DEXCHLORPHENIRAMINE MALEATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/7/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (+)-((CHLORO-4 PHENYL)-3(PYRIDYL-2)-3 PROPYL)DIMETHYLAMINE MALEATE

  Ensemble des dénominations

  bordereau : 136

  Classes Chimiques

  • AMINE
  • MALEATE
  • PROPYLAMINE

  Molécule(s) de base

  • DEXCHLORPHENIRAMINE
  • DEXTROCHLORPHENAMINE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
  3. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
  4. SEDATIF (principale certaine)
  5. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
     CENTRAL ET PERIPHERIQUE

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Dérivé dextrogyre trois fois plus actif que la chlorphéniramine racémique.
     Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l’histamine au niveau des récepteurs H1, d’où inhibition de la plupart des effets H1 de l’histamine, mais d’une façon inégale.
     Au niveau des muscles lisses (intestin, bronches), action antagoniste la plus puissante mise en évidence chez l’animal, moins nette chez l’homme en raison de la présence d’autres médiateurs libérés en même temps que l’histamine, non antagonisés par les antihistaminiques.
     Au niveau du système vasculaire: activité moindre, principalement inhibition des effets périphériques de l’histamine (artériolaires, veinulaires), et augmentation de la perméabilité capillaire.
     Action antiprurigineuse par inhibition de l’action irritative de l’histamine sur les terminaisons nerveuses.
     Action modérée sur l’hypotension systémique induite par l’histamine.
     Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.
     L’action antihistaminique est plus marquée en usage préventif qu’en usage curatif.
  3. secondaire
     Potentialise les effets des antitussifs centraux morphiliques, ainsi que ceux d’autres bronchodilatateurs.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHISTAMINIQUE (principal)
  3. ANTIALLERGIQUE (principal)
  4. SEDATIF (accessoire)
  5. ANTITUSSIF (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. REACTION ALLERGIQUE (principale)
     Traitement symtomatique des réactions d’hypersensibilité immédiate.
  3. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
  4. RHINITE VASOMOTRICE (principale)
  5. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
  6. PRURIT (principale)
  7. URTICAIRE (principale)
  8. ECZEMA (principale)
  9. ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
  10. TOUX (secondaire)
      Traitement symptomatique des toux non productives.

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  3. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
     Essentiellement cutanées.
  4. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
     Lié à l’effet anticholinergique.
  5. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
     Lié à l’effet anticholinergique.
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  7. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
     Lié à l’effet anticholinergique.
  8. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  9. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  10. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  11. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l’effet anticholinergique.
  12. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
  13. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  14. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  15. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
  16. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
  17. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  18. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l’effet anticholinergique.
  19. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
  20. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Pharm Fr 1972;30:433-443.
  21. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Très rare :
      – Br Med J 1968;2:52.
      – Lancet 1976;1:432.
  22. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Très rare :
      – Br J Haematol 1981;49:153.
  23. PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )
      Très rare :
      – JAMA 1975;231:735-736.
  24. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas d’hépatite aiguë cytolytique , avec récidive lors de la réintroduction du traitement:
      – Gastroenterol Clin Biol 1998;22:831-842.

  Effets sur la descendance

  2. PAS D’ETUDE DE TERATOGENESE CHEZ L’ANIMAL
  3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
     Mais aucune étude contrôlée.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  5. INSUFFISANCE RENALE
  6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  7. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
  8. ALLAITEMENT
     PEDIATRICS. 1977, 60 : 780-781.

  Contre-Indications

  2. ADENOME PROSTATIQUE
     Risque de rétention aiguë des urines.
  3. GLAUCOME A ANGLE FERME
     Risque de crise aiguë.
  4. ILEUS PARALYTIQUE
     Risque d’aggravation.
  5. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complète.
  6. MYASTHENIE
  7. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
  8. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
     Epaississement des secrétions bronchiques rendant l’expectoration difficile.
  9. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  10. ASSOCIATION AUX IMAO
  11. ASSOCIATION A L’ALCOOL

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE
  
  – 3 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 4 – SOUS-CUTANEE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Six à huit milligrammes par jour, répartis en 3 à 4 prises.
  dose maximale: dix huit milligrammes par 24 heures.
  forme retard: douze milligrammes par 24 heures en 2 prises matin et soir.
  – chez l’enfant de 30
  mois à 15 ans:
  Deux à quatre milligrammes par jour en 3 à 4 prises.
  – chez l’enfant de moins de 30 mois:
  Un demi milligramme 1 à 2 fois par jour.

  Dose usuelle par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous cutanée:
  Une injection de cinq milligrammes
  à renouveler si besoin.

  Surveillance du traitement: éviter la prise d’alcool ou d’autres dépressuers du SNC en raison du risque de diminution des performances motrices.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Bonne résorption par le tube digestif.
  
  Répartition
  L’action débute 30 mn après administration, et dure 4 heures.
  Passe la barrière hémato-encéphalique.
  Passe la barrière placentaire.
  
  Métabolisme
  Hépatique:
  Dérivés hydroxylés et glucuroconjugués.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Dérivés hydroxylés et glucuroconjugués.
  

  Bibliographie

  – Br Med J 1970,1:217-219.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • POLARAMIDE (BELGIQUE)
  • POLARAMIN (ITALIE)
  • POLARAMINE (PAYS-BAS)
  • POLARAMINE (SUISSE)
  • POLARAMINE (USA)
  • POLARAMINE (ESPAGNE)
  • POLARAMINE (AUTRICHE)
  • POLARONIL (ALLEMAGNE)

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