SULFAGUANIDINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/11/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-amino-N-(aminoiminométhyl) benzènesulfonamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : SULPHAGUANIDINE
    CAS : 57-67-0 (sulfaguanidine anhydre)
    CAS : 6190-55-2 (sulfaguanidine monohydrate)
    DCF : SULFAGUANIDINE
    DCI : SULFAGUANIDINE
    autre dénomination : SULFANILYLGUANIDINE
    autre dénomination : SULGIN
    autre dénomination : SULPHAGUANIDINE
    bordereau : 1372
    code expérimentation : RP-2275
    rINN : SULFAGUANIDINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    2. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTISEPTIQUE INTESTINAL (principale certaine)

    4. BACTERIOSTATIQUE A LARGE SPECTRE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Bactériostatique: antagoniste compétitif de l'acide para-aminobenzoïque, empêchant son incorporation dans l'acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
      Les bactéries résistantes sont perméables à l'acide folique préformé, et peuvent ainsi utiliser l'acide folique exogène.

    Effets Recherchés

    1. NEISSERIA GONORRHOEAE (principal)

    2. PASTEURELLA PESTIS (principal)

    3. PROTEUS MIRABILIS (principal)

    4. VIBRIO CHOLERAE (principal)

    5. AEROBACTER AEROGENES (principal)

    6. BACILLUS ANTHRACIS (principal)

    7. WELCHIA PERFRINGENS (principal)

    8. CHLAMYDIA (principal)

    9. STAPHYLOCOCCUS (principal)

    10. SHIGELLA (principal)

    11. MIYAGAWANELLA LYMPHOGRANULOMATOSIS (principal)

    12. MIYAGAWANELLA PSITTACI (principal)

    13. BRUCELLA (principal)

    14. NOCARDIA (principal)

    15. ACTINOMYCES ISRAELII (accessoire)

    16. PLASMODIUM FALCIPARUM (accessoire)

    17. TOXOPLASMA GONDII (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION INTESTINALE (principale)

    2. DIARRHEE INFECTIEUSE (principale)

    Effets secondaires

    1. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      - Drug Saf 1993;9,6:437-440.
      Eviter l'exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolongées pendant la durée du traitement.

    2. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Rashes cutanés, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, érythème noueux.
      - Dermatology 1994;182,2:196-197.
      Toute manifestation allergique doit imposer l'arrêt immédiat et définitif du traitement, en raison de la possibilité d'appariton d'un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson.

    3. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Essentiellement décrit avec les sulfamides de longue durée d'action, actuellement retirés de la commercialisation, le risque d'appariton de ce syndrome impose néanmoins l'arrêt immédiat du traitement en présence de toute manifestation d'hypersensibilité.
      Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
      - J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
      - J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
      et serait favorisé par certaines particularités métaboliques transmissibles (acétyleurs lents).
      - Arch Dermatol 1995;131,5:544-551.

    4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Associant erythème multiforme très étendu, lésions très sévères cutanéo-muqueuses, potentiellement fatales; d'apparition très rare, impose néanmoins l'arrêt immédiat du traitement devant toute manifestation allergique.
      - Int J Dermatol 1993;32,6:428-431.

    5. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Apparition d'un syndrome lupique induit, ou exacerbation d'un lupus préexistant:
      - Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439.

    6. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Nausées, vomissements, anorexie, diarrhée.

    7. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      De mécanisme probablement immuno-allergique, il peut s'agir d'hépatite fulminante, d'hépatite cholestatique, ou d'hépatite mixte:
      - Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
      - J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
      - Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725.

    8. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides,de mécanisme mal connu,à type de nécrose tubulaire ou de néphropathie tubulo-interstitielle, d'apparition plus fréquente chez les sujets atteints du SIDA:
      - Ann Med Interne 1992;143,3:218-219.

    9. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, dû à l'accumulation des métabolites acétylés, moins solubles que la substance inchangée; peut être prévenu par le maintien d'une diurèse abondante et par une éventuelle alcalinisation des urines.

    10. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, associant rash fébrile, douleurs articulaires et leucopénie;
      L'apparition de ce syndrome est plus fréquente chez les patients atteints du SIDA:
      - Presse Med 1993;22,29:1363-1365.

    11. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, purpura thrombocytopénique, d'apparition très rare, régressif à l'arrêt du traitement:
      - Blood 1993;82,9:2714-2718.

    12. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, impose une surveillance hématologique régulière lors des traitements prolongés; son apparition impose l'arrêt définitif du traitement.
      - JAMA 1984;252:3257.

    13. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, réversible à l'arrêt du traitement, contre-indique formellement toute réexposition aux sulfamides:
      - JAMA 1984;252:3257.

    14. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, comprenant céphalées, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
      - J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708.

    15. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, disparait en général à l'arrêt du traitement.
      - Internal Med 1992;31,1:108-113.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Certains sulfamides ont provoqué chez l'animal des malformations foetales, essentiellement des fentes palatines.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
      En l'absence d'études contrôlées chez la femme enceinte, il semble d'après les études épidémiologiques que l'usage des sulfamides pendant la grossesse n'expose pas à un risque tératogène accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d'un risque éventuel d'ictère néonatal dû au déplacement de la bilirubine des protéines plasmatiques.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. TERRAIN ALLERGIQUE

    2. ENFANT
      NE PAS DEPASSER O,10G PAR KG ET PAR JOUR

    3. PORPHYRIE CUTANEE

    4. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - William JW.Hematology.New York :
      Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES

    2. INSUFFISANCE RENALE

    3. PORPHYRIE

    4. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    5. RESTRICTION HYDRIQUE

    6. COLITE ULCEREUSE
      Résorption intestinale accrue.

    7. ALLAITEMENT
      A proscrire en période d'allaitement ou nécessitant de différer celui-ci car risque de rash cutané, d'anémie hémolytique si déficit en G6PD, d'ictère nucléaire.

    8. GROSSESSE
      Information manquante.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Six à douze grammes par jour en 2 prises.
    - chez l'enfant:
    Cent milligrammes par kilo et par jour.

    Traitement jusqu'à disparition des symptômes, d'une durée minimale de 48 heures.
    Boisson abondantes et alcalines.
    Associer un traitement symptomatique, rééquilibration hydro-électrolytique en cas de diarrhée profuse.
    Malgré la faible absorption digestive, surveiller l'apparition éventuelle de signes généraux d'intolérance.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie fécale
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorption digerstive faible en principe, parfois importante 17 à 84%, sans éléments connus de prédiction.
    Répartition
    Diffusion tissulaire importante de la fraction résorbée.
    Diffusion faible dans le placenta et le lait.
    Métabolisme
    Inactivation de la fraction résorbée par acétylation.
    Elimination
    Voie fécale.
    Pour la fraction non résorbée.
    Voie rénale;
    Pour la fraction résorbée, dont 1/3 sous forme acétylée.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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