DEXTROMETHORPHANE BROMHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    bromhydrate de (+)-3-méthoxy-17-méthylmorphinane

    Ensemble des dénominations

    BANM : DEXTROMETHORPHAN HYDROBROMIDE
    CAS : 6700-34-1
    DCIMp : BROMHYDRATE DE DEXTROMETHORPHANE
    autre dénomination : BROMHYDRATE DE DEXTROMETHORPHANE
    bordereau : 778
    dcim : bromhydrate de dextrométhorphane
    pINNM : DEXTROMETHORPHAN HYDROBROMIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DEXTROMETHORPHANE
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : Exonéré : voie orale à 0.30%, 30 mg/prise, 400 mg/quantité max. (JO 21/12/96)

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTITUSSIF (principale certaine)

    2. ANTAGONISTE NMDA (secondaire certaine)
      - Neurology 1993;43:421-424.

    3. ANTICONVULSIVANT (à confirmer)
      - Neurology 1993;43:421-424.

    4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)

    5. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antitussif par inhibition du passage du stimulus tussigène au niveau des neurones de la medulla oblongata (décrite comme centre de la toux) dans la partie dorso-latérale du bulbe.

    2. secondaire
      L'action sur le centre respiratoire est dose-dépendante; il le stimule aux doses thérapeutiqueset le déprime à fortes doses.
      Action analgésique faible.
      A doses thérapeutiques, ne diminue pas l'action des cils bronchiques.
      Possède une activité antagoniste sur le récepteur glutamatergique NMDA qui serait à l'origine de son effet favorable sur les dyskinésies de la Dopathérapie:
      - Neurology 1998;51:203-206.
      Cet effet sur le NDMA , en diminuant l'excitabilité cérébrale, pourrait être à l'origine d'un effet neuroprotecteur:
      - Neurology 1998;51:1320-1324.

    Effets Recherchés

    1. ANTITUSSIF (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. TOUX (principale)
      Traitement symptomatique des toux non productives.

    2. SYNDROME DE SEVRAGE DE L'HEROINE (à confirmer)
      A la dose de quinze milligrammes toutes les heures, en association avec le diazépam (cinquante milligrammes toutes les six heures), réduirait les symptomes de sevrage :
      - Int J Clin Pharmacol Ther Tox 1990;28:147-152.

    3. HYPERGLYCINEMIE (à confirmer)
      Hyperglycinémie sans cétose. Pourrait exercer une activité anticonvulsivante par blocage des récepteurs glutamatergiques de type N-méthyl d-aspartate (NMDA) :
      - Neurology 1993;43:421-424.

    4. NEUROPATHIE DIABETIQUE(DOULEUR) (controversé)
      - Neurology 1997;48:1212-1218.
      Revue de la littérature, pas d'utilité prouvée :
      - Ann Pharmacother 1999;33:1221-1223.

    5. MALADIE DE PARKINSON (à confirmer)
      Réduirait les dyskinésies induites par la Dopathérapie:
      - Neurology 1998;51:203-206.

    6. NEVRALGIE FACIALE (information négative)
      Serait sans efficacité :
      - Neurology 2000;55:964-971.

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    3. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    4. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    5. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    6. DIABETE INSULINODEPENDANT (A CONFIRMER )
      Deux cas chez des enfants traités à très fortes doses (36 mg/kg/j en 4 prises) au cours d'atteintes méningées. Réversible à l'arrêt :
      - Diabetologia 2000;43:261-262.

    7. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet jeune consommant de grande quantité de sirop, réversible à l'arrêt et positif à l'occasion de 2 nouvelles utilisations :
      - Am J Psychiatry 2000;157:304.

    Effets sur la descendance

    1. RISQUE TERATOGENE DISCUTE
      l'exposition durant le premier trimestre pourrait être à l'origine de malformations; Le risque exact reste à préciser.Il est préconisé d'éviter si possible son utilisation pendant la grossesse:
      - Ped Res 1998;44:415,416,417.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      DEPENDANCE PSYCHIQUE MAIS IL N'A PAS ETE DECRIT DE DEPENDANCE PHYSIQUE

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    2. GROSSESSE
      L'exposition durant le premier trimestre pourrait être à l'origine de malformations; le risque exact reste à préciser; il est préconisé d'éviter son utilisation pendant cette période:
      - Ped Res 1998;44:415-417.

    Contre-Indications

    1. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - chez l'adulte:
    Soixante à cetn vingt milligrames par 24 h en 3 à 4 prises.
    - chez l'enfant au-dessus de 30 mois:
    Un milligramme par kilo et par 24 h en 3 à 4 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bonne résorption par le tube digestif.
    Métabolisme
    Demethylation donnant: dextrotphane, hydroxymorphinane et methoxymorphinane.
    Elimination
    Voie rénale.
    Sous forme inchangée et de métabolites.

    Bibliographie

    - Produits Probl Pharm 1956;11:867.
    - Produits Probl Pharm 1957;12:33.
    - Produits Probl Pharm 1967;21:514.
    - Pharmacol Rev 1958;10:43.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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