PETHIDINE CHLORHYDRATE

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PETHIDINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate d’éthyl 1-méthyl-4-phénylpiperidine-4-carboxylate

    Ensemble des dénominations

    BANM : PETHIDINE HYDROCHLORIDE

    CAS : 50-13-5

    USAN : MEPERIDINE HYDROCHLORIDE

    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE PETHIDINE

    autre dénomination : MEPERIDINE CHLORHYDRATE

    bordereau : 66

    rINNM : PETHIDINE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PETHIDINE

    Regime : stupéfiants

    Proprietés Pharmacologiques

    2. MORPHINIQUE (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE (principale certaine)
    4. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
    5. SEDATIF (principale certaine)
    6. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
    7. ANTITUSSIF (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Action analgésique de type morphine; agoniste des récepteurs mu.
      Bloque les synapses dans le cheminement central de la douleur.Inhibe les projections corticales et les relais thalamiques.Exerce un effet modérateur sur la formation réticulée, avec un certain degré de sélectivité pour l’activation engendrée par les stimuli nociceptifs.
      Dépresseur du centre respiratoire bulbaire par diminution de la sensibilité au gaz carbonique.
      Spasmolytique faible de type atropine.

    Effets Recherchés

    2. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. DOULEUR (principale)
      Intenses et rebelles aux antalgiques non morphiniques.
      Dans quelques études, a été utilisé par voie intrathécale ou épidurale.
      – Lancet 1979;1:1141
      – Lancet 1979;2:422.
    3. ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)
      En endoscopie digestive, en association au midazolam, serait plus efficace et aussi bien toléré que le midazolam seul (essai randomisé positif) :
      – Am J Gastroenterol 1996;91:1120-1125.
    4. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (principale)
      En raison de ses propriétés analgésiques.
      Une ou au maximuum 2 injections IV sont efficaces conre le frisson postanesthésique:
      – Anesth Analg 2001;92:257-260

    Effets secondaires

    2. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
    3. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
      Parfois importante.
    4. LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
    5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ORTHOSTATISME
      VOIE INTRAVEINEUSE
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

      Parfois sévère.
      Par effet central et histaminolibérateur.

    6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Parfois marquée.
    7. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Un cas après injection épidurale :
      – Can J Anaesth 1989;36:450-453.

    8. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Par effet dépresseur sur le myocarde.

    9. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Par effet atropinique.

    10. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Avec parfois syncopes et lipothymies.
    11. PRURIT (CERTAIN RARE)
    12. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
    13. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    14. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
    15. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      Trois cas rapportés :
      – Arch Dermatol 1967;95:359.
    16. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INJECTIONS FREQUENTES

      Avec possibilité d’induration, d’abcès au point d’injection et de fibrose musculaire.

    17. ABCES AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INJECTIONS FREQUENTES

      Abcès aseptique:
      – JAMA 1978;239:1395.

    18. FIBROSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTIONS FREQUENTES
    19. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Peu importante, par effet spasmogène sur les sphincters.
    20. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE

      Surtout en cas d’obstacle sur les voies urinaires.

    21. OLIGURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation de la sécrétion d’hormone antidiurétique.
    22. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
      Par inhibition du péristaltisme intestinal et effet spasmogène sur les sphincter, elle est peu importante.
    23. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT AMBULATOIRE
    24. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT AMBULATOIRE
    25. SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancréatique, il peut s’accompagner d’une élévation de l’amylasémie, de la lipasémie, des LDH.
    26. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Mécanisme inconnu.
    27. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    28. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    29. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
    30. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
    31. EUPHORIE (CERTAIN FREQUENT)
    32. TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN RARE)
    33. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
    34. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
    35. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Six cas rapportés :
      – Am J Psychiatry 1987;144:1062-1065.
    36. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADMINISTRATION PROLONGEE
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    37. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      ADMINISTRATION PROLONGEE
    38. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      ADMINISTRATION PROLONGEE

      Peut aggraver ou provoquer des convulsions. Celles-ci sont plus fréquentes en cas d’administration prolongée, par accumulation de normépéridine.
      Plus convulsivant que la péthidine.
      Un cas de convulsions généralisées chez un insuffisant rénal dialysé, probablement dû à l’accumulation de norpethidine :
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1989;52:1450-1451.
      Un cas de convulsions tonicocloniques, chez un enfant de 3 ans, traité par voie intraveineuse :
      – Clin Pharm 1990;9:337-38.
      17 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne :
      – Aust Adv Drug React Bull 1997;16:10-11.
      Un cas de myoclonies et de crise de type grand mal chez un insuffisant rénal au nstade terminal :
      – Am J Kidney Dis 2000;35:146-149.

    39. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Il débute 3 heures après la dernière prise, atteint un maximum entre la huitième et la douzième heure et s’atténue en 4 à 5 jours.
      De type morphinique, les premiers signes en sont : baillements, anxiété, mydriase, rhinorrhée, larmoiements, hypersudation. Vers la vingt-quatrième heure apparaissent : agitation, insomnie, myalgies, arthralgies, polypnée, hypertension artérielle, tachycardie, crampes abdominales, vomissements, diarrhée, fièvre.
      Chez les morphinomanes,il peut être déclenché par l’administration d’un antagoniste morphinique.
    40. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      NOURRISSON
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

      Elle peut aller jusqu’à l’apnée. De mécanisme central, elle est antagonisée par la naloxone.
      Cette manifestation est également décrite par voie intrathécale ou épidurale.

