
ANTAZOLINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/12/1999
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
(N-BENZYL-ANILINOMETHYL)-2 DELTA 2-IMIDAZOLINE CHLORHYDRATE
Ensemble des dénominations
BANM : ANTAZOLINE HYDROCHLORIDE
CAS : 2508-72-7
autre d�nomination : IMIDAMINE HYDROCHLORIDE
autre d�nomination : PHENAZOLINE CHLORHYDRATE
bordereau : 122
rINNM : ANTAZOLINE HYDROCHLORIDE
sel ou d�riv� : ANTAZOLINE PHOSPHATE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : ANTAZOLINE
- ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
- ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
- HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Action antihistaminique par antagonisme comp�titif de l'histamine au niveau des r�cepteurs H1, d'o� inhibition de la plupart des effets H1 de l'histamine, mais de fa�on in�gale.
- Au niveau des muscles lisses (intestin, bronches): action antagoniste la plus puissante mise en �vidence chez l'animal, moins nette chez l'homme en raison de la pr�sence d'autres m�diateurs lib�r�s en m�me temps que l'histamine, non antogonis�s par les antihistaminiques.
- Au niveau du syst�me vasculaire: activit� moindre: principalement inhibition des effets p�riph�riques de l'hispamine (art�riolaires, veinulaires) et augmentation de la perm�abilit� capillaire.
- Action antiprurigineuse par inhibition de l'action irritative de l'histamine sur les terminaisons nerveuses.
- Action mod�r�e sur l'hypotension induite par l'histamine.
- Ne modifie pas l'action de l'histamine sur les glandes exocrines.
- Action antihistaminique plus marqu�e en usage pr�ventif qu'en usage curatif.
- secondaire
Action d�pressive sur le syst�me nerveux central, de m�canisme � �lucider.
Action antifibrillante de type quinidine (diminution de la phase ascendante du potentiel d'action).
Cett propri�t� explique la synergie d'effet d�presseur sur la conduction intracardiaque lors d'association avec les antiarythmiques du groupe 1 (quinidine, proca�namide, disopyramide, ajmaline, et aprindine).
Action anesth�sique locale, stabilisant de la membrane cellulaire.
Bloquant adr�nergique.
- ANTIHISTAMINIQUE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- SEDATIF (principal)
- ANTIARYTHMIQUE (accessoire)
- REACTION ALLERGIQUE (principale)
Traitement symptomatique et prophylactique des r�actions cutan�es et muqueuses de l'hypersensibilit� imm�diate.
- RHINITE ALLERGIQUE (principale)
Surtout efficace sur le rhume des foins.
- CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
- PRURIT (principale)
- URTICAIRE (principale)
Essentiellement l'urticaire aigu�.
- ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
De type I ou III, essentiellement efficace sur les dermatoses urticariennes ou �ryth�mateuses et sur les manifestations cutan�es et le prurit de la maladie s�rique.
- TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (secondaire)
Traitement symptomatique et prophylactique des extrasystoles ventriculaires et des tachycardies supraventriculaires:
- Br Med J 1966;2:113.
- Can Med Ass J 1975;113:391.
- ACCOUCHEMENT DIRIGE (secondaire)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE LOCALE
A type de manifestations cutan�es : ecz�ma, �ryth�me, favoris�es par l'existence d'une l�sion cutan�e.
- RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Li� � l'effet anticholinergique.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Li� � l'effet anticholinergique.
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Li� � l'effet anticholinergique.
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Li� � l'effet anticholinergique.
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
De m�canisme immunoallergique.
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
Un cas d�crit associ�e � une h�moglobinurie, une insuffisance r�nale aigu� et une thrombop�nie :
- Acta Med Scand 1975;198 : 223.
D'autres cas signal�s chez des sujets ayant un d�ficit en G6PD, en association avec d'autres facteurs tels qu'une infection :
- Practioner 1974;213 : 647.
- DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
Effet paradoxal, variable selon la susceptibilit� individuelle.
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
FORTES DOSES
- TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Li� � l'effet anticholinergique.
- FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
Li� aux troubles de l'accomodation.
- PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
Un cas signal�, associ� � une dyspn�e, une fi�vre et un rash :
- Br Med J 1979;2:1328.
- TOXICITE PERINATALE
Risque important de d�pression respiratoire neonatale pr�coce en cas d'association avec les barbituriques, les tranquilisants, les analg�siques centraux, surtout en cas d'accouchement pr�matur�.
- NON
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence.
- UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence.
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- ALLAITEMENT
- DEFICIT EN G6PD
Risque d'an�mie h�molytique :
- William JW.Hematology.New York :
Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de r�tention aigu� des urines.
- GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise de glaucome.
- ILEUS PARALYTIQUE
Risque d'aggravation.
- STENOSE DU PYLORE
Risque d'occlusion compl�te.
- MYASTHENIE
Risque d'aggravation.
- ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
EPAISSISSEMENT DES SECRETIONS BRONCHIQUES RENDANT L'EXPECTORATION DIFFICILE.
- HYPERSENSIBILITE
Aux �thyl�nediamines.
- ASSOCIATION AUX IMAO
Augmentation de l'intensit� et de la dur�e des effets anticholinergiques.
- ASSOCIATION A L'ALCOOL
Risque accru de troubles de la vigilance.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
N'est plus commercialis� en France:
Dose usuelle par voie orale:
- chez l'adulte:
Trois cents milligrammes par jour en 3 prises, de pr�f�rence pendant ou apr�s les repas.
Dose maximale: six cents milligrammes par jour.
- chez l'enfant de moins de 5
ans:
Cinquante milligrammes par jour.
- chez l'enfant de plus de 5 ans:
Cent � cent cinquante milligrammes par jour en 2 ou 3 prises.
Dose usuelle par voie orale dans le traitement symptomatique et prophylactique des arythmies cardiaques:
Trois cents �
huit cents milligrammes par jour en 3 ou 4 prises.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
voie r�nale
Absorption
Bien r�sorb� par le tube digestif.
Répartition
Passe la barriere h�matoenc�phalique.
Passe la barri�re foeto placentaire.
Métabolisme
Probablement h�patique.
Elimination
Voie r�nale.
Voie principale probable.
Bibliographie
- Br Med J 1970;1:217-219.
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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