GUANETHIDINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    monosulfate de [2-(octahydro-1-azocinyl)�thyl]guanidine

    Ensemble des dénominations

    BANM : GUANETHIDINE MONOSULPHATE
    CAS : 645-43-2
    USAN : GUANETHIDINE MONOSULFATE
    autre d�nomination : GUANETHIDINE MONOSULFATE
    autre d�nomination : MONOSULFATE DE GUANETHIDINE
    bordereau : 491
    rINNM : GUANETHIDINE MONOSULPHATE
    sel ou d�riv� : GUANETHIDINE HEMISULFATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : GUANETHIDINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    2. SYMPATHOLYTIQUE INDIRECT (principale certaine)

    3. CATECHOLAMINES DEPLETEUR (principale certaine)

    4. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)

    5. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)

    6. SENSIBILISANT ADRENERGIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Diminution du tonus sympathique.
      Inhibition de la r�ponse � la stimulation nerveuse sympathique et � la stimulation indirecte d'amines sympathomim�tiques.
      Lib�re primitivement la noradr�naline, mais emp�che la lib�ration d�e � l'influx nerveux, se comporte donc alors comme un sympathomim�tique indirect.
      D�place la noradr�naline dans les v�sicules de stockage, est lib�r�e lors de la stimulation sympathique et peut se comporter alors comme un faux transmetteur, mais cette action ne semble pas expliquer le bloc post-ganglionnaire.
      Pouvoir anesth�sique local puissant.

    2. secondaire
      L'administration chronique provoque une hypersensibilit� des effecteurs cellulaires.
      Tr�s faible p�n�tration au niveau du SNC apr�s administration parent�rale � cause de sa faible liposolubilit�, ceci explique le peu d'action s�dative et la non modification du taux d'amines c�r�brales.
      L�ger effet sur le contenu en cat�cholamines de la m�dullo-surr�nale.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    2. DIMINUTION DE LA PRESSION INTRA-OCULAIRE (accessoire)
      EN FACILITANT L'EVACUATION DE L'HUMEUR AQUEUSE ET PAR MYOSIS PASSIF.

    Indications Thérapeutiques

    1. GLAUCOME (principale)

    2. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
      Glaucome � angle ouvert.
      En collyre � des concentrations de 1 � 5% en association avec l'adr�naline dont elle potentialise l'action :
      - Br J Ophthalmol 1981;65:533.

    3. RETRACTION PALPEBRALE (secondaire)
      Des hyperthyro�dies, sous forme de collyre.

    4. SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
      Dix � vingt milligrammes par voie IV sous garrot :
      - Lancet 1974;1:1019-1020.

    5. SYNDROME D'ADIE (� confirmer)
      - Br Med J 1969;2:450.

    6. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE (� confirmer)
      Un cas d'am�lioration avec 75 � 100 mg/j :
      - Br Med J 1973;3:544.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. LIPOTHYMIE (CERTAIN RARE)

    3. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)

    4. OEDEME (CERTAIN RARE)
      Li� � la r�tention hydrosod�e.

    5. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    6. CONGESTION NASALE (CERTAIN RARE)

    7. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)

    8. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    9. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)

    10. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)

    11. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Li�e � la r�tention hydrosod�e.

    12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Maculopapuleuse.

    13. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)

    14. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)

    15. INCONTINENCE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    17. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)

    18. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    19. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    20. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    21. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    22. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    23. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    25. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    26. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    27. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    28. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)

    29. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)

    30. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)

    31. CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      COLLYRE

    32. MYOSIS (CERTAIN RARE)
      Isol� ou dans le cadre d'un syndrome de Claude Bernard Horner.

    33. PTOSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'un syndrome de Claude Bernard Horner.

    34. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)

    35. SENSATION DE BRULURE OCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

    36. PHOSPHENE (CERTAIN TRES RARE)

    37. KERATITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

    38. DYSPNEE (CERTAIN RARE)

    39. ASTHME (CERTAIN RARE)
      D� aux propri�t�s histaminolib�ratrices et � l'augmentation de la sensibilit� des r�cepteurs aux cat�cholamines.

