PENTAMIDINE DIMESILATE

PENTAMIDINE DIMESILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/4/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    Pentaméthylènedioxy di(benzamidine-4)bis-méthanesulfonate

    Ensemble des dénominations


    CAS : 6823-79-6

    autre dénomination : PENTAMIDINE DIMESYLATE

    autre dénomination : PENTAMIDINE DIMETHANESULFONATE

    autre dénomination : PENTAMIDINE MESYLATE
    autre dénomination : DIMETHANESULFONATE DE PENTAMIDINE

    bordereau : 1233

    sel ou dérivé : PENTAMIDINE ISETHIONATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PENTAMIDINE

    Regime : liste I

    1. ANTIPARASITAIRE (principale certaine)
    2. ANTIPROTOZOAIRE (principale certaine)
      Actif sur :
      – Leishmania donovani
      – Leishmania tropica
      – Pneumocystis carinii
      – Trypanosoma gambiense
      – Trypanosoma rhodesiense.
    3. ANTIFONGIQUE (secondaire certaine)
    4. ANTINEOPLASIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Mécanisme de l’action trypanocide, ne semble pas due à une interférence avec la glycolyse mais plutôt à une inhibition de la biosynthèse de macromolécules, du DNA, du RNA et de la transformation des folates.

    1. ANTIPROTOZOAIRE (principal)
    2. ANTIFONGIQUE (principal)

    1. TRYPANOSOMIASE AFRICAINE (principale)
    2. LEISHMANIOSE (principale)
    3. LEISHMANIOSE VISCERALE (principale)
    4. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
      Efficace dans 70% des cas, mais sa mauvaise tolérance en limite l’indication. Par contre, chez les sujets atteints du SIDA, elle serait moins toxique que le cotrimoxazole :
      – Ann Intern Med 1984;100:495-499.
      Serait également active en aérosol dans les formes légères, avec moins d’effets secondaires :
      – Lancet 1987;2:480.
      L’utilisation de la la forme aérosol est contestée :
      – Ann Intern Med 1988;109:852-854.
      Autres publications :
      – Pharmacotherapy 1988,8:221-234.
      – Lancet 1989;1:1348-1352.
      – Ann Intern Med 1990;113:195-202 et 203-205.

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Par voie intramusculaire :
      – N Engl J Med 1984;311:1701-1703.