    41. APNEE (CERTAIN )
    42. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Secondaire à l’effet histaminolibérateur.
      Un cas de bronchospasme chez un sujet asthmatique :
      – Gastrointest Endosc 1992;38:93.

    43. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN RARE)
    44. MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire.
    45. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
    46. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’éruption cutanée.
    47. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas rapporté, chez un sujet atteint de phéochromocytome :
      – Br Med J 1978;1:149.
    48. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un enfant :
      – Anesth Analg 1982;61:301.
      Un cas, après injection épidurale :
      – Can J Anaesth 1989;36:450-453.
    49. DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
      Un cas après injection intraveineuse :
      – DICP 1991;25:1137.

    Pharmaco-Dépendance

    2. RISQUE MAJEUR
      Risque majeur de dépendance pouvant apparaître rapidement à doses thérapeutiques, surtout en cas d’utilisation parentérale.
      – JAMA 1974;230:1440.
      – Bulletin de l’OMS 1970; Suppl 43: Dependence liability of non narcotic drugs.
      – OMS 1970;Comité OMS d’experts de la pharmaco-dépendance.

    Précautions d’emploi

    2. ASTHME
    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Allongement de la demi-vie plasmatique.
      – Nouv Presse Med 1977;6:3209.
    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Accumulation de normeperidine (métabolite actif) avec risque d’apparition de signes toxiques (convulsions).
      – Drug Intell Clin Pharm 1987;21:773-783.
    5. SUJET AGE
    6. ADENOME PROSTATIQUE
    7. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.
    8. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.
    9. INSUFFISANCE SURRENALE
    10. HYPOTHYROIDIE
    11. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
      Tachycardie supra-ventriculaire en raison de l’augmentation de la conduction par effet parasympatholytique.
    12. ACCOUCHEMENT
      Ne pas utiliser dans la 2ème partie du travail et en cas de prématurité en raison du risque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage du nouveau-né.
    13. SPORTIFS
      Substance interdite :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
    14. CIRRHOSE HEPATIQUE
      Réduction de l’élimination, risque de toxicité neurologique :
      – Pharmacotherapy 1994;14:235-238.

    Contre-Indications

    2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
      Risque de dépression respiratoire.
    3. ALLAITEMENT
      Risque de dépression respiratoire chez le nourrisson.
    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    6. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE
    7. TRAUMATISME CRANIEN
    8. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
    9. CONVULSIONS
    10. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilité connue à la pethidine.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    – 3 – INTRAVEINEUSE

    – 4 – SOUS-CUTANEE

    – 5 – RECTALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Cent à six cents milligrammes par jour en deux prises.
    – Chez l’enfant de plus de 30 mois:
    Vingt à cinquante milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie sous-cutanée:
    – chez l’adulte:
    Cinquante à deux cents
    milligrammes par 24 heures en 2 injections.

    Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’adulte:
    Cinquante à deux cents milligrammes par 24 heures en 2 injections.

    Dose usuelle par voie intraveineuse:
    Vingt cinq à cinquante milligrammes en
    intraveineuse lente sous forme de solution diluée.
    Disposer d’un antagoniste et d’une possibilité d’assistance ventilatoire.
    Toutes les voies parentérales nécessitent une période de repos en décubitus d’environ 30 mns après l’injection.

    Dose usuelle
    par voie rectale:
    – chez l’adulte:
    Cent à six cents milligrammes par 24 heures.
    – Chez l’enfant de plus de 30 mois:
    Vingt à cinquante milligrammes par 24 heures.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    3
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilité par voie orale proche de 50%
    – Clin Pharmacol Ther 1976;20:535.
    Elle est très augmentée chez le cirrhotique (réduction de l’effet de premier passage hépatique).
    – Gastroenterology
    1979;77:96.
    Après administration IM, des taux plasmatiques maximum proches de ceux obtenus par administration IV sont atteints en 5 à 15 mns.
    – Clin Pharmacol Ther 1981;30,5:619.
    L’analgésie est maximale une heure après la prise per os, 40 à 60mns après
    sous-cutanée, 30 à 50mns après IM.Sa durée est de 3 à 5 heures.

    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques:60%.
    La liaison aux protéines plasmatiques est réduite en cas d’insuffisance rénale.
    – J Clin Pharmacol 1987;27:516-522.
    L’analgésie dure 2 à 4 heures.
    Franchit la barrière placentaire pour atteindre un taux sanguin
    foetal proche du taux maternel, capable d’entraîner une certaine dépression respiratoire à la naissance.
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    3 heures.
    Chez le nouveau-né:22 heures.
    – Br J Obstet Gynecol 1979;86:598.
    La demi-vie est allongée en cas de cirrhose ou d’hépatite virale.

    Métabolisme
    Hépatique.
    Hydrolyse et/ou N demethylation conduisant à la Nor-pethidine et aux acides pethidinique et norpéthidinique, puis formation de dérivés glycuroconjugués.
    La Norpethidine peur s’accumuler en cas d’insuffisance rénale.
    – Drugs 1982;24:519-542.

    Elimination
    Rein
    Principalement sous forme métabolisée, environ 5% de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée, l’acidification augmente ce pourcentage.
    Bile
    Concentration biliaire<0,2% en 2,5 heures après 50 mg IV.
    – Clin Pharmacokinet 1979;4:368.

    Bibliographie

    – J Pharmacol Exp Ther 1970;173:31-36.
    – Pharmacol Rev 1960;12:383-447.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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