
PAPAVERINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-[(3,4-dim�thoxyph�nyl)m�thyl]-6,7-dim�thoxyisoquinol�ine
Ensemble des dénominations
CAS : 58-74-2
bordereau : 660
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CAMSILATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE NICOTINATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE BROMHYDRATE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : PAPAVERINE
Regime : liste I
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
Effet g�n�ral touchant la musculature lisse art�riolaire, intestinale, bilaire, ur�t�rale, bronchique et ciliaire.
- VASODILATATEUR (principale certaine)
Rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, entrainant une augmentation du d�bit sanguin c�r�bral, coronaire et labyrinthique.
- VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
Effets divers sur le muscle lisse vasculaire.
- CORONARODILATATEUR (principale certaine)
L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique car il entra�ne une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin).
- VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
Augmentation du flux sanguin c�r�bral, surtout net lors de l'utilisation intraveineuse.
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
Cet effet s'observe exp�rimentalement lors de l'injection intra-art�rielle.
- SEDATIF (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses, peut pr�venir les arythmies cardiaques exp�rimentales.
Cet effet n'est pas utilisable en clinique car la papav�rine d�prime � fortes doses la conduction auriculoventriculaire, entrainant des troubles du rythme.
Mécanismes d'action
- principal
Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l'intestin, de l'uret�re et de la v�sicule bilaire.
Spasmolytique musculotrope: agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire, �l�ve le 3'5' AMP par inhibition de la phosphodi�st�rase.
Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exag�r�.
M�canisme particulier au niveau des vaisseaux: rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, avec diminution des r�sistances p�riph�riques et augmentation de d�bit sanguin, notamment:
*Au niveau c�r�bral, dans les zones d'isch�mie.
* Au niveau coronaire, mais l'effet antiangoreux r�sultant est limit� du fait que la vasodilatation est associ�e � une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxyg�ne que l�g�rement positif.
* Au niveau du labyrinthe.
- secondaire
Action directe sur le coeur:
*Bathmotrope n�gative;
*Dromotrope n�gative;
*Antiarythmisante par allongement de la p�riode r�fractaire;
*Inotrope positive (augmentation de la force contractile).
*Chronotrope positive (Augmentation de la fr�quence).
- ANTISPASMODIQUE (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- SEDATIF (accessoire)
En particulier s�datif de la toux.
- SPASME VISCERAL (principale)
Essentiellement intestinaux, bilaires et ur�t�raux.
- INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
- IMPUISSANCE (secondaire)
Par injection dans les corps caverneux.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
Chez 5 sujets sur 391 ayant re�u de la papav�rine par voie intracoronarienne :
- J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
M�canisme discut� : immunoallergique et/ou toxique direct.
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas, rapidement r�versible, apr�s administration intra-art�rielle dans le traitement d'un vasospasme c�r�bral (sel de papav�rine non pr�cis�) :
- J Neurosurg 1995;83:435-437.
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
Essentiellement h�patique.
- HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
Un cas, apr�s six ans de traitement, r�versible � l'arr�t, r�apparition lors de la r�introduction, anticorps antinucl�aires positifs :
- Gastroenterology 1986;90:1051-1053.
- NON
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- HEMORRAGIE MENINGEE
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
A la levodopa.
Posologie et mode d'administration
N'est commercialis� en France que sous forme d'association.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
1.75
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie r�nale
Absorption
Rapide mais incompl�te: 80% au niveau intestinal.
Répartition
Diffusion dans tout l'organisme.
Fixation tissulaire importante, particuli�rement au niveau du foie et du tissu adipeux.
Liaison aux prot�ines plasmatiques: 90%.
Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 � 2 heures apr�s prise orale; apr�s 6 heures,
concentration plasmatique proche de z�ro.
Demi-Vie
Une heure et demi � deux heures.
Métabolisme
H�patique:
Transformation en d�riv�s ph�noliques (99%), pour la plupart glycuroconjugu�s, peu actifs, dont le principal est l'hydroxy-4 papav�rine.
Elimination
Voie r�nale:
Sous forme de papav�rine non m�tabolis�e, pour 1% de la dose administr�e;
Sous forme de m�tabolites :Hydoxypapav�rine libre et glycuroconjugu�e: 60% de la dose administr� sont retrouv�s dans les urines de 24 heures.
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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