ACETAZOLAMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    5-acétamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : ACETAZOLAMIDE
    CAS : 59-66-5
    DCIR : ACETAZOLAMIDE
    autre dénomination : ACETAZOLAM
    autre dénomination : ACETAZOLEAMIDE
    autre dénomination : COMPOSE 6063
    bordereau : 235
    dci : acétazolamide
    liste DCIp : 06
    liste DCIr : 03
    rINN : ACETAZOLAMIDE
    sel ou dérivé : ACETAZOLAMIDE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ACETAZOLAMIDE
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE L'ANHYDRASE CARBONIQUE (principale certaine)

    2. DIURETIQUE (principale certaine)
      Effet limité par l'acidose induite.

    3. DIURETIQUE DU SODIUM (secondaire certaine)

    4. DIURETIQUE DU POTASSIUM (secondaire certaine)

    5. DIURETIQUE DES BICARBONATES (principale certaine)

    6. ALCALINISANT URINAIRE (principale certaine)

    7. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique à différents niveaux : tubule rénal, corps ciliaire, plexus choroïdes, système nerveux central et muqueuse digestive.
      * Au niveau du rein, il provoque une diurèse aqueuse avec accroissement de l'élimination du sodium, du potassium, des bicarbonates (alcalinisation de l'urine).
      * au niveau de l'oeil, l'effet inhibiteur de l'anhydrase carbonique réduit la pression osmotique intra-oculaire dans le glaucome chronique.
      * au niveau du système nerveux, effet antisécrétoire sur les plexus choroïdes réduisant la formation du liquide céphalo-rachidien.
      L'acétazolamide a des propriétés anticonvulsivantes. Effet sur l'hématose : diminution de l'hypercapnie par acidose métabolique et élimination urinaire des bicarbonates.

    Effets Recherchés

    1. ANTIGLAUCOMATEUX (principal)

    2. DIURETIQUE (principal)

    3. ANTICONVULSIVANT (accessoire)

    4. ANTIEPILEPTIQUE (accessoire)

    5. ALCALINISANT URINAIRE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. GLAUCOME (principale)

    2. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
      En association aux myotiques dans les formes resistant au traitement local seul.

    3. COEUR PULMONAIRE CHRONIQUE (secondaire)
      Traitement d'appoint des bronchopneumopathies obstructives.
      Permet de diminuer l'hypercapnie en créant une acidose métabolique.

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE (secondaire)
      Traitement d'appoint des bronchopneumopathies obstructives.

    5. EPILEPSIE (secondaire)
      Surtout dans le petit mal, l'épilepsie cataméniale et post-traumatique. Traitement d'appoint des formes réfractaires:
      - Ann pharmacother 1996;30:514-519

    6. MAL DES MONTAGNES(PREVENTION) (secondaire)
      - Am J Med 1987;83:1024.
      Essai randomisé positif :
      - Ann Intern Med 1992;116:461-465.
      Analyse de 9 essais randomisés. L'acétazolamide est efficace à des doses de 750 mg/jour :
      - BMJ 2000;321:267-272.
      Autre référence :
      - BMJ 2001;322:48.

    7. MAL DES MONTAGNES (secondaire)
      - Ann Intern Med 1992;116:461-465.

    8. PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPOKALIEMIQUE (à confirmer)
      Hypokaliémique. Amélioration importante dans 10 cas sur 12
      -Ann Intern Med 1970;73:39-48

    9. PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPERKALIEMIQUE (à confirmer)
      Hyperkaliémique :
      - Neurology 1981;31:725.

    10. TREMBLEMENT ESSENTIEL (à confirmer)
      - Neurology 1992;42:1394-1395.

    11. HYDROCEPHALIE (à confirmer)
      Hydrocéphalie à pression normale :
      - Rev Neurol 1990;146:437-439.

    Effets secondaires

    1. DYSGUEUSIE (CERTAIN )
      Deux cas :
      - Lancet 1990;336:1190-1191.

    2. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)

    3. CRAMPE (CERTAIN RARE)

    4. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    7. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    8. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
      En rapport avec une thrombopénie.

    9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    10. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    11. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    12. CRAMPE ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    13. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    14. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    15. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    16. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    17. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    18. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par lithiase calcique.

    19. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Due à la précipitation de sels calciques.

    20. CRISTALLURIE (CERTAIN RARE)
      - Postgrad Med J 1978;54:127.

    21. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    22. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    23. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      DEPLETION POTASSIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      ASSOCIATION AUX LAXATIFS

      Modérée.

