ISOTRETINOINE

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ISOTRETINOINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide diméthyl-3,7 (triméthyl-2,6,6 cyclohéxène-1-yl)-9 nonatétraène-2,4,6,8 oïque (2Z,4E,6E,8E)

    Ensemble des dénominations

    BAN : ISOTRETINOIN

    CAS : 4759-48-2

    DCF : ISOTRETINOINE

    DCIR : ISOTRETINOINE

    USAN : ISOTRETINOIN

    autre dénomination : Ro-4-3780

    bordereau : 2727

    dci : isotrétinoïne

    rINN : ISOTRETINOIN

    sel ou dérivé : ETRETINATE

    sel ou dérivé : RETINOL

    sel ou dérivé : RETINOL ACETATE

    sel ou dérivé : RETINOL PALMITATE

    sel ou dérivé : TRETINOINE

    sel ou dérivé : ACITRETINE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    2. ACTIVITE VITAMINIQUE A (principale certaine)
    3. ANTI-ACNEIQUE (principale certaine)
    4. ANTISEBORRHEIQUE (principale certaine)
    5. ANTIKERATOSIQUE (principale certaine)
    6. ANTINEOPLASIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Produit une atrophie des glandes sébacées.
      Inhibe la production de sébum et en modifie la composition.
      Semble posséder une activité anti-inflammatoire.

    Effets Recherchés

    2. ANTI-ACNEIQUE (principal)
    3. ANTISEBORRHEIQUE (principal)
    4. ANTIKERATOSIQUE (principal)
    5. ANTICANCEREUX (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. ACNE (principale)
      Formes sévères. 91 cas traités :
      – Sem Hôp Paris 1985;62:61-66.
    3. MALADIE DE DARIER (secondaire)
    4. ICHTYOSE (secondaire)
    5. PSORIASIS (secondaire)
      Actif dans les psoriasis pustuleux généralisés résistant aux autres thérapeutiques :
      – Arch Dermatol 1985;121:1297-1301.
    6. EPITHELIOMA BASOCELLULAIRE (principale)
      – J Clin Oncol 1992;10:839-864.
    7. EPITHELIOMA SPINOCELLULAIRE (principale)
      – J Clin Oncol 1992;10:839-864.
    8. CONDYLOME ACUMINE (à confirmer)
      Condylome acuminé génital ou anal: efficace par voie orale dans la moitié des 53 cas traités:
      – J Urology 1997;158:1810-1812.
    9. LEUCOPLASIE (principale)
      – New Engl J Med 1986;315:1501-1505.
      – New Engl J Med 1993;328:15-20.
    10. PAPILLOMATOSE RESPIRATOIRE (à confirmer)
      Efficacité certaine chez une femme âgée ayant subi de nombreuses résections :
      – Ann Intern Med 2000;132:1007.
    11. TUMEUR SECONDAIRE(PREVENTION) (principale)
      Après un cancer O.R.L. :
      – New Engl J Med 1990;323:795-801.
    12. CANCER DU COL DE L’UTERUS (à confirmer)
      Traitement des carcinomes épidermoïdes du col utérin. :
      – J Natl Cancer I 1992;84:235-245.
    13. CANCER DU SEIN METASTASE (à confirmer)
      A la dose de 1 mg/kg/jour.
      – J Clin Oncol 1995;138:1950-1957.
    14. CANCER DE LA THYROIDE (à confirmer)
      Un cas décrit suggérant l’inhibition de la croissance tumorale:
      – Ann Intern Med 1997;127:246.
    15. LYMPHOME CUTANE (à confirmer)
      – Br J Dermatol 1993;125:459-465.
    16. SARCOME DE KAPOSI (à confirmer)
      – Ann Oncol 1991;2:234-235.
      – Biomed Pharmacother 1992;173:327.
      – Cancer Lett 1989;48:157-162.
      – P Am Soc Clin Oncol 1993;10:6-33.
    17. ERYTHROPLASIE (à confirmer)
      Un cas d’érythroplasie de Queyrat traité (cancer intra-épidermique du pénis) :
      – Lancet 1993;342:994-995.
    18. LEUCEMIE MYELOIDE CHRONIQUE (à confirmer)
      Etude pilote chez 10 malades (formes juvéniles), étude pilote positive :
      – N Engl J Med 1994;331:1680-1684.
    19. FOLLICULITE (à confirmer)
      Foliculite au cours du sida, essai ouvert sur 7 patients, réponse positive sur les 7 :
      – Arch Dermatol 1995;131:1047-1050.
    20. NEUROBLASTOME (à confirmer)
      Dans un protocole complexe associant chimiothérapie, irradiation totale avec greffe de moelle autologue, l’addition d’isotrétinoïne triple le taux de survie dans récidive à 3 ans :
      – N Engl J Med 1999;341:1165-1173.

