NITRENDIPINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  dihydro-1,4 diméthyl-2,6 (niro-3 phényl)-4 pyridine dicarboxylate-3 de méthyle-5 d’éthyle

  Ensemble des dénominations

  BAN : NITRENDIPINE
  
  CAS : 39562-70-4
  
  DCI : NITRENDIPINE
  
  USAN : NITRENDIPINE
  
  bordereau : 2763 et 2780
  
  code expérimentation : Bay-e-5009
  
  rINN : NITRENDIPINE
  
  sel ou dérivé : NICARDIPINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : NIFEDIPINE
  
  sel ou dérivé : NIMODIPINE

  Classes Chimiques

  • DIHYDROPYRIDINE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
  4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
  5. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  6. DIURETIQUE (secondaire certaine)
  7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
     Activité ex vivo :
     – Br J Clin Pharmacol 1987;23:683-692.
  8. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
  9. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Entraine une vasodilatation périphérique par blocage de la pénétration intracellulaire du calcium au niveau de la sous-unité alpha 1 des canaux voltage-déêndants des fibres musculaires lisses des vaisseaux .
     Possède une activité diurétique qui participerait à l’action antihypertensive:
     – Br J Clin Pharmacol 1984;17,2:193.
     Diminue la consommation en oxygène du myocarde.
     Augmente le débit cardiaque et le débit sanguin coronarien.
  3. secondaire
     Diminue l’agrégation plaquettaire in vitro.

  Effets Recherchés

  2. ANTIANGOREUX (principal)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     Particulièrement chez le sujet âgé :
     – Am J Med 1989;86:49-55.
     – Presse Med 1992;21:703-707.
  3. HYPERTENSION GRAVIDIQUE (à confirmer)
     – Br J Clin Pharmacol 1987;23:683-692.
  4. NEPHROPATHIE DIABETIQUE (à confirmer)
     Aurait réduit la microalbuminurie chez 8 sujets atteints de néphropathie diabétique prouvée par PBR :
     – J Am Soc Nephrol 1993;4:308.
  5. GREFFE DE REIN (à confirmer)
     Dans une étude randomisée de 253 sujets, ralentit l’insuffisance rénale des greffés traités par ciclosporine, surtout s’ils sont hypertendus au départ :
     – Lancet 1999;354:1415-1420.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  4. OEDEME (CERTAIN RARE)
  5. POLLAKIURIE (CERTAIN RARE)
  6. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
  7. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  8. REACTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     Prurit.
  9. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. SUJET AGE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Des potentialités tératogènes s’étant révélées chez l’animal, la nitrendipine est contre-indiquée chez la femme enceinte ou susceptible de l’être.
  3. ALLAITEMENT
     La nitrendipine est contre-indiquée chez la femme en période d’allaitement.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  Adulte : vingt milligrammes par jour en une seule prise.
  Les effets secondaires, notamment les céphalées, seraient diminués par la prise vespérale du médicament :
  – Lettre du Pharmacologue 1990;4,Suppl7:2-8.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  à 24
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  3
  à 4
  %/24 heures
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  REPARTITION
  97
  à 99
  %
  lien protéines plasmatiques

  Absorption
  Résorbé par le tractus gastro-intestinal: 8 à 11%.
  Pic plasmatique une heure à une heure et demi après administration de 20 mg par voie orale.
  Biodisponibilité voisine de 30 % due à un important effet de premier passage hépatique.
  La biodisponibilité est
  accrue par la prise de nourritture ainsi que lors d’attteinte hépatique ou chez les sujets âgés. L’évolution de la concentration plasmatique n’est pas déterminée par l’horaire d’absorption :
  – Lettre du Pharmacologue 1990;4,Suppl7:2-8.

  Répartition
  Volume de distribution de 4 à 8 l/kg.
  Liaison aux protéines plasmatiques : 97 à 99 %.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est comprise entre 2 et 24 heures selon les auteurs.
  Elle est allongée en cas d’insuffisance rénale ou de cirrhose hépatique.

  Métabolisme
  Métabolisme hépatique : déshydrogénation, hydrolyse des fonctions esters, hydrogénation des groupes méthyl puis glucuroconjugaison. Les métabolites formés sont inactifs.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  3 à 4% de la dose administrée sont éliminés dans les urines en 24 heures sous forme métabolisée.
  Ne s’accumulerait pas en cas d’insuffisance rénale :
  – Br J Clin Pharmacol 1991;31:313-322.
  (VOIE BILIAIRE)
  La partie restante est éliminée
  par la bile.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1987;33:123-155. (REVUE)
  – Angiology 1988;39:113-122. (EFFETS SECONDAIRES) sur 1245 sujets.
  – Ann Pharmacother 1990;24:167-175.
  – Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS)
  – Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BAYLOTENSIN (JAPON)
  • BAYOTENSIN (ALLEMAGNE)
  • BAYPRESS (ARGENTINE)
  • BAYPRESS (EQUATEUR)
  • BAYPRESS (DANEMARK)
  • BAYPRESS (PAYS-BAS)
  • BAYPRESS (TURQUIE)
  • BAYPRESS (CHILI)
  • BAYPRESS (COREE DU SUD)
  • BAYPRESS (THAILANDE)
  • BAYPRESS (GRECE)
  • BAYPRESS (ITALIE)
  • BAYPRESS (PAKISTAN)
  • CALTREN (BRESIL)
  • CARDIAZEM (CHILI)
  • DEITEN (ITALIE)
  • DILOTEX (CHILI)
  • DRUGNITREN (COLOMBIE)
  • GERICIN (ESPAGNE)
  • NITREDIL (VENEZUELA)
  • NITRENCORD (BRESIL)
  • NITRENDICOR (CHILI)
  • PRESABET (CHILI)
  • RETENCAL (VENEZUELA)
  • TENSUM (EQUATEUR)

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