MECLOZINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/8/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    bichlorhydrate de 1-[(4-chlorophényl)phénylméthyl]-4-[(3-méthylphényl)méthyl]pipérazine

    Ensemble des dénominations

    BAN : MECLOZINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 31884-77-2
    DCIMp : CHLORHYDRATE DE MECLOZINE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE MECLOZINE
    autre dénomination : HISTAMETIZINE BICHLORHYDRATE
    autre dénomination : MECLIZINE BICHLORHYDRATE
    autre dénomination : MECLIZINE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : MECLOZINE DICHLORHYDRATE
    autre dénomination : PARACHLORAMINE CHLORHYDRATE
    bordereau : 146
    code expérimentation : UCB-5062

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : MECLOZINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)

    5. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)

    6. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l'histamine au niveau des récepteurs H1, d'où inhibition de la plupart des effets H1 de l'histamine, mais d'une façon inégale:
      - Au niveau des muscles lisses (intestin, bronches,) action antagoniste la plus puissante mise en évidence chez l'animal; moins nette chez l'homme en raison de la présence d'autres médiateurs libérés en même temps que l'histamine, non antagonisés par les antihistaminiques.

      - Au niveau du système vascilaire: activité moindre, principalement inhibition des effets périphériques de l'histamine (artériolaires et veinulaires), et augmentation de la perméabilité capillaire.

      - Action antiprurigineuse par inhibition de l'action irritative de l'histamine sur les terminaisons nerveuses.

      - Action modérée sur l'hypotension systémique induite par l'histamine.

      Ne modifie pas l'action de l'histamine sur les glandes exocrines;
      L'action antihistaminique est plus marquée en usage préventif qu'en usage curatif.

    2. secondaire
      Action dépressive sur le système nerveux central: mécanisme à élucider.
      Action antiémétique par inhibition au niveau des récepteurs de la chemoreceptive Trigger zone, de mécanisme à élucider.

    Effets Recherchés

    1. ANTIEMETIQUE (principal)

    2. ANTIVERTIGINEUX (principal)

    3. ANTINAUPATHIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. VERTIGE (principale)
      D'origine labyrinthique;

    2. SYNDROME VESTIBULAIRE (principale)

    3. MALADIE DE MENIERE (principale)

    4. MAL DES TRANSPORTS (principale)

    5. VOMISSEMENT (principale)

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    2. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    4. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    5. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    6. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    7. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    8. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    9. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

    10. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    11. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    12. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Lié aux troubles de l'accomodation.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. TERATOGENE CHEZ L'HOMME
      Bec de lièvre et malformations oculaires apparues chez les enfants de femmes traitées: imputabilité discutée:
      - Br Med J 1978;1:483.

    3. TOXICITE PERINATALE
      Risque important de dépression néonatale précoce en cas d'association avec les barbituriques, les tranquillisants, les analgésiques centraux, surtout en cas d'accouchement prématuré.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    6. ALLAITEMENT

    Contre-Indications

    1. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de crise de glaucome.

    3. ILEUS PARALYTIQUE
      Risque d'aggravation.

    4. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    5. MYASTHENIE
      Risque d'aggravation.

    6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE

    7. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Epaississement des sécrétions bronchiques rendant l'expectoration difficile.

    8. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    9. ASSOCIATION AUX IMAO
      Augmentation de l'intensité et de la durée des effets anticholinergiques.

    10. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

    11. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    12. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    N'est commercialisée en France que sous forme d'association:
    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Vingt cinq à cent milligrammes par jour en 2 à 3 prises.
    Dose maximale: cent cinquante milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte dans le mal des transports:
    Vingt cinq à cinquante milligrammes une heure avant le départ.
    Aucune posologie n'a été établie chez l'enfant.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bien résorbée par le tube digestif.
    Répartition
    Passe la barrière hématoencéphalique.
    Passe la barrière foetoplacentaire.
    Métabolisme
    Probablement hépatique.
    Elimination
    Voie rénale:
    Voie principale probable.

    Bibliographie

    - JAMA 1965;194:987.
    - Br Med J 1970;1:217.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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