CANRENOATE DE POTASSIUM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    17-hydroxy-3-oxo-17 alpha-prégna-4,6-diène-21-carboxylate de potassium

    Ensemble des dénominations

    BANM : CANRENOATE POTASSIUM
    CAS : 2181-04-6
    DCIR : CANRENOATE DE POTASSIUM
    USAN : CANRENOATE POTASSIUM
    autre dénomination : ALDADIENE POTASSIUM
    autre dénomination : CANRENOATE POTASSIUM
    autre dénomination : POTASSIUM CANRENOATE
    bordereau : 246
    code expérimentation : MF-465a
    code expérimentation : SC-14266
    dci : canrénoate de potassium
    rINN : POTASSIUM CANRENOATE
    sel ou dérivé : CANRENONE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ACIDE CANRENOIQUE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIALDOSTERONE (principale certaine)
      ANTAGONISTE COMPETITIF DE L'ALDOSTERONE, AU NIVEAU DU TUBE DISTAL.

    2. DIURETIQUE (principale certaine)
      LIE A SON EFFET ANTIALDOSTERONE, PAS D'EFFET DIURETIQUE PROPRE.

    3. DIURETIQUE EPARGNEUR DE POTASSIUM (principale certaine)

    4. DIURETIQUE DU SODIUM (principale certaine)

    5. ALCALINISANT URINAIRE (principale certaine)

    6. ANTIANDROGENIQUE (secondaire certaine)

    7. INDUCTEUR ENZYMATIQUE (secondaire certaine)

    8. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)

    9. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste compétitif de l'aldostérone par fixation sur le site de liaison des minéralocorticoïdes.
      Action au niveau du tube distal dépendant du taux sanguin d'aldostérone et de la concentration du sodium au niveau du tubule distal.
      Inhibition de la réabsorption du sodium et diminution de l'élimination du potassium, des ions hydrogène et du calcium.
      Stimulation du système rénine-angiotensine-aldostérone, liée à la déplétion sodée.

    2. secondaire
      Action antiandrogène, moins importante que pour la spironolactone, avec diminution du taux plasmatique de testostérone et augmentation du taux de progestérone.
      Action inotrope positive liée à des modifications du potassium cardiaque.
      Inducteur enzymatique au niveau des microsomes hépatiques.
      Peu ou pas d'élévation de l'acide urique sanguin.
      Peu ou pas de diminution de la tolérance aux glucides.

    Effets Recherchés

    1. DIURETIQUE (principal)
      L'EFFET NATRIURETIQUE MODERE TOUCHE ENVIRON 3 % DU SODIUM FILTRE.

    2. ANTIALDOSTERONE (principal)

    3. DIURETIQUE EPARGNEUR DE POTASSIUM (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERALDOSTERONISME SECONDAIRE (principale)
      Essentiellement ceux rencontrés au cours des syndromes oedémateux des cirrhoses , de l'insuffisance cardiaque et des syndromes néphrotiques, ou liés à un traitement par les diurétiques proximaux.

    2. OEDEME DES CIRRHOSES (principale)
      Traitement symptomatique de la de la décompensation oedémato-ascitique en raison de la présence d'un hyperaldostéronisme secondaire.

    3. OEDEME RENAL (principale)
      Traitement symptomatique de la rétention hydrosodée.

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
      Traitement symptomatique du syndrome oedémateux en association aux thiazidiques et au traitement de l'insuffisance cardiaque.

    5. HYPERTENSION PORTALE (à confirmer)
      Réduirait la pression portale après administration intraveineuse en aigu :
      - Hepatogastroenterology 1996;43:887-892.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    3. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    6. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    7. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à l'hypovolémie, réversible à l'arrêt du traitement.

    8. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Modérée, elle est réversible à l'arrêt du traitement.

    9. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Modérée, réversible à l'arrêt du traitement.

    10. INSUFFISANCE RENALE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)

    11. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      INSUFFISANCE RENALE

    12. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    13. HYPONATREMIE DE DEPLETION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DENUTRITION
      FORTES DOSES
      REGIME DESODE
      SUJET AGE

    14. HYPONATREMIE DE DILUTION (CERTAIN RARE)

    15. DESHYDRATATION EXTRACELLULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Le plus souvent modérée.

    17. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    18. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    19. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    20. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Surtout en cas de troubles métaboliques sévères.

    21. GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Réversible à l'arrêt du traitement.
      Dû aux protéïne antiandrogèniques.

    22. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    23. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN RARE)

    24. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    2. DIABETE
      RISQUE ACCRU D'HYPERKALIEMIE.

    3. CIRRHOSE DECOMPENSEE
      RISQUE D'ENCEPHALOPATHIE.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. SUJET AGE

    6. INSUFFISANCE RENALE
      RISQUE D'AGGRAVATION ET D'HYPERKALIEMIE.

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      En raison du risque d'hyperkaliémie et d'acidose métabolique.

    2. HYPONATREMIE SEVERE

    3. ACIDOSE METABOLIQUE

    4. INSUFFISANCE SURRENALE

    5. GROSSESSE
      Risque d'ischémie foeto-placentaire.

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE
    - 2 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intraveineuse (perfusion ou injection lente) chez l'adulte:
    Quatre cents à six cents milligrammes par injection.
    dose maximale: quatre cents milligrammes par injection, huit cents milligrammes par jour.

    Surveillance du traitement:
    Surveillance régulière de l'équilibre hydroélectrolytique.
    Surveillance ECG dans le traitement des troubles du rythme.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION voie fécale
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    Forme soluble administrable par voie intraveineuse: l'activité débute 12 h après injection IV, est maximale après 24 h.
    L'effet débute environ 2 jours après prise orale , est maxima vers le 3ème jour, persiste environ jusqu'au 4ème jour.
    Répartition
    Fixation protéique importante.
    Diffusion plasmatique et tissulaire faible.
    Passe la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.
    Métabolisme
    Hépatique: donne naissance à la canrénone, l'aldadiène et un dérivé glycuroconjugué de l'aldadiène principalement.
    Elimination
    Voie rénale:
    45% de la dose administrée IV est retrouvée au 5ème jour.
    Voie fécale: 14%.

    Bibliographie

    - Presse Med 1970;78:705 ET 945.
    - Handbook of Experimental Pharmacology 1969:24.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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