TESTOSTERONE CYCLOHEXYLMETHYLCARBONATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/3/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  cyclohexylméthylcarbionate de (17 bêta)-17-hydroxyandrost-4-èn-3-one

  Ensemble des dénominations

  BANM : TESTOSTERONE HEXAHYDROBENZYLCARBONATE
  
  CAS : 2697-92-9
  
  autre dénomination : ANDROSTENOLONE HEXAHYDROBENZYLCARBONATE
  
  autre dénomination : CARBONATE D’HEXAHYDROBENZYLE ET DE TESTOSTERONE
  
  autre dénomination : TESTOSTERONE HEXAHYDROBENZYLCARBONATE
  
  bordereau : 618
  
  rINNM : TESTOSTERONE HEXAHYDROBENZYLCARBONATE
  
  sel ou dérivé : TESTOSTERONE ACETATE
  
  sel ou dérivé : TESTOSTERONE DECANOATE
  
  sel ou dérivé : TESTOSTERONE HEXAHYDROBENZOATE
  
  sel ou dérivé : TESTOSTERONE ISOHEXANOATE
  
  sel ou dérivé : TESTOSTERONE PHENYLPROPIONATE
  
  sel ou dérivé : TESTOSTERONE PROPIONATE

  Classes Chimiques

  • ANDROSTENE
  • STEROIDE

  Molécule(s) de base : TESTOSTERONE

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANDROGENE (principale certaine)
  3. ANABOLISANT (principale certaine)
  4. STEROIDE ANABOLISANT (principale certaine)
  5. ANTIGONADOTROPE (secondaire certaine)
  6. ANTIDEPRESSEUR (secondaire certaine)
     PAR INHIBITION DE LA MONOAMINE OXYDASE.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Contrôle l’apparition et le maintien des caractères sexuels secondaires mâles.
     Stimule la synthèse protéique: accroit la masse musculaire, stimule la croissance de la matrice osseuse, s’oppose aux effets catabolisants des corticoïdes, positive la balance azotée.
  3. secondaire
     Entraine une rétention hydrosaline.
     A fortes doses, inhibe la sécrétion des gonadotrophines hypophysaires: entraine une atrophie testiculaire et ovarienne.

  Effets Recherchés

  2. ANDROGENE (principal)
  3. ANABOLISANT (principal)
  4. ANTIGONADOTROPE (accessoire)
  5. STIMULANT DE L’HEMATOPOIESE (accessoire)
     CETTE STIMULATION S’EXERCE ESSENTIELLEMENT SUR L’ERYTHROPOIESE.
     LES EFFETS SUR LA GRANULOPOIESE ET LA THROMBOPOIESE SONT PLUS INCONSTANTS.

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPOGONADISME MASCULIN (principale)
     Hypogonadotrope (origine haute) ou hypergonadotrope (origine testiculaire) si son étiologie permet un traitement substitutif.
     Etude pilote par voie transdermique (sel de testostérone non précisé) :
     – Drugs 1998;55:253-259.
     Chez les hommes hypogonadiques atteints d’infection à VIH, l’administration de testostérone (sel non précisé) améliorerait l’état nutritionnel et la qualité de vie en cas de cachexie (wasting syndrome):
     – Ann Intern Med 1998;129:18.
  3. APLASIE MEDULLAIRE (secondaire)
  4. OSTEOPOROSE (à confirmer)
     Dans les ostéoporoses cortisoniques, permettrait d’améliorer l’état osseux (étude pilote, sel de testostérone non précisé) :
     – Arch Intern Med 1996;156:1173-1177.

  Effets secondaires

  2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )
     Lié à l’effet anabolisant et à la rétention hydrosodée, surtout fréquent en cas de traitement à doses supra-physiologiques.
  3. OEDEME (CERTAIN )
     Lié à la rétention hydrosodée, surtout en cas de traitement à dose supraphysiologique.
  4. ACNE (CERTAIN )
     Fonction de la réceptivité cutanée aux androgènes.
  5. ALOPECIE (CERTAIN )
     De type masculin.
  6. HYPERTROPHIE CLITORIDIENNE (CERTAIN )
  7. HIRSUTISME (CERTAIN )
     Pouvant être définitif, même après l’arrêt du traitement.
  8. RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN )
     Chez la femme, pouvant être définitif.
  9. TROUBLE DE LA PUBERTE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     TRAITEMENT PROLONGE

     Chez le garçon, risque de pseudopuberté précoce.
     Chez la fille, risque de prématuration hétérosexuelle.

