LEVOMEPROMAZINE
LEVOMEPROMAZINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
(-)(DIMETHYLAMINO-3 METHYL-2 PROPYL)-10 METHOXY-2 PHENOTHIAZINEEnsemble des dénominations
BAN : METHOTRIMEPRAZINE
CAS : 60-99-1
DCIR : LEVOMEPROMAZINE
USAN : METHOTRIMEPRAZINE
autre dénomination : LEVOPROMAZINE
autre dénomination : MEPROMAZINE
autre dénomination : METHOTRIMEPRAZINE
autre dénomination : METHOXYPROMAZINE
bordereau : 308
code expérimentation : CL-36467
code expérimentation : RP-7044
code expérimentation : SKF-5116
code expérimentation : CL-39743
rINN : LEVOMEPROMAZINE
sel ou dérivé : LEVOMEPROMAZINE EMBONATE
sel ou dérivé : LEVOMEPROMAZINE MALEATE
sel ou dérivé : LEVOMEPROMAZINE CHLORHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : LEVOMEPROMAZINE
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIEMETIQUE (principale certaine)
- ANTIDELIRANT (principale certaine)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE (secondaire certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
- ANTISEROTONINE (secondaire certaine)
- SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)
- ANALGESIQUE (à confirmer)
Mécanismes d’action
- principal
Pas d’action corticale directe:
– Hypothermiant par dépression hypothalamique (mécanisme adrénolytique).
– Provoque une indifférence émotionnelle par action sur le système limbique.
– syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux à effets inhibiteurs au niveau des noyaux gris centraux.
– Action sur la formation réticulée: diminution de l’influence activatrice sur le cortex, sédation de nature antiadrénergique, révélation des effets inhibiteurs normaux d’origine sinocarotidienne et vagale.
– Myorelaxant par inhibition de l’action régulatrice de la formation réticulée descendante et dépression des réflexes polysynaptiques. - secondaire
Dépression de la Trigger zone (centre du vomissement) au niveau des chémorécepteurs.
Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires;
Hypotension dûe aussi à une diminution de la résistance périphérique.Effet endocrinien: libération initiale de TSH et d’ACTH, puis inhibition de la sécrétions des stimuilines hypophysaires; augmentation de la sécrétion de LTH.
- PSYCHOLEPTIQUE (principal)
- NEUROLEPTIQUE (principal)
- ANTIEMETIQUE (principal)
- ANTIDELIRANT (principal)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principal)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
- PSYCHOSE AIGUE (principale)
- ACCES MANIAQUE (principale)
- CONFUSION MENTALE (principale)
- PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
Psychoses hallucinatoires essentiellement. - DEPRESSION (principale)
- ANXIETE (principale)
- DOULEUR (principale)
Douleurs de type neurologique: névralgies du trijumeau, algies post-zostériennes, douleurs néoplasiques etc… - DYSTONIE NEUROVEGETATIVE (secondaire)
- INSOMNIE (secondaire)
- PREMEDICATION ANESTHESIQUE (secondaire)
- FIEVRE (CERTAIN )
- SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSEEgalement rapporté lors de l’augmentation trop rapide de la posologie.
- SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
- MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
Par analogie à la chlorpromazine.
A type de modification de l’onde P ou de l’onde T. - TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Elle intervient habituellement 10 à 20 minutes après l’administration, persiste 4 à 6 heures et peut être importante allant jusqu’au collapsus cardiovasculaire. - COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
Par analogie à la chlorpromazine.
Le plus souvent cutanées, à type d’urticaire, de dermatose exfoliatrice, d’érythème polymorphe. - AMENORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- GALACTORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- GYNECOMASTIE (CERTAIN FREQUENT)
– Concours Med 1989;111:1171-1176. - PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
Par analogie à la chlorpromazine.
Anémie hémolytique ou aplastique, elle peut être due à une réaction d’hypersensibiilité. - LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
Par analogie à la chlorpromazine. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas apès cinq jours de traitement, sel non précisé, rapidement réversible à son arrêt, un autre cas rapporté imputé à l’association levomépromazine-halopéridol :
– Hum Psychopharmacol Clin Exp 1994;9:299-301. - ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)
- DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
Survenant à l’arrêt d’un traitement au long cours. - DYSTONIE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas, 20 minutes après la prise, chez un patient âgé, hypoparathyroïdien en hypocalcémie (sel de lévomépromazine non précisé) :
– Ann Pharmacother 1996;30:957-959. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Plus importante qu’avec la chlorpromazine. - SEDATION (CERTAIN )
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- INDIFFERENCE (CERTAIN )
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Favorisée par l’existence d’un obstacle sur les voies urinaires basses. - GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen. - IMPUISSANCE (CERTAIN )
- ANEJACULATION (CERTAIN )
- PRIAPISME (CERTAIN )
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN )
- ANORGASMIE (CERTAIN )
- ATHEROSCLEROSE SEVERE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- EPILEPSIE
Abaissement du seuil épileptogène. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait été décrit. - LUPUS INDUIT
- SUJET AGE
- GROSSESSE
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention aigue d’urine.
- ANTECEDENTS HEMATOLOGIQUES
Antécédent d’agranulocytose toxique. - GLAUCOME A ANGLE FERME
- ADENOME PROSTATIQUE
- MALADIE DE PARKINSON
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – RECTALE
– 3 – INTRAMUSCULAIRE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale
-chez l’adulte:
Cinquante à deux cents milligrammes par jour en 1 à 4 prises.
Dose maximale: Quatre à cinq cents milligrammes par jour.
Dose d’entretien moyenne: soixante quinze milligrammes par jour;
Posologie progressive et
fractionnée.
Décubitus strict après les prises, surveillance clinique rigoureuse.Dose usuelle par voie intramusculaire:
3 à 4 injections de vingt cinq milligrammes par jour, jusqu’à obtention de la dose effeicace, située en général entre cent
cinquante et deux cent cinquante milligrammes .
Repos strict en décubitus dans les premiers jours de traitement.– chez l’enfant de 3 à 15 ans:
Un demi à deux milligrammes par kilo et par jour, en doses fractionnées et progressives, mêmes conditions
que pour l’adulte.Dose usuelle par voie rectale dans l’insomnie, l’anxiété, les douleurs d’intensité moyenne, les prémédications:
Un suppositoire à dix milligrammes .
Dose usuelle par voie rectale dans les algies intenses, les psychoses (voie
d’administration d’appoint):
Un suppositoire à cinquante milligrammes .
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Bonne résorption par le tube digestif.
Concentrations plasmatiques maximales en 1 à 3 heures.
Répartition
Cycle entérohépatique: répartition dans tous les organes.
Concentrations maximales dans les poumons, le foie, la rate, les surrénales.
passe dans le lait.
Métabolisme
Hépatique:
Sulfoxydation et déalkylation du groupe dialkyl amino; hydroxylation sur noyau et glucuroconjugaison.
Oxydation du groupe dialkyl amino en N-oxyde.
Elimination
Voie rénale:
Nombreux métabolites.
Voie bilaire;
Voie fécale
Nombreux métabolites.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :