ALPRENOLOL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de 1-(o-allylphénoxy)-3-(isopropylamino)-2-propanol

  Ensemble des dénominations

  BANM : ALPRENOLOL HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 13707-88-5
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE D’ALPRENOLOL
  
  USAN : ALPRENOLOL HYDROCHLORIDE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE D’ALPRENOLOL
  
  bordereau : 1454
  
  code expérimentation : GP 51868
  
  code expérimentation : H56/28
  
  rINNM : ALPRENOLOL HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • AMINOALCOOL
  • ARYLOXYPROPANOLAMINE
  • PROPANOL

  Molécule(s) de base : ALPRENOLOL

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. BETABLOQUANT (principale certaine)
  3. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
  4. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
  5. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bloque l’action des médiateurs adrénergiques sur les récepteurs bêta 1 et bêta 2 (non sélectif).
     Au niveau cardiaque: réduit l’augmentation de la consommation d’oxygène consécutive à une stimulation sympathique (stress, effort).
     Possède une faible activité sympathomimétique intrinsèque.
     A un effet stabilisant de membrane.
     Propriétés anti-arythmisantes par action quinidine-like: prolonge la période réfractaire, ralentit la vitesse de conduction, raccourcit la durée du potentiel d’action.

  Effets Recherchés

  2. BETABLOQUANT (principal)
  3. ANTIARYTHMISANT (principal)
  4. ANTIANGOREUX (principal)
  5. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
  3. CARDIOTHYREOSE (principale)
  4. INTOXICATION PAR LES DIGITALIQUES (principale)
  5. ANGOR (principale)
  6. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
  7. MYOCARDIOPATHIE AVEC TROUBLE DU RYTHME (principale)
  8. FLUTTER AURICULAIRE (principale)
  9. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
  10. TETRALOGIE DE FALLOT (secondaire)
  11. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE (secondaire)
  12. INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES) (principale)
      Réduction d’environ 50% de la mortalité au cours de la 1ère année chez des sujets de moins de 65 ans.
      – Lancet 1979;8148:865.
      Autres références:
      – Br Med J 1990;300:71-74.
      – Acta Med Scand 1975;Suppl 575:7-41.
      – Br Heart J 1972;34:252-259.

  Effets secondaires

  2. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
  3. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  5. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  6. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  7. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
  8. STENOSE DE L’OESOPHAGE (CERTAIN TRES RARE)
     Un cas :
     – Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
  9. ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN TRES RARE)
  10. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
  12. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  13. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
  14. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
  15. CAUCHEMAR (CERTAIN )
  16. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
  17. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  18. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  19. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  20. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
  21. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  22. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  23. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      – N Engl J Med 2000;342:905-912.
  24. ERYTHEME (CERTAIN TRES RARE)
  25. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES
  26. ABOLITION DES POULS DISTAUX (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES
  27. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN FREQUENT)
      Survenant chez les employés manipulant de l’alprénolol.
  28. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  29. FIEVRE (A CONFIRMER )
  30. PURPURA (A CONFIRMER )
  31. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
  32. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      – Drugs 1980;19:292.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
  3. TOXICITE PERINATALE
     Risque de bradycardie et d’hypoglycemie chez le nouveau-né.
     Nécessité d’une surveillance en milieu spécialisé pendant les 5 premiers jours de vie.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Ne jamais interrompre brutalement un traitement bêta bloquant, surtout chez les patients souffrant d’angor.
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Utiliser avec prudence, et uniquement lorsque l’insuffisance cardiaque est bien contrôlée par un traitement digitalodiurétique.
  4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
  5. HYPOTENSION ARTERIELLE
  6. INSUFFISANCE RENALE
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  8. DIABETE
  9. PHEOCHROMOCYTOME
  10. ACIDOSE METABOLIQUE
  11. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait. Risque d’effets indésirables chez le nouveau-né.
  12. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le règlement d’une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  3. BRADYCARDIE
     Inférieure à 50 battements par mn.
  4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
     Du 2ème et 3ème degré non appareillé.
  5. HYPERTENSION PULMONAIRE
     Sur sténose mitrale:
     – Am Heart J 1993;125:786-789.
  6. BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
  7. ASTHME
  8. ANESTHESIE GENERALE
  9. SYNDROME DE RAYNAUD
  10. GROSSESSE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale, chez l’adulte:
  Cent à quatre cents milligrammes par jour en 4 prises.
  La posologie doit être progressive, sous surveillance de l’état cardiovasculaire, respiratoire, digestif et neuropsychique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  REIN

  Absorption
  Résorption importante (plus de 90% ) par le tube digestif.
  Effet de premier passage hépatique très marqué.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques: plus de 80%, principalement à l’alpha 1 glycoprotéine acide.
  – Eur J Clin Pharmacol 1982;22:253.
  Demi-vie plasmatique entre 2 et 3 heures.
  Passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Très largement métabolisé par le foie. Un des métabolites, le 4-OH-alprenolol, a une activité bêta bloquante.
  
  Elimination
  Rein.
  Plus de 90% sont éliminés par les urines sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacokinet 1980;18,4:270-294 (PHACI*).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • APTIN (ITALIE)
  • APTIN (ALLEMAGNE)
  • APTIN-DURILES (ALLEMAGNE)
  • GUBERNAL (SUISSE)
  • GUBERNAL (BELGIQUE)

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