    Effets secondaires

    2. CPK(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Chez 10/63 sujets :
      – Dermatologica 1990;180:54-55.
    3. CHEILITE (CERTAIN FREQUENT)
      90% des cas.
    4. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
    5. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN FREQUENT)
      40% des cas :
      – Arch Dermatol 1991;127:341-346.
    6. DESQUAMATION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
      Au niveau du visage.
    7. FRAGILITE CUTANEE (CERTAIN )
      Favorise la survenue de lésions cutanées importantes en cas d’épilation à la cire :
      – Prescrire 1998;18:524.
    8. RASH (CERTAIN FREQUENT)
      16% des cas :
      – Arch Dermatol 1991;127:341-346.
    9. PEMPHIGUS (A CONFIRMER )
      Un cas après 2 mois d’utilisation chez un adolescent traité pour un acné :
      – Acta Derm Venereol 1995;75:413.
    10. CONJONCTIVITE (CERTAIN FREQUENT)
    11. PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
      Surviendrait dans plus de 20% des cas :
      – Arch Dermatol 1991;127:341-346.
    12. EPISTAXIS (CERTAIN FREQUENT)
    13. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
    14. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
    15. HYPEROSTOSE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE
    16. TROUBLE DE L’OSSIFICATION (CERTAIN TRES RARE)
      Des cas rares d’ossification ligamentaire et d’hyperostose calcanéenne ou rachidienne ont été décrits chez des patients traités avec des posologies élevées (2mg/kg/j ) pendant des périodes très prolongées (2 ans ).
    17. OSSIFICATION PREMATUREE (CERTAIN TRES RARE)
    18. OSTEOPOROSE (A CONFIRMER )
      Pourrait favoriser une réduction de la densité osseuse chez les hommes jeunes traités pour acné kystique :
      – Arch Dermatol 1999;135:961-965.
    19. ARTHRITE AIGUE (CERTAIN )
      – Arch Intern Med 1984;144:1870.
      Un cas aprés 3 mois de traitement chez un homme de 21 ans traité pour une acné conglobata :
      – Clin Exp Rheumatol 2000;18:616-618.
    20. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      La fréquence des hypertriclycéridémies serait de 17% après 20 semaines de traitement :
      – Ann Intern Med 1987;107:63.
      La fréquence ne serait que de 3% chez les sujets sans surcharge pondérale et initialement normotriglycéridémiques :
      – Arch Dermatol 1991;127:341-246.
      Autre publication :
      – Am J Gastroenterol 1992;87:1855-1858.

