CHLORDIAZEPOXIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 3/5/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    CHLORO-7 METHYLAMINO-2 PHENYL-5 3H-BENZO[E]DIAZEPINE-1,4 OXYDE- 4 CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 58-25-3
    autre dénomination : CLOPOXIDUM
    autre dénomination : RO 5-0690 autre dénomination : CHLORDIAZEPOXIDE BASE
    bordereau : 267 et 1992

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. MYORELAXANT (principale certaine)

    4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)

    2. TRANQUILLISANT (principal)

    3. ANXIOLYTIQUE (principal)

    4. ANTICONVULSIVANT (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)
      Anxiété sous toutes ses formes, en particulier anxiété névrotique, réactionnelle, et manifestations somatiques associées à l'anxiété.

    2. SYNDROME DE SEVRAGE DE L'ALCOOL (principale)

    3. CONTRACTURE MUSCULAIRE (secondaire)

    4. PREMEDICATION ANESTHESIQUE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    2. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    3. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    5. SYNDROME CEREBELLEUX (CERTAIN TRES RARE)

    6. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)

    7. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    8. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)

    9. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)

    10. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    11. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    12. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    13. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    14. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    15. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    16. GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    17. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    18. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    19. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)

    20. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    21. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    22. PURPURA VASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    23. PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    24. TACHYCARDIE (A CONFIRMER )

    25. HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )

    26. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    27. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    28. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    29. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut être par hypersensibilité.

    30. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)

    31. SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Dépendance de type alcool, barbiturique.
      - Nouv Presse Med 1980; 9 :1942.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. CIRRHOSE
      Allongement de la demi-vie d'élimination.
      - Drugs 1979;17:198.

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE

    5. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour prévenir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant : insomnies, anxiété, céphalée, myalgie, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    6. ANESTHESIE GENERALE

    7. HEPATITE VIRALE
      Allongement de la demi-vie d'élimination.
      - Drugs 1979;17:198.

    8. ENFANT

    9. SUJET AGE
      Clairance réduite
      - N Eng J Med 1982;306:1081.

    10. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    Contre-Indications

    1. MYASTHENIE

    2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    3. PORPHYRIE

    4. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    5. PORPHYRIE CUTANEE

    6. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    7. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    8. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de sevrage du nouveau-né.

    9. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale ,par jour:
    - chez l'adulte:
    Quinze à quarante milligrammes en 3 prises.
    -chez le sujet âgé ou l'insuffisant rénal:
    Dix à vingt milligrammes par jour en 3 prises.
    -chez l'enfant de plus de 6 ans:
    Cinq cents microgrammes par kilo et par jour.
    Nécessité absolue de prévenir le patient du risque de somnolence.
    Ne pas interrompre brutalement un traitement prolongé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 7 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Taux sanguin maximal en 2 à 4 heures après prise orale (5 microgrammes par millilitre après 100 mg per os).
    Resorption ralentie mais non diminuée par la prise d'anti-acides.
    Après IM taux sanguin maximum en 30 mns
    - Clin Pharm Ther 1976;19,2:234.
    Répartition
    Fixation aux protéines plasmatiques : 96%.
    Passe la barrière placentaire : taux foetal égal au taux maternel.
    Passage lent dans le LCR : à l'équilibre rapport des concentrations LCR/plasma = 0,04.
    Passe dans le lait.
    - Clin Pharm Ther 1976;20,5:57.
    Demi-Vie
    (7.00)
    Comprise entre 6 et 20 heures.(avec les métabolites actifs).
    Augmentée chez le cirrhotique et chez le sujet âgé (36 heures à 80 ans.)
    Métabolisme
    Hépatique: formation successive de N - Desmethyl chlordiazepoxide, de demoxepam, puis d'oxazepam ou de desmethyldiazepam.
    Une fraction des différents métabolites subit une ouverture de l'hétérocycle.
    Elimination
    Rein
    Sous forme de différents métabolites.
    Fécès
    Sous forme de différents métabolites.
    Lait


    Bibliographie

    - J Pharm Exp Ther 1965;148:399 .
    - Actual Pharmacol 1970;23:47 .
    - J Therapeutique 1970;1:291 .
    - Drugs 1980;19:195.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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