
CHLORCYCLIZINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/3/1998
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
(+)-[(CHLORO-4 PHENYL)PHENYL METHYL]-1 METHYL-4 PIPERAZINE CHLORHYDRATE
Ensemble des dénominations
autre d�nomination : CHLORCYCLAZINE CHLORHYDRATE
autre d�nomination : CHLORCYCLIZINIUM CHLORHYDRATE
autre d�nomination : HISTACHLORAZINE CHLORHYDRATE
bordereau : 129
Classes Chimiques
Molécule(s) de base
- ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
- ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)
- ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Action antihistaminique par antagonisme comp�titif de l'histamine au niveau des r�cepteurs H1, d'o� inhibition de la plupart des effets H1 de l'histamine, mais de fa�on in�gale:
- Au niveau des muscles lisses: intestin, bronches: c'est l'action la plus puissante mise en �vidence chez l'animal, elle est moins nette chez l'homme en raison de la pr�sence d'autres m�diateurs lib�r�s en m�me temps que l'histamine, non antagonis�s par les anti-histaminiques.
- Au niveau du syst�me vasculaire: activit� moindre, se manifestant principalement par l'inhibition des effets p�riph�riques de l'histamine (art�riolaires et veinulaires), et l'augmentation de la perm�abilit� capillaire.-
- Action antiprurigineuse par inhibition de l'action irritative de l'histamine sur les terminaisons nerveuses.
- Action mod�r�e sur l'hypotension syst�mique induite par l'histamine.
-Ne modifie pas l'action de l'histamine sur les glandes exocrines.
L'action anti-histaminique est plus marqu�e en usage pr�ventif qu'en usage curatif.
- secondaire
La chlorcyclizine poss�de d'autres activit�s dont le m�canisme reste � �lucider:
- Action d�pressive sur le syst�me nerveux central.
- Action anti�m�tique par inhibition au niveau des r�cepteurs de la chemoreceptive Trigger zone.
- ANTIHISTAMINIQUE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- SEDATIF (principal)
- ANTIEMETIQUE (principal)
- ANTINAUPATHIQUE (principal)
- REACTION ALLERGIQUE (principale)
Traitement symptomatique et prophylactique des r�actions cutan�es et muqueuses de l'hypersensibilit� imm�diate.
- RHINITE ALLERGIQUE (principale)
Surtout efficace sur le rhume des foins.
- CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
- PRURIT (principale)
- URTICAIRE (principale)
Essentiellement l'urticaire aigu�.
- ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
Hypersensibilit� de type I ou III:
Essentiellement efficace sur les dermatoses urticariennes ou �ryth�mateuses et sur les manifestations cutan�es et le prurit de la maladie s�rique.
- MAL DES TRANSPORTS (principale)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE LOCALE
A type de manifestations cutan�es : ecz�ma, �ryth�me, favoris�es par l'existence d'une l�sion cutan�e.
- RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Li� � l'effet anticholinergique.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Li� � l'effet anticholinergique.
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Li� � l'effet anticholinergique.
- DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
Effet paradoxal, variable selon la susceptibilit� individuelle.
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
FORTES DOSES
- TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Li� � l'effet anticholinergique.
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Li� aux troubles de l'accomodation.
- TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Action t�ratog�ne probablement d�e au cycle pip�razine.
- RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L'HOMME
De nombreuses controverses sont men�es sur le risque t�ratog�ne �ventuel des anti-�m�tiques durant les premiers mois de grossesse; bien qu'il n'y ait aucune evidence de l'imputabilit� des anti-histaminiques dans certaines malformations pulmonaires chez le foetus, le risque n'a pu �tre formellement exclu; en cons�quence, l'usage de ces produits dans le traitement des troubles du premier trimestre devrait �tre r�serv� aux syndomes de naus�es et vomissements s�v�res susceptibles d'entrainer des troubles m�taboliques chez la femme enceinte.
- TOXICITE PERINATALE
Risque important de d�pression respiratoire pr�coce du nouveau n� en cas d'association avec les barbituriques, les tranquillisants, les analg�siques centraux, surtout chez le pr�matur�.
- NON
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence.
- UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence.
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- ALLAITEMENT
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de r�tention aigu� des urines.
- GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise de glaucome.
- ILEUS PARALYTIQUE
Risque d'aggravation.
- STENOSE DU PYLORE
Risque d'occlusion compl�te.
- MYASTHENIE
Risque d'aggravation.
- ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
L'�paississement des s�cr�tions bronchiques rend l'expectoration difficile.
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilit� connue � la cyclizine ou � la chlorcyclizine.
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- ASSOCIATION AUX IMAO
Augmentation de l'intensit� et de la dur�e des effets anticholinergiques.
- ASSOCIATION A L'ALCOOL
Risque accru de troubles de la vigilance.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
N'est plus commercialis�e en France:
Doses usuelles anciennement utilis�es par voie orale chez l'adulte:
Vingt cinq � cent milligrammes par jour en 2 prises.
Dose maximale:
Deux cents milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
REIN
voie r�nale
Absorption
Bien r�sorb�e par le tube digestif.
Répartition
Passe la barii�re h�mato-enc�phalique.
Passe la barri�re foetoplacentaire.
Métabolisme
Principalement h�patique.
Elimination
Voie r�nale:
Voie principale d'�limination.
Bibliographie
- JAMA 1965;194:987.
- J Pharmacol Exp Ther 1967;155:337.
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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