DIHYDROERGOTAMINE MESILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-(BENZYL-5 HYDROXY-10B METHYL-2 DIOXO-3,6 PERHYDRO OXAZOLO(3, 2-A)PYRROL0(2,1-C)PYRAZINYL-2)[DIHYDRO-9,10 LYSERGAMIDE] OU [METHYL-6 ERGOLINE-CARBOXAMIDE- ALPHA] METHANESULFONATE.

    Ensemble des dénominations

    BANM : DIHYDROERGOTAMINE MESYLATE
    CAS : 6190-39-2
    DCIMr : MESILATE DE DIHYDROERGOTAMINE
    USAN : DIHYDROERGOTAMINE MESYLATE
    autre dénomination : DIHYDROERGOTAMINE MESYLATE
    autre dénomination : DIHYDROERGOTAMINE METHANESULFONATE
    autre dénomination : MESILATE DE DIHYDROERGOTAMINE
    bordereau : 500
    rINNM : DIHYDROERGOTAMINE MESILATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DIHYDROERGOTAMINE
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ADRENOLYTIQUE (principale certaine)

    2. SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)

    3. VASOCONSTRICTEUR (secondaire certaine)

    4. CORONAROCONSTRICTEUR (secondaire certaine)

    5. EMETIQUE (secondaire certaine)

    6. ANTISEROTONINE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action complexe: agoniste partiel au niveau des récepteurs alpha adrénergiques, actions adrénolytique et sympatholytique, action directe sur la musculature lisse.
      Hypotension dûe à la dépression des centres vasomoteurs.
      Action directe sur la musculature lisse de l'ergotamine, fortement diminuée par hydrogénation.

    2. secondaire
      S'oppose aux effet métaboliques de catécholamines.
      Action émétique par stimulation directe de la Chemoreceptive Trigger Zone.
      Dérèglement du centre de thermorégulation hypothalamique.
      Action antimigraineuse qui semble en rapport avec l'action antisérotonine.

    Effets Recherchés

    1. ANTIMIGRAINEUX (principal)

    2. SYMPATHOLYTIQUE (principal)

    3. VEINOTONIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. MIGRAINE (principale)

    2. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (principale)

    3. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Voie parenterale

    4. ALGIE VASCULAIRE DE LA FACE (principale)

    5. ALGIE VASCULAIRE DE LA FACE(TRAITEMENT DE FOND) (principale)

    6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (principale)
      - Presse med 1987;16:800-803.

    7. INSUFFISANCE VEINEUSE (secondaire)

    8. ZONA (secondaire)

    9. HERPES (secondaire)

    10. OREILLONS(PREVENTION) (secondaire)

    11. HYPOSIALIE POST-RADIOTHERAPIE (secondaire)

    12. ATONIE INTESTINALE (secondaire)
      Post-opératoire

    13. COLOPATHIE FONCTIONNELLE (secondaire)

    14. RETENTION D'URINE (secondaire)
      Du post partum, ou postopératoire.

    15. URTICAIRE (secondaire)

    16. HYPOSIALIE DES NEUROLEPTIQUES (secondaire)
      A fortes doses en traitement d'attaque (30 mg par jour).

    17. THROMBOSE VEINEUSE PROFONDE(PREVENTION) (secondaire)
      A la dose de 0,5 mg 2 fois par jour en association avec 5000 UI d'héparine 2 fois par jour.
      - JAMA 1984,251:2960 (Essai muticentrique sur 880 sujets).
      - Thromb Haemostasis 1985;54:570-573.
      - Pharmacotherapy 1986;6, Part 2:3S-29S.

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN )

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN )

    3. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN )

    4. SPASME ARTERIEL (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE PARENTERALE

    5. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
      Un cas après injection IV comme antimigraineux, 2 autres cas auraient déjà été décrits:
      - Ann Neurol 1997;42:430.

    6. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE PARENTERALE

    7. FIBROSE PULMONAIRE (CERTAIN )
      Un cas associé à une fibrose rétropéritonéale :
      - N Engl J Med 1989;321:1760.

    8. FIBROSE RETROPERITONEALE (CERTAIN )
      Un cas associé à une fibrose pulmonaire :
      - N Engl J Med 1989;321:1760.

    9. DYSPLASIE FIBROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SEXE FEMININ
      JEUNE

      Anomalies de la paroi artérielle (carotides) :
      - Stroke 1978;9:172.

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE PARENTERALE

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE PARENTERALE

    3. ANGOR
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE PARENTERALE

    4. ARTERITE

    5. ALLAITEMENT
      A proscrire en période d'allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci car risque d'ergotisme aigu.

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intramusculaire, intraveineuse ou sous cutanée chez l'adulte:
    Un milligramme répété après 2 heures si nécessaire.

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Huit à dix milligrammes par jour en 3 prises.
    - chez l'enfant de plus de 8 ans:
    quatre à six milligrammes par jour en 3 prises.
    - chez l'enfant de moins de 8 ans:
    Deux à trois gouttes par kilo et par jour (1 ml de solution égale 2 mg de dihydroergotamine, soit l'équivalent de 20 gouttes).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.40 heure(s)
    - 2 - DEMI VIE 2.40 heure(s)
    - 3 - REPARTITION lait
    - 4 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Peu résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Existence probable d'un important effet de premier passage hépatique.
    Taux plasmatique maximum voisin de 0,6 nanogramme par ml, 2,7 heures après 1 mg per os.
    - Clin Pharmacol Ther Tox 1983;21:135.

    Répartition
    Passe dans le lait.
    Diffusion rapide ;dans le compartiment plasmatique , subit une importante capture par les hématies.
    Demi-Vie
    de 0,40 à 2,40 heures.
    Métabolisme
    Existence d'un important métabolisme hépatique.
    La nature des métabolites reste à préciser.
    Elimination
    Voie rénale.
    Très faible élimination urinaire sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacol Ther Tox 1983;21:135.
    - CNS Drugs 2001;15:105-118.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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