    2. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
      Allongement de l’espace QT. Deux cas :
      – Isr J Med Sci 1990;26:588-589.
      Allongement de l’espace QT chez 10 sujets sur 32 traités par voie IV :
      – Am J Cardiol 1991;68:1091-1094.
    3. TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas :
      – Am J Med 1987;83:571-576.
      Deux cas sous pentamidine (sel non précisé), en l’absence de prédisposition cardiaque :
      – Am Heart J 1991;122:1489-1492.
      Un cas après inhalation de pentamidine (sel non précisé), cinq cas déjà décrits sous pentamidine IV :
      – Ann Emerg Med 1992;21:1403-1305.
    4. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    5. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    6. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
    7. HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
    8. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    9. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
    10. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
    11. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
    12. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
    13. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
    14. FIEVRE (CERTAIN RARE)
    15. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    16. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN )
      Serait due à l’effet inhibiteur des cholinestérases lors de l’utilisation en aérosol :
      – Lancet 1988;2:1425.
      Nécessite d’associer un bronchodilatateur lors de l’utilisation en aérosol :
      – Lancet 1988;2:905.
      Existerait chez un quart des sujets traités par aérosol.
    17. LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
    18. PARESTHESIE FACIALE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas. Engourdissement de la face, quelques minutes après administration IV, disparaissant 15 minutes après l’arrêt du traitement. Même réaction observée à six reprises les jours suivants :
      – Clin Pharm 1991;10:257.
    19. DIABETE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas chez un patient atteint du SIDA, nécessitant le recours à l’insuline :
      – West J Med 1988;149:602-604.
      Autre publication :
      – Lancet 1982;1:1463.
      Un cas de diabète non insulinodépendant après 5 mois de traitement IV (sel de pentamidine non précisé) :
      – Diabetes Care 1993;16:931-933.
      Hyperglycémie pouvant succéder à une phase d’hypoglycémie :
      – Sem Hop Paris 1994;70:100-107.
      Un cas de diabète insulinodépendant, persistant après l’arrêt du traitement chez un sujet traité pour une pneumopathie à Pneumocystis carinii (sel de pentamidine non précisé) :
      – Clin Investigator 1994;72:1027-1029.
      Un cas décrit chez un sujet séropositif à VIH après administration par voie intraveineuse :
      – Arch Intern Med 1995;155:645-646.
      Chez près de 15% des patients traités pour une pneumonie à Pneumocystis carinii (sel de pentamidine non précisé) :
      – Med J Aust 1996;165:587-588.
    20. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Hypoglycémie sévère et prolongée :
      – Clin Pharm 1983;2:505.
      Un cas mortel après deux semaines de traitement.
      – Ann Intern Med 1987;107:790.
      – Am J Med 1989;86:726-728.
      Apparaîtrait au cours de 50% des cures, et semble favorisée par des concentrations plasmatiques élevées de pentamidine (>100ng/ml) :
      – Am Rev Respir Dis 1992;146:740-744.
    21. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Souvent associée à une insuffisance rénale dans le traitement des infections à Pneumocystis carinii liées au SIDA. Une surveillance attentive de la kaliémie et de la fonction rénale est préconisée :
      – Am J Med 1989;87:260-263 et 698-699.
      Hyperkaliémie chez 24% des sujets (étude rétrospective portant sur 32 sujets traités pour une pneumonie à Pneumocystis carinii) :
      – DICP 1991;25:1171-1174.
    22. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
    23. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN RARE)
    24. CARENCE EN FOLATES (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Blocage de la dihydrofolate-réductase :
      – Am J Med 1970;48: 599.
      – Gastroenterol Clin Biol 1978;2: 309.

