AUROTHIOPROPANOLSULFONATE DE SODIUM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/12/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    3-aurothio 2-hydroxypropane-1-sulfonate de sodium

    Ensemble des dénominations


    CAS : 27279-43-2
    autre dénomination : AUROTIOPROL autre dénomination : AUROTHIOPROPANOL SULFONATE DE SODIUM
    bordereau : 97
    sel ou dérivé : AUROTHIOMALATE SODIQUE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action antiinflammatoire dans la polyarthrite rhumatoïde.
      Au niveau du lyzosome : inhibition chimique des enzymes et inhibition de leur sortie du lyzosome. Nécessite une certaine concentration dans les tissus.
      L'action est indépendante de la concentration sérique.
      Action antibactérienne faible et non utilisé en pratique vis à vis des mycobactéries, staphylocoques, streptocoques hémolytiques, pneumocoques, leptospires et mycoplasmes.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANTIRHUMATISMAL (principal)
      Dans la polyarthrite rhumatoïde.
      L'effet se manifeste dans un délai de 3 à 6 mois.

    Indications Thérapeutiques

    1. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)

    2. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
      - Semin Arthritis Rheum 1985;14:238.

    3. RHUMATISME PSORIASIQUE (secondaire)
      - Sem Hop Paris 1991;67:1028-1036.

    Effets secondaires

    1. STOMATITE (CERTAIN RARE)

    2. GOUT METALLIQUE (CERTAIN RARE)

    3. PRURIT (CERTAIN RARE)
      - Presse Med 1996;25:1555-1558.

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
      - Presse Med 1996;25:1555-1558.

    5. ECZEMA (CERTAIN )
      - Presse Med 1996;25:1555-1558.

    6. PITYRIASIS ROSE (CERTAIN )
      - Presse Med 1996;25:1555-1558.

    7. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)

    8. ERUPTION LICHENOIDE (CERTAIN )
      - Presse Med 1996;25:1555-1558.

    9. ERUPTION PSORIASIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    10. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)

    11. CHEILITE (CERTAIN TRES RARE)

    12. EOSINOPHILIE (CERTAIN )

    13. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    14. GRANULOPENIE (CERTAIN RARE)

    15. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      La thrombopénie peut apparaître brutalement ou après un long traitement.

    16. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )

    17. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
      Relation effet-dose, réversible à l'arrêt du traitement.

    18. PROTEINURIE (CERTAIN RARE)
      Plus fréquente dans les polyarthrites rhumatoïdes séro-négatives.
      La découverte d'une protéinurie au cours du traitement impose son arrêt à moins qu'une autre cause puisse être formellement impliquée.

    19. HEMATURIE (CERTAIN RARE)
      Microscopique, sans conséquences cliniques graves :
      - Br J Rheumatol 1984;23:57-60.

    20. SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    21. GLOMERULONEPHRITE EXTRAMEMBRANEUSE (CERTAIN )
      Réaction d'hypersensibilité de type 3.

    22. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Survient dans les minutes suivant l'injection.

    23. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    24. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    25. BSP(RETENTION) (CERTAIN TRES RARE)

    26. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    27. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Probablement par hypersensibilité.

    28. COLITE HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      La colite fulminante hémorragique touche les femmes d'âge moyen et est mortelle dans la moitié des cas.

    29. THESAURISMOSE (CERTAIN )

    30. DEPOT CORNEEN (CERTAIN )

    31. FIBROSE PULMONAIRE (CERTAIN )
      - N Engl J Med 1976;294:919.

    32. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (CERTAIN RARE)
      - Ann Rheum Dis 1983;42:593.
      Un cas, après cinq injections :
      - Rev Rhum Mal Osteoartic 1994;61:495-496.

    33. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Paresthésies ou plus rarement, troubles moteurs avec atteinte faciale :
      - Concours Med 1985;107:713-723.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE

    2. SUJET AGE

    Contre-Indications

    1. NEPHROPATHIE
      Hématurique et protéinurique.

    2. INSUFFISANCE RENALE

    3. STOMATITE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    5. TROUBLES HEMATOLOGIQUES

    6. DERMATOSE EVOLUTIVE

    7. ECZEMA

    8. GROSSESSE

    9. ALLAITEMENT

    10. LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE

    11. ANTECEDENTS ALLERGIQUES
      Aux sels d'or.

    12. ASSOCIATION A RADIOTHERAPIE
      Synergie d'effet dépresseur sur les organes hématopoïétiques.

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte par voie intramusculaire :
    - test de tolérance : deux injections de vingt-cinq milligrammes à une semaine d'intervalle.
    - traitement d'attaque : une injection de cinquante à cent milligrammes par semaine jusqu'à une dose totale de mille deux cents à mille cinq cents milligrammes.
    - traitement d'entretien : une injection mensuelle de cinquante à cent milligrammes aussi longtemps que le malade le tolère.

    Surveillance du traitement :
    Avant le début du traitement, faire un bilan hépatique, rénal et hémétologique.
    Toutes les 2 à 3 semaines, faire un bilan hématologique : numération de la formule sanguine, plaquettes, vitesse de sédimentation et urée (en cas de modification d'un des éléments, surveillance hebdomadaire).
    Une éosinophilie à 12%, une leucopénie à 2000, une thrombopénie à 100 000 nécessitent l'arrêt du traitement.
    Une fièvre ou une tendance diarrhéique persistante impose un arrêt momentané.
    Une albuminurie persistante (> 0,3 g/l) nécessite un arrêt momentané du traitement, sa persistance à la reprise impose l'arrêt définitif.
    Avant chaque injection, rechercher les signes d'intolérance : prurit, aphte, diarrhée...

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 24 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 75 à 95 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - REPARTITION lait
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Absorption assez rapide après voie IM.
    Concentration plasmatique maximale en 4 à 6 heures après l'injection.
    Répartition
    Diffusion tissulaire principalement au niveau du rein et de la rate, mais aussi au niveau du foie, de la peau, du système réticulo-endothélial, de la moelle, du poumon, dans les liquides articulaires.
    Liaison aux protéines plasmatiques : 75 à 95%.
    Passe la barrière foeto-placentaire.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 24 heures pour une dose de 10 mg.
    Elle varie selon les sujets et les doses administrées (pour une dose de 50 mg : de 3 à 7 jours).
    La demi-vie s'allonge considérablement au cours de la cure.
    Elimination
    Voie rénale :
    Elimination très lente de 60 à 90% de la dose administrée. Un an après l'arrêt du traitement, on peut retrouver la présence d'or dans les urines.

    Voie fécale :
    10 à 40 % de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.

    Bibliographie

    - Med J Aust 1984;74.
    - Schattenkirchner et Muller : Modern aspects of gold therapy. Volume 8 de la série 'Rheumatology' 1 Vol. 232 pages,1983, Karger edit.
    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


    Retour à la page d'accueil