    40. ANEJACULATION (CERTAIN RARE)

    41. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)

    42. PAROTIDITE (CERTAIN TRES RARE)

    43. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )

    44. PRIAPISME (A CONFIRMER )

    45. PERIARTERITE NOUEUSE (A CONFIRMER )
      - Br Med J 1964;2:609.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE
      ESPACER LES DOSES.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. ASTHME

    6. ANTECEDENTS ULCEREUX

    7. ALLAITEMENT
      BIEN QU'AUCUN ACCIDENT N'AIT ETE RAPPORTE.

    8. GROSSESSE
      EN RAISON DE L'ABSENCE D'ETUDES.

    Contre-Indications

    1. PHEOCHROMOCYTOME

    2. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL RECENT

    3. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    4. ULCERE GASTRODUODENAL

    5. GLAUCOME A ANGLE FERME

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Trente � soixante quinze milligrammes par jour en 1 prise le matin.
    dose maximale: Quatre cents milligrammes par jour.
    La posologie efficace sera atteinte progressivement, en commen�ant par dix milligrammes par jour pendant 1 semaine lors d'un traitement ambulatoire, ou vingt cinq � cinquante milligrammes en milieu hospitalier; les doses seront ensuite augement�es de dix milligrammes chaque semaine.
    - chez l'insuffisant r�nal: espacer les doses: toutes les 36 heures en cas d'insuffisance r�nale mod�r�e, toutes les 48 heures en cas d'insuffisance r�nale s�v�re.

    - chez l'enfant:
    Un milligramme par kilo et par jour.
    dose maximale: Un milligramme et demi par kilo et par jour.
    La posologie efficace sera atteinte progressivement, en commen�ant par 0,2 milligramme par kilo et par jour , en augmentant chaque semaine de 0,2 milligramme par kilo.

    Surveillance du traitement:
    Tension art�rielle, surtout en d�but de traitement, du fait du risque d'hypotension orthostatique marqu�e, favoris�e par la prise d'alcool, l'exercice musculaire, l'hyperthermie et la chaleur ambiante (diminuer les doses).

    Dose usuelle par voie oculaire:
    - dans le glaucome chronique: une goutte de collyre � 5% matin et soir; sera toujours suivi d'une instillation de collyre � l'adr�naline, dont la guan�thidine augmente l'activit�.
    - dans la r�traction palp�brale d'origine thyro�dienne: une goutte de collyre � 5% 3 ou 4 fois par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 228 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie r�nale
    - 3 - ELIMINATION voie f�cale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    R�sorption irr�guli�re par voie orale, le plus souvent 30 � 50%.
    Répartition
    Passe dans le lait: n'aurait pas d'effet hypotensuer chez l'enfant car la quantit� excr�t�e est n�gligeable:
    - J Hosp Pharm 1970;28:317.
    ne diffuse pas ou tr�s peu dans le syst�me nerveux central.
    Apr�s une dose orale , le taux plasmatique reste approximativement constant, pendant 1 � 10 h.
    Demi-Vie
    228 h.
    9 � 10 jours.
    Métabolisme
    M�tabolis� sous forme de guanethidine N--oxyde et carboxyhexylamino ethylguanidine.
    Elimination
    Voie r�nale.
    M�tabolites et forme inchang�e, clairance �lev�e.
    Arps� administration orale, on retrouve 20% en 24 h et 36% en 72 h apr�s IM (guanethidine marqu�e).; 50% sont �limin�s dans les 2 � 3 jours.
    Voie f�cale:
    Apr�s IM, 2 � 3% de la dose administr�e sont retrouv�s dans les f�c�s.

    Bibliographie

    - M�dicaments organiques de synth�se 1969;1:26.
    - Clin Pharmacol Therap 1971;12:73.
    - Progr Med Chem 1970;7:124.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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