FLUPHENAZINE DICHLORHYDRATE
FLUPHENAZINE DICHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
dichlorhydrate de 2-{4-[3-(2-trifluorométhylphénothiazin-10-yl)propyl]piperazin-1-yl}éthylEnsemble des dénominations
BANM : FLUPHENAZINE HYDROCHLORIDE
CAS : 146-56-5
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE FLUPHENAZINE
autre dénomination : DICHLORHYDRATE DE FLUPHENAZINE
bordereau : 306
rINNM : FLUPHENAZINE HYDROCHLORIDE
sel ou dérivé : FLUPHENAZINE DECANOATE
sel ou dérivé : FLUPHENAZINE ENANTATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : FLUPHENAZINE
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDELIRANT (principale certaine)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)
- ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE (secondaire certaine)
- HYPOTHERMISANT (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Pas d’action corticale directe.
Hypothermiant par dépression de l’hypothalamus (mécanisme adrénolytique).
Indifférence émotionelle: action sur le système limbique;
Syndrome extrapyramidal: inhibition des neurones dopaminergiques centraux à effets inhibiteurs (au niveau des noyaux gris centraux).
Action sur la formation réticulée: diminution de l’influence activatrice sur la cortex: sedation de nature antiadrénergique, révélation des effets inhibiteurs normaux d’origine sinocarotidienne et vagale.
Myorelaxant par inhibition de l’action régulatrice de la formation réticulée descendante et depression des réflexes polysynaptiques. - secondaire
Dépression de la Trigger Zone (centre du vomissement ) au niveau des chemorécepteurs.
Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires.
Hypotension dûe aussi à une diminution des résistances périphériques.
Effets endocriniens: libération initiale de TSH et d’ACTH, puis inhibition de la secrétion des stimulines hypophysaires; augmente la secrétion de LTH..
- NEUROLEPTIQUE (principal)
- ANTIDELIRANT (principal)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principal)
- ANTIEMETIQUE (accessoire)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
- PSYCHOSE AIGUE (principale)
- ACCES MANIAQUE (principale)
- CONFUSION MENTALE (principale)
- MELANCOLIE (principale)
- PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
- SCHIZOPHRENIE (principale)
- DELIRE CHRONIQUE (principale)
- DEPRESSION (principale)
- PREMEDICATION ANESTHESIQUE (secondaire)
- VOMISSEMENT (secondaire)
- GYNECOMASTIE (CERTAIN )
– Concours Med 1989;111:1171-1176. - SOMNOLENCE (CERTAIN )
- INSOMNIE (CERTAIN )
- SEDATION (CERTAIN )
- INDIFFERENCE (CERTAIN )
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
- ANXIETE (CERTAIN )
- FLUSH (CERTAIN )
Congestion du visage - HYPERSUDATION (CERTAIN )
- NAUSEE (CERTAIN )
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
- VERTIGE (CERTAIN )
- ASTHENIE (CERTAIN )
- SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN )
Il serait 2 à 3 fois plus fréquent en cas d’utilisation des formes retard et 10 fois plus fréquent lors de l’utilisation des formes retard sans prise conjointe d’antiparkinsonien :
– Am J Psychiatry 1990;147:1149-1155. - SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
- ANEJACULATION (CERTAIN TRES RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
- PRIAPISME (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
– Ann Emerg Med 1985;14:116-118. - ANORGASMIE (CERTAIN TRES RARE)
Chez la femme
-J Sex Marital Ther 1988;14:202-207 - LEUCOPENIE (CERTAIN )
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
- GALACTORRHEE (CERTAIN )
- SIALORRHEE (CERTAIN )
- FIEVRE (CERTAIN )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen. - DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
Survenant à l’arrêt d’un traitement au long cours. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN )
Probablement fréquent. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Probablement fréquent. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Probablement par hypersensibilité. - HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Cytolyse généralement modérée. - SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (A CONFIRMER )
– Ann Intern Med 1975;82:811-812.
- DETRESSE RESPIRATOIRE NEONATALE
Détresse respiratoire néonatale associée à une rhinorrhée chez un enfant dont la mère avait été traitée par fluphénazine (sel non précisé) pour schizophrénie :
– Ann Pharmacother 1996;30:35-37. - RHINORRHEE
Détresse respiratoire néonatale associée à une rhinorrhée chez un enfant dont la mère avait été traitée par fluphénazine (sel non précisé) pour schizophrénie :
– Ann Pharmacother 1996;30:35-37.
- CACHEXIE
- MALADIE D’ADDISON
- ATHEROSCLEROSE SEVERE
- HEPATITE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- EPILEPSIE(PETIT MAL)
- ANESTHESIE GENERALE
- ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait été décrit.
- INTOXICATION BARBITURIQUE
- INTOXICATION ETHYLIQUE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- GROSSESSE
Détresse respiratoire néonatale associée à une rhinorrhée chez un enfant dont la mère avait été traitée par fluphénazine (sel non précisé) pour schizophrénie :
– Ann Pharmacother 1996;30:35-37.
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– comme tranquillisant:
Un milligramme par jour le matin , en cures de 3 à 5 semaines.
– comme neuroleptique:
* chez l’adulte:
VIngt cinq à trois cents milligrammes par jour.
* chez l’enfant:
Deux cent cinquante microgrammes
à trois milligrammes et demi par jour.Dose usuelle par voir intramusculaire chez l’adulte:
Deux milligrammes et demi à dix milligrammes par jour en doses fractionnées à 6 à 8 heures d’intervalle.Les posologies doivent être progressives , en prises
fractionnées.
Les doses nécessaires à un effet neuroleptique justifient une surveillance clinique rigoureuse, et l’association d’un correcteur des neuroleptiques semble nécessaire pour éviter les syndromes extrapyramidaux et les syndromes malins:
– Am J
Psych 1990;147:1149-1155.Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
Bonne résorption par le tube digestif.
Répartition
Cycle entéro-hépatique: répartition dans tous les organes.
Concentrations maximales dans les poumons, le foie, les surrénales, la rate.
Passe dans le lait.
Métabolisme
Hépatique:
Sulfoxydation, déalkylation du groupe dialkyl, amino hydroxylation sur noyaux et glucoroconjugaison; oxydation du groupe dialkyl amino en N-oxyde.
Elimination
Voie rénale.
Nombreux métabolites.
Voie biliaire
elimination biliaire et fécale: nombreux métabolites.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- DAPOTUM (SUISSE)
- DAPOTUM (ALLEMAGNE)
- LYOGEN (SUISSE)
- LYOGEN (ALLEMAGNE)
- MODITEN (PAYS-BAS)
- MODITEN (BELGIQUE)
- MODITEN (ANGLETERRE)
- MODITEN (SUISSE)
- OMCA (ALLEMAGNE)
- PERMITIL (SUISSE)
- PERMITIL (PAYS-BAS)
- PERMITIL (USA)
- PROLIXIN (USA)
- SEDITEN (ISRAEL)
- SELECTEN (ISRAEL)
- SEVINOL (PAYS-BAS)
- TRANCIN (USA)