ESERINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 3/5/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (METHYLCARBAMOYLOXY)-5 TRIMETHYL-1,3A,8 HEXAHYDRO-1,2,3,3A,8, 8A PYRROLO 2,3-B INDOLE SULFATE

    Ensemble des dénominations

    autre d�nomination : PHYSOSTIGMINE SULFATE
    bordereau : 544
    sel ou d�riv� : ESERINE AMINOXYDE SALICYLATE
    sel ou d�riv� : ESERINE SALICYLATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)

    2. PARASYMPATHOMIMETIQUE INDIRECT (principale certaine)

    3. PARASYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)

    4. ANTIDOTE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action anticholinest�rasique provoquant une accumulation d'ac�tylcholine aux synapses cholinergiques, d'o�:
      - Effets muscariniques: contracturant des fibres lisses (tube digestif, oeil; bronches), stimulation des s�cr�tion sudorale , lacrymale, salivaire, bronchique), hypotension et bradycardie.
      - Effets nicotiniques: action excitoganglionnaire: hypertension , d�e �galement � la stimulation m�dullosurr�nale; contractions des muscles stri�s, puis action curarisante ac�tylcholinomim�tique.
      - Effets centraux: augmentation de l'activit� �lectrique corticale et de la formation r�ticul�e.
      S'oppose aux effets anticholinergiques centraux et p�riph�riques au cours d'intoxications, notamment par les antid�presseurs tricycliques.
      Pourrait �galement antagoniser l'effet d�presseur central du diazepam.

    2. secondaire
      Action antagoniste des curarisants curarimim�tiques par accumulation d'ac�tylcholine � la jonction myoneuronale (action antimyasth�nique).

    Effets Recherchés

    1. MYOTIQUE (principal)

    2. ANTIDOTE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. GLAUCOME (principale)

    2. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
      � angle ouvert

    3. MALADIE D'ALZHEIMER (� confirmer)
      Effet variable selon les sujets :
      - J Clin Psychopharmacol 1990;51:3-6.
      Etude randomis�e de 850 malades. Am�lioration des troubles cognitifs :
      - Arch Gen Psychiatry 2000;57:157-164.

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN )

    2. DOULEUR OCULAIRE (CERTAIN )

    Contre-Indications

    1. IRIDOCYCLITE

    2. IRITIS AIGU

    Posologie et mode d'administration

    N'est commercialis� en France que sous forme d'association.
    Utilis� en instillation oculaire chez l'adulte: quelques gouttes par jour d'une solution � 1%.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie r�nale

    Absorption
    Bonne r�sorption par tube digestif, muqueuses et tissus sous-cutan�s.
    Action en 2 minutes, maximale en 2 h , dure 2 jours.
    Répartition
    Franchit la barri�re h�mato-enc�phalique.
    Métabolisme
    Hydrolyse de fonction ester par cholinest�rase.
    Elimination
    Voie r�nale.
    Pour une faible partie.

    Bibliographie

    - Drug Intell clin Pharm 1970;4:60.
    - M�dicaments organiques de synth�se 1969;1:1185.
    - Intern J Clin Pharmacol Ther Tox 1980;12:523-535.

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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