    21. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Intern Med 1987;107:63.
      Un cas avec hypertriglycéridémie massive :
      – Am J Gastroenterol 1992;87:1353.
      Par l’intermédiaire d’une hypertriglycéridémie :
      – Am J Gastroenterol 1992;87:1855-1858.
    22. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
    23. VITESSE DE SEDIMENTATION(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
    24. GRANULOMATOSE DE WEGENER (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas :
      – Lancet 1989;2:494-496.
    25. VASCULARITE (CERTAIN TRES RARE)
      – Lancet 1989;2:494-496.
    26. ALOPECIE (A CONFIRMER )
    27. CHEVEUX FRISES (CERTAIN TRES RARE)
      Serait favorisé par l’administration conjointe d’azathioprine (3 cas décrits) :
      – Lancet 1996;348:622-623.
    28. PHOTOSENSIBILISATION (A CONFIRMER )
    29. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (A CONFIRMER )
    30. CALCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      – JAMA 1983;250:1899.
      Ne s’observe pas pour des posologies inférieures à 1.3 mg/kg/j :
      – J Am Acad Dermatol 1986;14:1096.
    31. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Presse Med 1991;20:2264-2265.
      Un cas de convulsions généralisées après 4 jours de traitement :
      – Ann Pharmacother 1993;27:793.
    32. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
      – Arch Dermatol 1987;123:293-295.
    33. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – J Am Acad Dermatol 1987;17:851-852.
    34. RECTOCOLITE (A CONFIRMER )
      Rectosigmoïdite
      Un cas avec réintroduction positive :
      – Gastroenterology 1987;93:606-609.
    35. MALADIE DE CROHN (A CONFIRMER )
      Pourrait s’observer pendant le traitement ou plusieurs années après :
      – Am J Gastroenterol 1999;94:2568.
    36. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
      Pourrait s’observer pendant le traitement ou plusieurs années après :
      – Am J Gastroenterol 1999;94:2568.
    37. COLITE ULCEREUSE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit de colite aiguë ulcérée et hémorragique avec récidive lors d’une épreuve de réintroduction, un cas rapporté :
      – Gastroenterol Clin Biol 1996;20:113-114.
    38. EPANCHEMENT PLEURAL (A CONFIRMER )
      A éosinophiles:
      – Lancet 1989;1:435-436.
    39. PLEURESIE (A CONFIRMER )
      Un cas, après 6 mois de traitement, rapidement réversible à l’arrêt du traitement :
      – Chest 1996;110:1128.
    40. DYSGUEUSIE (CERTAIN )
      Un cas après 4 mois de traitement :
      – Eur Arch Otorhinolaryngol 1990;247:382-383.
    41. ANOSMIE (A CONFIRMER )
      Un cas après 4 mois de traitement :
      – Eur Arch Otorhinolaryngol 1990;247:382-383.
    42. AGUEUSIE (CERTAIN )
      Un cas, après 20 semaines de traitement oral, réversible en 6 mois après l’arrêt du traitement, 6 autres cas ont déjà été rapportés :
      – Br J Dermatol 1996;134:378.
    43. TENDINITE (A CONFIRMER )
      Trois cas de tendinite siégeant au tendon d’Achille, 6 semaines après l’instauration d’un traitement pour acné :
      – Clin Exp Dermatol 1992;17:250-251.
      Un cas de tendinite bilatérale siègeant au niveau du tendon d’achille et du genou :
      – J Rheumatol 1995;22:2009-2010.
    44. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Atteinte des cônes et des batonnets. Un cas réversible :
      – J Dermatol Treat 1992;3:205-207.
    45. ACNE (A CONFIRMER )
      Aggravation. Quatre cas après 1 à 6 semaines de traitement :
      – Acta Derm Venereol 1993;73:74.
    46. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Une cinquantaine de cas auraient été rapportés au fabricant :
      – Lancet 1994;344:198.
    47. TROUBLE SEXUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Une centaine de cas aurait été rapportée au fabricant (notamment impuissance) :
      – Lancet 1994;344:198.
    48. CELLULITE (A CONFIRMER )
      Un cas de cellulite, avec une localisation principalement péri-orbitaire et présence de staphylocoques dorés, après deux semaines de traitement oral :
      – J Am Acad Dermatol 1994;31:800-802.
    49. HEMOLYSE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet ayant des antécédents d’hémoglobinurie paroxystique nocturne :
      – Therapie 1994;49:468.
    50. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas décrit, 31 autres cas auraient été rapportés au fabricant en 10 ans :
      – BMJ 1996;312:886.
    51. ASTHME(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas après 5 jours de traitement :
      – Br J Dermatol 2000;142:388-389.
    52. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      Cinq cas décrits dont 3 pourraient correspondre à la réactivation d’une vascularite systèmique :
      – Lancet 1996;348:542-543.
    53. FAIBLESSE MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas entraînant l’incapacité de marcher. Lentement réversible à l’arrêt (2 mois). Des manifestations de faiblesse musculaire apparaitraient chez 15 % des patients :
      – Arch Dermatol 1996;132:1521-1522.
    54. PYODERMA GANGRENOSUM (A CONFIRMER )
      Un cas après 2 semaines de traitement oral. Deux autres cas ont déjà été rapportés :
      – Br J Dermatol 1997;136:636-637.
    55. DEPRESSION (CERTAIN )
      12 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne entre 1985 et 1998:
      – Austr Adv Drug Reac Bull 1998;17:4.
      Syndrome dépressif avec risque de suicide:
      – Prescrire 1998;18:590.
      431 cas de dépression ou de suicide rapportés à la FDA entre 1982 et mai 2000:
      – N Engl J Med 2001;344:460
    56. TROUBLE PSYCHIQUE (INFORMATION NEGATIVE )
      Le risque ne serait pas augmenté. Etude de plus de 7000 patients au Canada et de 340 en Grande Bretagne :
      – Arch Dermatol 2000;136:1231-1236.

