ESTRADIOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/3/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIHYDROXY-3BETA,17BETA ESTRATRIENE-1,3,5(10)

    Ensemble des dénominations


    CAS : 50-28-2 DCF : ESTRADIOL
    DCIR : ESTRADIOL
    autre d�nomination : BETA-ESTRADIOL
    autre d�nomination : DIHYDROTHELLIN
    autre d�nomination : DIHYDROXYOESTRIN
    autre d�nomination : DIPHYDROFOLLICULINE
    autre d�nomination : OESTRADIOL
    bordereau : 714
    dci : estradiol
    rINN : ESTRADIOL
    sel ou d�riv� : ESTRADIOL CIPIONATE
    sel ou d�riv� : ESTRADIOL DI-UNDECYLATE
    sel ou d�riv� : ESTRADIOL ENANTATE
    sel ou d�riv� : ESTRADIOL HEXAHYDROBENZOATE
    sel ou d�riv� : ESTRADIOL PHENYLPROPIONATE
    sel ou d�riv� : ESTRADIOL UNDECYLATE
    sel ou d�riv� : ESTRADIOL VALERATE
    sel ou d�riv� : ESTRADIOL BENZOATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ESTRADIOL
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. HORMONE (principale certaine)

    2. ESTROGENE (principale certaine)

    3. ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
      A FORTES DOSES.

    4. INHIBITEUR DE L'OVULATION (principale certaine)
      A FORTES DOSES.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Maintient des caract�res sexuels secondaires chez la femme; inhibe la lib�ration de FSH, provoque une atrophie de l'ovaire et unhibe l'ovulation.
      Entraine une hyperh�mie et une prolif�ration cellulaire de l'�pith�lium ut�rin.
      Favorise la s�cr�tion de la glaire cervicale, accroit la contraction des trompes, inhibe l'implantation de l'oeuf dans la cavit� ut�rine, provoque la croissance de l'�pith�lium vaginal (cellules k�ratinis�es � noyau pycnotique).
      Un r�duction de l'action stimulante de la cytokine IL1 sur la r�sorption osseuse participerait � l'activit� favorable dans l'ost�oporose:
      - J Clin Invest 1999;103:1409-1418.
      L'effet ost�oprotecteur des estrog�nes serait du � une r�duction de la production par les monocytes de TNF alfa qui stimule la formation des ost�oclastes :
      - J Clin Invest 1999;104:503.
      L'effet protecteur vis � vis de l'ath�roscl�rose pourrait �tre li� chez la femme � une r�duction de la formation des cellules spumeuses par une diminution de la capture des LDL oxyd�s par les macrophages :
      - Circulation 1999;100:2319-2325.

    2. secondaire
      L'effet favorable sur la pr�vention des accidents coronariens pourrait �tre li� � une augmentation de la production par le foie d'ApoA1, constituant prot�ique majeur des HDL :
      - Artherioscler Thromb Vasc Biol 1999;19:2960-2965.

    Effets Recherchés

    1. OESTROGENIQUE (principal)

    2. ANTIGONADOTROPE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. CARENCE EN ESTROGENES (principale)

    2. TROUBLE DE LA MENOPAUSE (principale)
      Naturelle ou chirurgicale.
      Pourrait �tre utilis� par voie nasale dans le traitement substitutif de la m�nopause. Dans un essai randomis� versus placebo, r�duction des sympt�mes et bonne tol�rance :
      - Lancet 1999;353:1574-1578.

    3. OSTEOPOROSE POST-MENOPAUSIQUE (principale)
      Pr�vention.
      L'effet ost�oprotecteur des estrog�nes serait d� � une r�duction de la production par les monocytes de TNF alfa qui stimule la formation des ost�oclastes :
      - J Clin Invest 1999;104:503.
      Serait actif par voie nasale dans cette indication :
      - J Clin Endocrinol Metab 1999;84:2390-2397.

    4. HYPOGONADISME FEMININ (principale)

    5. AMENORRHEE PRIMAIRE (principale)
      Par insuffisance ovarienne ou hypothalamo-hypophysaire.

    6. AMENORRHEE SECONDAIRE (principale)
      Cycle artificiel, en association avec un progestatif.

    7. CANCER DE LA PROSTATE (principale)

    8. SYNDROME PREMENSTRUEL (� confirmer)
      Utilis� en patch :
      - Lancet 1989;2:730-732.

    9. INSUFFISANCE CORONARIENNE (principale)
      Chez la femme, apr�s la m�nopause :
      - Lancet 1993;342:133-136.
      Am�lioration de l'isch�mie myocardique induite par l'effort chez 12 femmes m�nopaus�es: essai randomis� crois�:
      - Lancet 1998;351:1556-1557.

    10. DEPRESSION (� confirmer)
      Serait efficace, par voie transdermique, dans la d�pression du postpartum (essai randomis� versus placebo positif, sel d'estradiol non pr�cis�) :
      - Lancet 1996;347:930-933.
      Deux cas de gu�rison apr�s administration d'estradiol par voie sublinguale :
      - Lancet 1998;351:109.

    11. CANCER DU COLON(PREVENTION) (� confirmer)
      La prise d'estrog�nes de substitution r�duirait le risque de cancer colorectal: suivi de 5900 femmes sur 14 ans: risque relatif: 0,62:
      - Ann Intern Med 1998;128:705-712.

