécessité d’un surveillance clinique et biologique rigoureuse.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  100UI/kg
  0.93
  heure(s)
  voie intraveineuse
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  200UI/kg
  1.60
  heure(s)
  voie intraveineuse
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  400 UI/kg
  2.53
  heure(s)
  voie intraveineuse
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption digestive pratiquement nulle après administration orale.
  Résorption lente après administration sous cutanée, parfois irrégulière.
  Héparinémie efficace obtenue après 30 mn, la durée d’action est généralement de 12 h, parfois réduite à 8 h chez
  certains malades.
  
  Répartition
  Fixation protéique non évaluée, mais ne modifie pas l’activité biologique.
  Captée et stockée dans les mastocytes.
  Ne franchit pas la barrière placentaire.
  Ne passe pas dans le lait.
  
  Demi-Vie
  0,93.
  Pour une dose de 100 UI par kilo administrée IV.
  1,6
  Pour une dose de 200 Ui par kilo administrée IV.
  2,53 h
  Pour une dose de 400 UI par kilo IV.
  
  Métabolisme
  Dégradation par une héparinase hépatique.
  Le principal métabolite semble être l’urohéparine, dont l’activité anticoagulante est 2 fois plus faible que celle de l’héparine.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  L’héparine et l’urohéparine sont éliminées par les urines.
  

  Bibliographie

  – Pharmacol Rev 1984;36:91-110.
  – N Engl J Med 1991;324:1565-1574.
  – Adv Drug React Bull 1989;137:512-515.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CUTHEPARINE (SUISSE)

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