    24. CHLOREMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Modérée et asymptomatique.

    25. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Acidose hyperchlorémique, hypokaliémique, le plus souvent modérée. Sa survenue limite l'effet diurétique :
      - Arch Intern Med 1985;145:1815-1817.

    26. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    27. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    28. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    29. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    30. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    31. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
      Rapport de la pharmacovigilance suédoise :
      - J Intern Med 1990;228:627-632.

    32. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DIABETE LATENT
      TRAITEMENT PROLONGE
      DEPLETION POTASSIQUE

      Modérée.

    33. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)

    34. DYSPNEE (CERTAIN )
      A type de polypnée secondaire à l'acidose métabolique.

    35. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    36. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    37. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    38. PARESTHESIE (CERTAIN FREQUENT)
      Touchant essentiellement la face et les extrémités.

    39. MYOPIE (CERTAIN RARE)
      Transitoire.

    40. TROUBLE DE LA LIBIDO (CERTAIN )
      Diminution

    41. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    42. KERATITE (A CONFIRMER )
      Kératite rosacée. Un cas d'aggravation sévère, après utilisation de l'acétazolamide par voie orale :
      - Br J Dermatol 1993;129:647-648.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Un effet tératogène a été mis en évidence chez l'animal.

    2. TERATOGENICITE SUSPECTEE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    2. DIABETE

    3. CIRRHOSE

    4. CARDIAQUE DIGITALISE

    5. GOUTTE

    6. SUJET AGE
      Chez le sujet âgé, les concentrations plasmatiques sont corrélées au degré d'insuffisance rénale. Il est nécessaire d'adapter la posologie à l'état rénal :
      - J Clin Pharmacol 1989;29:348-353.

    7. ALLAITEMENT
      L'acétazolamide est excrétée faiblement dans le lait :
      - Br J Clin Pharmacol 1984;17:599.
      A ce jour, aucun effet nocif n'a été rapporté chez le nourrisson.

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Risque d'accululation en cas de clearance de la créatinine inférieure à 10 ml/minute.

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      Risque de coma hépatique.

    3. HYPOKALIEMIE SEVERE

    4. HYPONATREMIE SEVERE

    5. INSUFFISANCE SURRENALE

    6. ACIDOSE
      Inefficacité du traitement et risque de majoration de l'acidose.

    7. GROSSESSE
      Tératogénicité suspectée dans l'espèce humaine. Ne pas prescrire pendant la grossesse.

    8. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES

    9. ENFANT DE MOINS DE 5 ANS

    10. ANTECEDENTS DE COLIQUE NEPHRETIQUE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    Adulte : deux cent-cinquante à cinq cents milligrammes par jour en une ou deux prises (250 à 500 mg/j) au cours des repas. Dose maximale : un gramme par jour.
    Enfant à partir de cinq ans : cinq à dix milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour (5 à 10 mg/kg/j) en plusieurs prises.
    Insuffisance rénale : pour une clearance de la créatininine comprise entre 10 et 50 millilitres/minute, espacer les prises de 12 heures :
    - Ann Intern Med 1980;93:286.
    Surveillance du traitement : poids, diurèse, ionogramme sanguin et urinaire, glycémie, uricémie.
    En cas de traitement prolongé, surveillance hématologique et hépatique.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 90 à 95 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 3 à 6 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Absorption très rapide de l'acétazolamide à partir du tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique est maximum environ deux heures après une administration orale.
    Répartition
    Accumulation dans les globules rouges et le rein.
    Forte fixation aux protéines plasmatiques : 90 à 95%.
    Chez le sujet âgé, les concentrations plasmatiques sont corrélées au degré d'insuffisance rénale :
    - J Clin Pharmacol 1989;29:348-353.
    L'acétazolamide est excrétée faiblement dans le lait :
    - Br J Clin Pharmacol 1984;17:599.
    Demi-Vie
    La demi-vie plasmatique se situe entre 3 et 6 heures.
    Métabolisme
    Non métabolisé.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    80 % de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée dans les urines en 10 heures. L'excrétion urinaire est totale en 24 heures.

    Bibliographie

    - Fournier Presse Med 1970;78:705-945.
    - Handbook of Experimental Pharmacology 1969:24.
    - Am J Ophtalmol 1983;96:730-733.
    - Neurology 1990;40:1677-1681.
    - Drug Saf 1994;11:68-74. (EFFETS SECONDAIRES)*
    - Neurology 2000;5 (suppl 3) ;S5-S10 ( Revue générale des antiépileptiques))

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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