  10. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN )
      Risque d’arrêt de la croissance par soudure prématurée des cartilages de conjugaison après une accélération passagère.
      Ces troubles sont en rapport avec la prescription de fortes doses.
  11. AMENORRHEE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Fréquente en cas d’utilisation de fortes doses.

  12. SPANIOMENORRHEE (CERTAIN )
      Fréquent en cas d’utilisation de fortes doses.
  13. OVULATION(ARRET) (CERTAIN )
      Fréquent en cas d’utilisation de fortes doses.
  14. METRORRAGIE (CERTAIN )
      Due à la conversion partielle des androgènes en estrogènes pouvant entraîner une prolifération de l’endomètre.
  15. ARRET DE LA LACTATION (CERTAIN )
  16. LIBIDO(AUGMENTATION) (CERTAIN )
  17. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
  18. AZOOSPERMIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Due à l’effet antigonadotrope.

  19. OLIGOSPERMIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  20. PRIAPISME (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  21. POLYGLOBULIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  22. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  23. IRRITABILITE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Risque de décompensation lié à la rétention hydrosodée.
  3. HYPERTENSION ARTERIELLE
     En raison du risque de rétention hydrosodée.
  4. ANTECEDENTS HEPATIQUES
  5. SYNDROME NEPHROTIQUE
  6. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     La présence d’un rapport testostérone/épitestostérone supérieur à six dans l’urine constitue une infraction à moins qu’il ne soit établi que ce rapport est dû à une condition physiologique ou pathologique, par exemple, une faible excrétion d’épitestostérone, la production d’androgènes par une tumeur ou des déficiences enzymatiques.

  Contre-Indications

  2. CANCER HORMONODEPENDANT DE L’HOMME
     Sein, testicule, prostate.
  3. CANCER DE LA PROSTATE
  4. CANCER DU TESTICULE
  5. ADENOME PROSTATIQUE
  6. GROSSESSE
     Risque de virilisation d’un foetus féminin.
  7. ALLAITEMENT
  8. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
     Risques de troubles de la puberté et de la croissance.
  9. FEMME
     En dehors des indications exceptionnelles, en raison des risques de virilisation.
  10. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  11. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  12. HYPERCALCEMIE
  13. ETAT D’AGRESSIVITE
  14. POLYGLOBULIE

  Posologie et mode d’administration

  N’est plus commercialisée en France.
  Dose usuelle par voie intramuscualire dans l’hypogonadisme masculin:
  Deux cent cinquante à cinq cents milligrammes par mois, à adapter en fonction de l’intensité des troubles.
  L’utilisation d’une seringue en verre est
  recommandée pour l’injection.

  Surveillance clinique: vérification de l’état d’imprégnation androgéniqe: pilosité, voix, organes génitaux externes, poids, et de l’absence d’effets indésirables: en particulier, surveillance prostatique et
  mammaire.
  Surveillance biologique: suivant l’étiologie, dosage de testostérone, FSH et LH plasmatiques.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Résorption lente par voie parentérale, répartition dans l’organisme retardée en raison d’une estérification , ce qui entraine une action prolongée (5 semaines environ après une injection unique de 250 mg).
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques.
  Cycle entérohépatique.
  Passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Hépatique:
  Formation de 17 céto-stéroïdes neutres conjugués par réduction de la fonction cetone en 3 , double liaison en 4-5 , et oxydation de la fonction alcool en 17, puis glycuro et sulfo conjugaison.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  17 cétostéroïdes.
  

  Bibliographie

  – CR Acad Sci Paris 1964;258:325.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • LONTANYL (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))

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