METHYLPREDNISOLONE ACETATE

Ensemble des dénominations

Classes Chimiques

• ACETATE ESTER
• PREGNADIENE-1,4
• STEROIDE

Molécule(s) de base : METHYLPREDNISOLONE
Regime : liste I

1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

2. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)

3. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)

4. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

5. DERMOCORTICOIDE (principale certaine)
   Activit� mod�r�e � 0,25% (classe IV de la classification europ�enne des dermocortico�des).

1. principal
   L'hormone :
   - diffuse � travers la membrane cellulaire.
   - se lie � un r�cepteur cytosolique formant un complexe avec des prot�ines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Apr�s dim�risation, le complexe st�ro�de r�cepteur se lie � des s�quences de DNA sp�cifiques (�l�ments de r�ponse aux cortico�des ou GRE).
   - module la transcription des g�nes sensibles aux cortico�des par une interaction avec des facteurs de transcription (prot�ines cytoplasmiques ou nucl�aires).
   - augmente la transcription et/ou la stabilit� du RNAm codant pour des prot�ines responsables de l'action des glucocortico�des.
   - r�prime certains g�nes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucl�aires n�cessaires � l'activation de ces g�nes.
   - augmente la d�gradation du RNAm ou inhibe la synth�se ou la s�cr�tion des prot�ines ou des cytokines.
   
   Les effets bilogiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :
   - inhibition de la perm�abilit� vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation.
   - inhibition des �v�nements mol�culaires li�s � l'activation des globules blancs et � leur adh�sion aux cellules endoth�liales :
   * expression du complexe majeur d'histocompatibilit� type II,
   * expression des mol�cules d'adh�sion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
   * la s�cr�tion des prot�ines du compl�ment C3 et le facteur B,
   * l'activit� de l'IL1,
   * l'expression des cycloexog�nases de type 2 (cox2) pr�venant ainsi la production de prostaglandines,
   * la production des m�tabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activit� de la phospholipase A2 en stimulant la synth�se de lipocortine ou annexine I).
   - blocage de la s�cr�tion d'IL 1, IL 6, TNF alpha.
   - diminution de la production et du largage des leucotri�nes.
   - d�pression de l'activit� tumoricide et bact�ride des macrophages et leur diff�renciation.
   - effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la s�cr�tion des cytokines par ces lymphocytes T.
   - inhibition de la prolif�ration des lymphocytes B et des cytokines impliqu�es dans la synth�se des immunoglobulines(IL 1 � IL 6).
   R�f�rences bibliographiques :
   - J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
   - Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
   - Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
   - Science 1992;258:1598-1604.
   - Med Sci 1990,10:1003-1006.
   - Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
   - Immunol Rev 1980;51:337-357.
   - J Immunol 1980;124:2828-2833.
   - Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
   - Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

2. secondaire
   * activit� granylate cyclase du r�cepteur qui alt�re le potentiel �lectrique des cellules.
   * stimulation de la reproduction des cellules alv�olaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
   - J Clin Invest 1980;66:504-510.
   - Radiat Res 1988;115:543-549.
   - Radiat Res 1988;113:112-119.

1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

2. ANTIALLERGIQUE (principal)

3. IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)

4. ANTICANCEREUX(ADJUVANT) (principal)

1. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
   Voie g�n�rale.

2. COLLAGENOSE (principale)

3. MALADIE DE HORTON (principale)

4. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)

5. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE (� confirmer)
   Serait plus efficace par voie intrath�cale qu'�pidurale. Essai randomis� chez 29 malades. Une injection de 60 mg par semaine pendant 4 semaines :
   - Reg Anesth Pain Med 1999;24:283-285. (�ditorial) et 287-293.
   Par voie intrath�cale, associ�e � la lidoca�ne. R�sultats sup�rieurs � ceux de la lidoca�ne seule :
   - N Engl J Med 2000;343:1514-1519.
   La voie intrath�cale doit �tre r�serv�e aux cas r�sistants aux autres voies d'administration :
   - N Engl Med 2000;343:1563-1567.

6. ARTHROSE (principale)

7. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)

8. SCIATIQUE (principale)