ESERINE SALICYLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/8/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (METHYLCARBAMOYLOXY)-5 TRIMETHYL-1,3A,8 HEXAHYDRO-1,2,3,3A,8A PYRROLO 2,3-B INDOLE SALICYLATE

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : PHYSOSTIGMINE SALICYLATE
  
  autre dénomination : SALICYLATE D’ESERINE
  
  bordereau : 543
  
  sel ou dérivé : ESERINE AMINOXYDE SALICYLATE
  
  sel ou dérivé : ESERINE SULFATE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • PYRROLOINDOLE
  • SALICYLATES
  • SALICYLES

  Molécule(s) de base

  • ESERINE
  • PHYSOSTIGMINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)
  3. PARASYMPATHOMIMETIQUE INDIRECT (principale certaine)
  4. PARASYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action anticholinestérasique provoquant une accumulation d’acétylcholine aux synapses cholinergiques, d’où:
     – Effets muscariniques: contracturant de la fibre lisse (tube digestif, oeil, bronches), stimulation des sécrétions (sudorale, lacrymale, salivaire, bronchique), hypotension et bradycardie.
     – Effets nicotiniques: action excitoganglionnaire: hypertension, dûe également à une stimulation médullosurrénale), contractions des muscles striés, puis action curarisante acétylcholinomimétique.
     – Effets centraux: augmentation de l’activité électrique corticale et de la formation réticulée.
  3. secondaire
     Action antagoniste des curarisants curarimimétiques par accumulation d’acétylcholine à la jonction myoneuronale (action antimyasthénique).

  Effets Recherchés

  2. MYOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. GLAUCOME (principale)
  3. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
     à angle ouvert
  4. MALADIE D’ALZHEIMER (à confirmer)
     Effet variable selon les sujets :
     – J Clin Psychopharmacol 1990;51:3-6.

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN )
  3. DOULEUR OCULAIRE (CERTAIN )
  4. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Toxicité cochléo-vestibulaire le plus souvent réversible.
     Accidents observés quand la concentration sérique dépasse 300 mg/l.

  5. VERTIGE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Toxicité cochléovestibulaire le plus souvent réversible.
     Ces accidents sont observés quand la concentration sérique dépasse 300 milligrammes par litre.

  6. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Toxicité cochléo-vestibulaire le plus souvent réversible. Accidents observés quand la concentration sérique dépasse 300 mg/l.

  7. SURDITE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Toxicité cochléovestibulaire le plus souvent réversible.
     Ces accidents sont observés quand la concentration sérique dépasse 300 milligrammes par litre.

  Contre-Indications

  2. IRIDOCYCLITE
  3. IRITIS AIGU

  Posologie et mode d’administration

  N’est commercialisé en France que sous forme d’association.
  Utilisé en instillation oculaire d’une solution à 0,5%.

  Dose usuelle par voie intraveineuse (dans les cas d’intoxication par les antidépresseurs tricycliques ou autres anticholinergiques):
  –
  chez l’adulte:
  Un milligramme renouvelable en fonction de la réponse.
  – chez l’enfant:
  Un demi milligramme renouvelable jusqu’à un maximum de deux milligrammes.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Bonne résorption par le tube digestif, muqueuse et tissus sous-cutanés.
  Action en 2 minutes, maximale en 2 h , dure 2 jours.
  
  Métabolisme
  Hydrolyse de fonction ester par cholinestérase.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Faible excrétion rénale.
  

  Bibliographie

  – Drug Intell Clin Pharm 1970;4:60.
  -Médicaments organiques de synthèse 1969;1:185.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ANTILIRIUM (USA)
  • ESERCEL BUFOPTO (USA)
  • ESERINA (ITALIE)
  • ESERINE SALICYLATE (ANGLETERRE)
  • ESROMIOTIN (USA)
  • ISOPTOESERINE (USA)
  • MIOCEL (USA)

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