MOXISYLYTE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/6/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACETATE DE(DIMETHYLAMINO-2 ETHOXY)-4 ISOPROPYL-5 METHYL-2 PHENYLE CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE MOXISYLYTE
    autre dénomination : THYMOXAMINE CHLORHYDRATE
    bordereau : 1555

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : J.O. - 20 / 09 / 92

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)

    2. ADRENOLYTIQUE ALPHA (principale certaine)
      L'EFFET S'EXERCERAIT PLUS SUR LES RECEPTEURS ALFA1 QU'ALFA2 IL S'AGIRAIT D'UN ADRENOLYTIQUE ALFA MIXTE

    3. VASODILATATEUR (principale certaine)

    4. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)

    5. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)

    6. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagonise les catécholamines au niveau des récepteurs alpha.

    Effets Recherchés

    1. VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)

    2. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ADENOME PROSTATIQUE(MANIFESTATIONS FONCTIONNELLES) (principale)
      En raison de son tropisme urétral.

    2. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
      Les effets bénéfiques sur les troubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels n'ont pas été confirmés par des essais cliniques contrôlés.

    3. IMPUISSANCE (principale)
      Déclenchement de l'érection par injection intracaverneuse.
      Efficace chez les 2/3 de 300 pateints:
      - Pharmaceutical J 1997;259:396.

    4. TROUBLE VASOMOTEUR PERIPHERIQUE (secondaire)
      Cette indication est proposée à partir d'essais cliniques et paracliniques non contrôlés.

    5. VERTIGE (à confirmer)
      Vertiges d'origine circulatoire.
      Cette indication est proposée à partir d'essais cliniques non contrôlés.

    Effets secondaires

    1. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Surtout par voie injectable.

    2. BRADYCARDIE (CERTAIN )
      Accompagne les modifications tensionnelles.

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
      En particulier pour la voie injectable et surtout pour des patients qui présentent une tension systolique supérieure à 160 millimètres de mercure.

    4. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Le plus souvent fugace.

    5. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    6. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    7. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Accompagne souvent les modifications tensionnelles.

    8. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    9. TROUBLE DU SOMMEIL (CERTAIN )

    10. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      - Gastroenterol Clin Biol 1991;15:979-980.
      Un cas + 4 cas (revue générale) :
      - Gastroenterol Clin Biol 1992;16:189-190.

    11. PRIAPISME (CERTAIN RARE)
      En cas d'injection intracaverneuse.

    12. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Gastroenterol Clin Biol 1991;15:95-96.

    13. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, survenu après un mois de traitement, régressif à l'arrêt du traitement :
      - Gastroenterol Clin Biol 1991;15:95-96.

    Précautions d'emploi

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Absence d'étude.

    2. ALLAITEMENT

    3. ASSOCIATION AUX IMAO

    Posologie et mode d'administration

    * Posologie chez l'adulte, voie orale :
    Doses usuelles : quatre-vingt-dix à cent quatre-vingts milligrammes par jour (90 à 180 mg/j) en plusieurs prises.
    Pour le traitement de l'adénome prostatique : quatre cent quatre-vingts milligrammes par jour (480 mg/j) en trois prises.
    * Posologie chez l'adulte, voie injectable (IV lente) :
    Doses usuelles : zéro point cinq milligrammes par kilo de poids corporel (0.5 mg/kg).
    Dans l'indication impuissance :
    Pour déclencher l'érection, injection de dix ou éventuellement vingt milligrammes par voie intracaverneuse.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Après administration orale, le moxisylyte (thymoxamine) est déacétylé par les estérases intestinales et plasmatiques; la thymoxamine n'est pas dosable dans le sang.
    Demi-Vie
    (1.00)
    LA DEMI-VIE PLASMATIQUE VARIE EN FAIT DE UNE A DEUX HEURE POUR LES SEULS METABOLITES DOSABLES:SULFO ET GLUCURO CONJUGUES DE LA DEACETYLTHYMOXAMINE ET LE DERIVE SULFO CONJUGUE DE LA DEMETHYLDE- ACETYLTHYMOXAMINE.

    Métabolisme
    Métabolisme hépatique:
    Le métabolite résultant de la déacétylation intestinale et plasmatique, la déacétylthymoxamine, subit au niveau du foie une N-demethylation qui aboutit à la formation d'une déméthylacétyl thymoxamine, puis ce métabolite subit une sulfo et une glucuroconjugaison hépatique.
    La cible privilégiée se situe au niveau urétral.

    Elimination
    Voie rénale.
    Les métabolites dosables sont éliminés en totalité dans les urines et n'y sont plus détectables 12 h après une prise.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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