ANTAZOLINE MESILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/12/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (N-BENZYL-ANILINOMETHYL)-2 DELTA-2-IMIDAZOLINE METHANE SULFONATE

  Ensemble des dénominations

  BANM : ANTAZOLINE MESYLATE
  
  CAS : 3131-32-6
  
  autre dénomination : ANTAZOLINE MESYLATE
  
  autre dénomination : ANTAZOLINE METHANE SULFONATE
  
  autre dénomination : ANTAZOLINE METHANESULFONATE
  
  autre dénomination : IMIDAMINE MESYLATE
  
  autre dénomination : MESILATE D’ANTAZOLINE
  
  autre dénomination : PHENAZOLINE METHANE SULFONATE
  
  bordereau : 123
  
  rINNM : ANTAZOLINE MESILATE

  Classes Chimiques

  • IMIDAZOLINE
  • METHANESULFONATE
  • SULFONATE

  Molécule(s) de base : ANTAZOLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
  3. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
  4. SEDATIF (principale certaine)
  5. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
  6. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
  7. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
  8. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
  9. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l’histamine au niveau des récepteurs H1, d’où inhibition de la plupart des effets H1 de l’histamine, mais de façon inégale.
     – Au niveau des muscles lisses (intestin, bronches): action antagoniste la plus puissante mise en évidence chez l’animal, moins nette chez l’homme en raison de la présence d’autres médiateurs libérés en même temps que l’histamine, non antogonisés par les antihistaminiques.
     – Au niveau du système vasculaire: activité moindre: principalement inhibition des effets périphériques de l’hispamine (artériolaires, veinulaires) et augmentation de la perméabilité capillaire.
     – Action antiprurigineuse par inhibition de l’action irritative de l’histamine sur les terminaisons nerveuses.
     – Action modérée sur l’hypotension induite par l’histamine.
     – Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.
     – Action antihistaminique plus marquée en usage préventif qu’en usage curatif.
  3. secondaire
     Action dépressive sur le système nerveux central, de mécanisme à élucider.
     Action antifibrillante de type quinidine (diminution de la phase ascendante du potentiel d’action).
     Cett propriété explique la synergie d’effet dépresseur sur la conduction intracardiaque lors d’association avec les antiarythmiques du groupe 1 (quinidine, procaïnamide, disopyramide, ajmaline, et aprindine).
     Action anesthésique locale, stabilisant de la membrane cellulaire.
     Bloquant adrénergique.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHISTAMINIQUE (principal)
  3. ANTIALLERGIQUE (principal)
  4. SEDATIF (principal)
  5. ANTIARYTHMIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. REACTION ALLERGIQUE (principale)
     Traitement symptomatique et prophylactique des réactions cutanées et muqueuses de l’hypersensibilité immédiate.
  3. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
     Surtout efficace sur le rhume des foins.
  4. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
  5. PRURIT (principale)
  6. URTICAIRE (principale)
     Essentiellement l’urticaire aiguë.
  7. ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
     De type I ou III, essentiellement efficace sur les dermatoses urticariennes ou érythémateuses et sur les manifestations cutanées et le prurit de la maladie sérique.
  8. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (secondaire)
     Traitement symptomatique et prophylactique des extrasystoles ventriculaires et des tachycardies supraventriculaires:
     – Br Med J 1966;2:113.
     – Can Med Ass J 1975;113:391.

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  3. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     VOIE LOCALE

     A type de manifestations cutanées : eczéma, érythème, favorisées par l’existence d’une lésion cutanée.

  4. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Lié à l’effet anticholinergique.

  5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  6. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Lié à l’effet anticholinergique.

  7. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Lié à l’effet anticholinergique.

  8. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  9. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  10. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  11. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l’effet anticholinergique.

  12. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      De mécanisme immunoallergique.
  13. PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  14. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  15. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
      Un cas décrit associée à une hémoglobinurie, une insuffisance rénale aiguë et une thrombopénie :
      – Acta Med Scand 1975;198 : 223.
      D’autres cas signalés chez des sujets ayant un déficit en G6PD, en association avec d’autres facteurs tels qu’une infection :
      – Practioner 1974;213 : 647.
  16. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  17. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  18. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  19. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  20. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

  21. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES
  22. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l’effet anticholinergique.

  23. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Lié aux troubles de l’accomodation.
  24. ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      Lors d’utilisation par voie intraveineuse :
      – Acta Med Scand 1966;177:761.
      – Rev Esp Ped 1971;27:495.
  25. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      Un cas signalé, associé à une dyspnée, une fièvre et un rash :
      – Br Med J 1979;2:1328.

  Effets sur la descendance

  2. TOXICITE PERINATALE
     Risque important de dépression respiratoire neonatale précoce en cas d’association avec les barbituriques, les tranquilisants, les analgésiques centraux, surtout en cas d’accouchement prématuré.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  7. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
  8. ALLAITEMENT
  9. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anémie hémolytique :
     – William JW.Hematology.New York :
     Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.

  Contre-Indications

  2. ADENOME PROSTATIQUE
     Risque de rétention aiguë des urines.
  3. GLAUCOME A ANGLE FERME
     Risque de crise de glaucome.
  4. ILEUS PARALYTIQUE
     Risque d’aggravation.
  5. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complète.
  6. MYASTHENIE
     Risque d’aggravation.
  7. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
  8. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
     Epaississement des secrétions bronchiques rendant l’expectoration difficile.
  9. HYPERSENSIBILITE
     Aux éthylènediamines.
  10. ASSOCIATION AUX IMAO
      Augmentation de l’intensité et de la durée des effets anticholinergiques.
  11. ASSOCIATION A L’ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

  Posologie et mode d’administration

  N’est plus commercialisé en France.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Bien résorbé par le tube digestif.

  Répartition
  Passe la barrière hémato-encéphalique.
  Passe la barrière foetoplacentaire.
  
  Métabolisme
  Probablement hépatique.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Voie principale probable.
  

  Bibliographie

  – Br Med J 1970;1:217.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ANTASTAN (USA)

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