THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L'ESTER SUCCINIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets sur la descendance
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N,N-DIETHYL SUCCINAMATE DE(DIMETHYL-1,3 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO- 1,2,3,6 PURINYL-7)-2 ETHYLE

    Ensemble des dénominations

    autre d�nomination : DIETHYLAMIDE DE L'ESTER SUCCINIQUE DE LA THEOPHYLLINE ETHANOL
    sel ou d�riv� : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
    sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE
    sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
    sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
    sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
    sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE
    sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principale certaine)

    2. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principale certaine)

    3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)

    4. BRONCHODILATATEUR (secondaire certaine)

    5. DIURETIQUE (secondaire certaine)

    6. DIURETIQUE XANTHIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Spasmolytique sur les muscles lisses: vaisseaux, bronches, intestin, uret�re par inhibition de la phosphodiest�rase et accumulation d'AMP cyclique.
      Stimule les centres bulbaires respiratoires, vasomoteurs, cardiomod�rateur.
      excite le coeur, augmente le rythme et la force de contraction, accroit le d�bit et le travail cardiaque; augmente le d�bit coronaire, mais accroit la consommation d'oxyg�ne par le myocarde (stimulation cardiaque d�e au 3'5'AMP).
      Stimulant des muscles stri�s: stimulation directe (lib�ration du calcium intracellulaire), et par l'interm�diaire du SNC.
      Action diur�tique par augmentation de d�bit sanguin r�nal et diminution de la r�absorption tubulaire du sodium et de l'eau.

    2. secondaire
      Excitant du syst�me nerveux central.
      Action diur�tique par augmentation du d�bit sanguin r�nal et diminution de la r�absorption tubulaire du sodium et de l'eau.

    Effets Recherchés

    1. BRONCHODILATATEUR (principal)

    2. EUPNEIQUE (principal)

    3. ANALEPTIQUE CARDIOVASCULAIRE (accessoire)

    4. SPASMOLYTIQUE (accessoire)

    5. INOTROPE POSITIF (accessoire)

    6. DIURETIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Revue g�n�rale dans cette indication, 100 r�f�rences (sel de th�ophylline non pr�cis�) :
      - N Engl J Med 1996;334:1380-1388.

    2. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
      Revue g�n�rale dans cette indication, 100 r�f�rences (sel de th�ophylline non pr�cis�) :
      - N Engl J Med 1996;334:1380-1388.

    3. BRONCHOSPASME (principale)

    4. DYSPNEE (principale)

    5. ASTHME DE L'ENFANT (principale)

    6. INSUFFISANCE CARDIAQUE (secondaire)

    7. EMPHYSEME PULMONAIRE (secondaire)

    8. RESPIRATION DE CHEYNES-STOCKES (secondaire)

    9. APNEE DU NOUVEAU-NE (secondaire)

    10. COLIQUE HEPATIQUE (secondaire)

    11. COLIQUE NEPHRETIQUE (secondaire)

    12. ASTHME (secondaire)
      Traitement de fond.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Par analogie avec la th�ophylline.

    2. TOXICITE PERINATALE
      Par analogie avec la th�ophylline.

    Contre-Indications

    1. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

    2. ALLAITEMENT
      M�dicament pr�sent dans le lait, � prescrire avec prudence.
      Risque de convulsions chez l'enfant.

    3. PORPHYRIE

    4. PORPHYRIE HEPATIQUE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle chez l'adulte:
    - par voie orale:
    Quatre cent cinquante � neuf cents milligrammes par jour en prises fractionn�es.
    - par voie rectale:
    Cinq cents milligrammes par jour le soir au coucher.

    Utiliable par voie percutan�e chez l'enfant : 3 � 4 applications quotidiennes d'un onguent � 13%.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 5 à 7 heure(s) chez l'adulte
    - 2 - DEMI VIE 2 à 4 heure(s) chez l'enfant
    - 3 - REPARTITION 50 à 60 % lien prot�ines plasmatiques
    - 4 - REPARTITION lait
    - 5 - ELIMINATION voie r�nale
    - 6 - ELIMINATION salive

    Absorption
    R�sorption rapide, fonction de la solubilit� de la th�ophylline employ�e (1 � 2 heures).
    R�sorption rapide par le tube digestif.
    R�sorption percutan�e.
    R�sorption rectale irr�guli�re.
    Répartition
    R�partition uniforme dans les tissus proportionnellement � leur teneur en eau.
    Liaison aux prot�ines plasmatiques : 50 � 60%.
    Taux sanguin efficace : 5 � 15 microgrammes par millilitre.
    Passe dans le lait.
    Franchit la barri�re placentaire.
    Demi-Vie
    La demi-vie varie de 5 � 7 heures chez l'adulte. Elle est r�duite par le tabagisme et accrue par l'insuffisance h�patocellulaire et l'insuffisance cardiaque.
    La demi-vie varie de 2 � 4 heures chez l'enfant. Elle est augment�e par la pr�maturit�.
    Métabolisme
    M�canisme h�patique : oxydation et d�m�thylation au niveau des microsomes h�patiques ; inductible par les hydrocarbures (tabac) mais non pas par le ph�nobarbital.
    Variable d'un individu � l'autre.
    Elimination
    *Voie r�nale : 10% de la dose administr�e sont �limin�s sous forme inchang�e, 40% sous forme d'acide 1-3-dim�thylurique, 20% sous forme d'acide 1-m�thylurique et 20% sous forme de 3-m�thylxanthine.
    *Salive.

    Bibliographie

    - Act Pharmacol 1955;8:107.

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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