    12. MALADIE D'ALZHEIMER (� confirmer)
      L'utilisation d'oestrog�nes chez les femmes m�nopaus�es serait associ�e � une r�duction de la fr�quence de la maladie d'Alzheimer :
      - Neurology 1999;52:965-970.
      R�duirait l'apparition des formes pr�coces (avant 65 ans) :
      - J Neurol Neurosurg Psychiatry 1999;67:779-781.

    13. MALADIE DE PARKINSON (� confirmer)
      La prise d'oestrog�nes pourrait avoir un effet protecteur chez la femme:
      - Neurology 1999;52:1417-1421.

    14. PLAIE(CICATRISATION) (� confirmer)
      En application locale, par r�duction de l'afflux des polynucl�aires et de la d�gradation de la fibrinonectine :
      - Am J Pathol 1999;155:1137.

    Effets secondaires

    1. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Li� � la r�tention hydrosod�e.

    2. OEDEME (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Li� � la r�tention hydrosod�e.

    3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)

    5. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie avec les estrog�nes de synth�se.

    6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTES DOSES

    7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTES DOSES

    8. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    9. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    10. GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    11. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN RARE)
      Essentiellement � type de polym�norrh�e.

    12. HYPERPLASIE DE L'ENDOMETRE (CERTAIN RARE)
      En cas de monoth�rapie prolong�e.

    13. LEUCORRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    14. MASTODYNIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    15. CANCER DU SEIN (A CONFIRMER )
      Risque tr�s controvers�. Il semble qu'il existe une augmentation mod�r�e du risque surtout apr�s des traitements prolong�s
      -New Engl J Med 1995;332:1589-1593

    16. CANCER DE L'ENDOMETRE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de monoth�rapie prolong�e.

    17. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie avec les estrog�nes de synth�se.

    18. CALCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Risque de potentialisation de l'hypercalc�mie en cas de m�tastases osseuses.

    19. NERVOSITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    20. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    21. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    22. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)

    23. ATROPHIE TESTICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    24. AZOOSPERMIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    25. CANCER DU COL DE L'UTERUS (CONTROVERSE )
      - Lancet 1983;2:930-934.
      Pas de relation entre cancer du col de l'ut�rus et th�rapeutique estrog�nique ant�rieure dans une �tude cas-t�moins (645 cas et 749 t�moins) :
      - BMJ 1997;315:85-88.

    26. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    27. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )

    28. SURDITE (A CONFIRMER )
      Un cas d�butant 2 jours apr�s l'instauration d'un traitement substitutif. R�versible � l'arr�t :
      - J Laryngol Otol 1996;110:1148-1150.

    Précautions d'emploi

    1. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      La consommation d'alcool (sup�rieure � 5 grammes/jour) augmenterait le risque de cancer du sein chez les femmes utilisant des estrog�nes de substitution :
      - J Clin Endocrinol Metab 1997;82:1656-1658.

    Contre-Indications

    1. CANCER DU SEIN

    2. CANCER DE L'UTERUS

    3. MASTOPATHIE

    4. FIBROME UTERIN

    5. ENDOMETRIOSE

    6. TUMEUR HYPOPHYSAIRE

    7. CONNECTIVITE

    8. GROSSESSE

    9. ALLAITEMENT

    10. PORPHYRIE

    11. PORPHYRIE HEPATIQUE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle:
    - par voie percutan�e, chez la femme, en traitement subsitutif:
    Un milligramme et demi par jour, en application sur l'abdomen du 5�me au 25�me jour du mois, associ� � un progestatif par voie orale de 16�me au 25�me jour du mois.
    La posologie sera �ventuellement r�adapt�e au cours des 2�me ou 3�me cycles.
    Pourrait �tre utilis� par voie nasale dans le traitement substitutif de la m�nopause:
    - Lancet 1999;353:1574-1578.

    - par voie percutan�e, chez l'homme, dans le cancer de la prostate:
    Six milligrammes par jour en applicaiton sur l'abdomen.
    Traitement continu..

    Surveillance du traitement:
    - chez la femme: Surveillance clinique tous les 2 � 3 mois au d�but, portant sur le bien-�tre de la patiente, l'humeur, la trophicit� de la peau et des muqueuses, la tension art�rielle, les seins, l'ut�rus..
    Surveillance biologique tous les 4 � 6 mois: dosage de l'estradiol plasmatique, des glucides, des lipides.
    - chez l'homme:
    Surveillance de la taille de la tumeur par toucher rectal.
    Phosphatases acides, dosage des taux d'estradiol pour atteindre la posologie efficace: 80 � 100 picogrammes /ml, et de testost�rone plasmatique (posologie efficace: <1 microgramme /ml).

    Peut �tre utilis� par voie nasale :
    -J Clin Endocrinol Metab 1999;84:2390-2397.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie r�nale
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire

    Absorption
    R�sorption rapide par le tractus gastro-intestinal, voie parent�rale ou percutan�e.
    Répartition
    Liaison aux prot�ines plasmatiques.
    CYcle ent�ro-h�patique.
    Fixation sur des lieux de captage sp�cifiques: ovaire, hypothalamus.
    Allongement de la demi-vie plasmatique en cas d'insuffisance h�pato-cellulaire.
    Métabolisme
    H�patique: formation d'oestriol.
    Elimination
    Voie r�nale:
    Sous forme de m�tabolites sulfo et glycuroconjugu�s.
    Voie bilaire:
    52% en 12 h apr�s 0,37 � 0, 74 mg IV:
    - Clin Pharmacokinet 1979;4:368.

    Bibliographie

    - Drugs 1990;40:561-582.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :

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