    25. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    26. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas :
      – Arch Intern Med 1981;141:56.
      Cas mortels :
      – JAMA 1986;256:2383-2385. (1 cas)
      – Ann Intern Med 1986;105:140. (2 cas)
      Deux cas après utilisation en aérosol :
      – Br Med J 1989;298:605.
      La fréquence pourrait être fortement accrue chez les hémophiles atteints du SIDA (5 cas) :
      – Clin Pharm 1991;10:56-59.
      Un cas fatal, une semaine après instauration du traitement par voie IV (sel de pentamidine non précisé) :
      – Ann Pharmacother 1994;28:52-53.
      Un cas, lors d’un traitement intraveineux, chez un sujet préalablement traité par la didanisine :
      – Ann Pharmacother 1994;28:1025-1028.
    27. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN FREQUENT)
      Souvent associée à une hyperkaliémie dans le traitement des infections à Pneumocystis carinii liées au SIDA. Une surveillance attentive de la kaliémie et de la fonction rénale est préconisée :
      – Am J Med 1989;87:260-263.
      Néphrotoxicité chez 73% des sujets, hyperkaliémie chez 24% des sujets (étude rétrospective portant sur 32 sujets traités pour une pneumonie à Pneumocystis carinii) :
      – DICP 1991;25:1171-1174.
    28. PROTEINURIE (CERTAIN RARE)
    29. MYOGLOBINURIE (CERTAIN RARE)
      Myoglobinurie associée à une insuffisance rénale :
      – Arch Intern Med 1985;145:2247.
    30. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      L’hyperazotémie apparaîtrait au cours d’un tiers des cures et semble favorisée par des concentrations plasmatiques élevées de pentamidine (>100ng/ml) :
      – Am Rev Resp Dis 1992;146:740-744.
      Autre publication :
      – Ann Intern Med 1974;80:83-86.
    31. HEMATURIE (A CONFIRMER )
      Macroscopique :
      – Ann Intern Med 1986;105:146.
    32. PNEUMOTHORAX (A CONFIRMER )
      Six cas chez des sidéens après utilisation en aérosol pour des pneumonies à Pneumocystis carinii :
      – Chest 1988;94:1317-1318.
    33. HEMOPTYSIE (A CONFIRMER )
      Quatre cas lors d’utilisation en aérosol :
      – Lancet 1988;2:1488.
    34. MAGNESEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas, accompagné de confusion mentale, après administration IV :
      – Rev Infect Dis 1991;13:511-512.
      Par augmentation de l’élimination rénale du magnesium :
      – Am J Med 1994;96:63-76.
      Un cas avec élimination urinaire de magnésium fortement accrue nécessitant une supplémentation et accompagnée de troubles musculaires (sel de pentamidine non précisé) :
      – AIDS 1992;6:594-595.
    35. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas après perfusion intraveineuse :
      – Chest 1988;94:1303-1306.
    36. CONJONCTIVITE (A CONFIRMER )
      Conjonctivite et troubles visuels chez un sujet utilisant la pentamidine en aérosol et en ayant reçu dans les yeux suite à une mauvaise manipulation :
      – Ann Intern Med 1988;109:988.
    37. MUCORMYCOSE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal à localisation rhinocérébrale chez un sidéen diabétique :
      – Clin Infect Dis 1996;23:845-846.
    38. RASH (A CONFIRMER )
      Un cas de rash transitoire, disparaissant 45 minutes après l’arrêt de la perfusion (sel de pentamidine non précisé) :
      – Clin Infect Dis 1992;15:561-562.
    39. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
      Un cas avec choc, hypotension, douleur abdominale et pulmonaire, dyspnée, vomissements :
      – Trans R Soc Trop Med Hyg 1983;77:167-170.
    40. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit après utilisation en aérosol, un cas cité (sel de pentamidine non précisé) :
      – Presse Med 1995;24:239.

    1. RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
      Pourrait être tératogène, chez le personnel médical exposé aux aérosols (sel non précisé) :
      – Chest 1994;106:1460-1462.

    1. NON

    1. GROSSESSE
      Information manquante.
    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Voies d’administration

    – 1 – INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d’administration

    Posologie usuelle chez l’adulte par voie intramusculaire :
    Les doses de pentamidine dimésilate sont exprimées en terme de pentamidine base. Des doses de 3.6 mg/kg de pentamidine dimésilate équivalent à 2.3 mg/kg de pentamidine base.
    * maladie du sommeil
    :
    Série de cinq à dix injections espacées de 24 à 48 heures.
    Traitement curatif : trois à quatre milligrammes par kilo, sans dépasser la dose de trois cents milligrammes.
    Traitement prophylactique : trois à quatre milligrammes par kilo tous les quatre
    à six mois.
    * Kala-azar :
    Deux à quatre milligrammes par kilo en séries de six à huit injections espacées de 48 heures.
    * Pneumocystose :
    Quatre milligrammes par kilo tous les deux jours pendant dix jours.
    Les injections seront faites sur un malade à
    jeun et couché en raison du risque d’hypotension sévère. Un diabète sucré irréversible peut apparaître après la cure; il est nécessaire de surveiller attentivement la glycémie au cours du traitement et durant les semaines suivantes.
    Pratiquer un ECG
    avant puis après l’instauration du traitement :
    – Ann Emerg Med 1992;21:1403-1305.

    Pharmaco-Cinétique

    Absorption
    Bonne résorption après administration parentérale.

    Répartition
    Passe la barrière placentaire.

    Bibliographie

    – Drugs 1987;33:242-258.
    – Drug Intell Clin Pharm 1988;22:25-28. (PHARMACOCINETIQUE)*
    – Ann Intern Med 1988;109: 852-854. Utilisation de la forme aérosol.
    – Presse Méd 1991;20,24:1117-1120. Comparaison avec pentamidine iséthionate.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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