    Effets sur la descendance

    2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Rat, lapin.
    3. TERATOGENE CHEZ L’HOMME
      Hydrocéphalie, malformations cardiaques :
      – JAMA 1984;251:3208-3209 et 3267-3269.
      – FDA Drug Bull 1984;14:15-16.
      – Lancet 1985;1:319-320 .
      Malformations cranio-faciales, tégumentaires et endocriniennes, risque de mort in utero ou périnatale :
      – Aust Prescr 1989;12:26-27.
      Revue :
      – Drug Safety 1992;7:79-85.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. HYPERTRIGLYCERIDEMIE
    3. HEMOPHILIE
      Un cas d’aggravation des saignements au cours d’un traitement anti-acnéique :
      – Br J Dermatol 1992;127:186-187.

    Contre-Indications

    2. GROSSESSE
      Tératogène.
    3. ALLAITEMENT
    4. ABSENCE DE CONTRACEPTION FEMININE
      Tératogène chez l’homme: Cf ‘effet sur la descendance’.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
    – Débuter par cinq cents microgrammes à un milligramme par kilo de poids corporel et par jour (0.5 à 1 mg/kg/j).
    – Après 2 à 3 semaines, réduire la posologie à la plus faible dose active.
    – Durée du traitement :
    12 à 16 semaines.
    – Nécessité absolue d’une contraception chez les femmes ,à prolonger quelques mois après l’arrêt du traitement.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    10
    à 20
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique voisin de 250 ng/ml 2 à 3 heures après une prise orale de 80 mg.
    Possibilité de survenue d’un second pic plasmatique qui proviendrait de l’existence d’un cycle entéro-hépatique.

    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 99,9 %.
    Grande variabilité des taux plasmatiques selon les individus.

    Demi-Vie
    10 à 20 heures.

    Métabolisme
    Métabolisé principalement en 4-oxo-isotrétinoïne qui est présent dans le plasma à des concentrations supérieures à la substance mère.

    Elimination
    (VOIE RENALE)
    (VOIE BILIAIRE)

    Bibliographie

    – Clin Pharm 1983;2,12-19.
    – Drug Intell Clin Pharm 1983;17:329-333.
    – Drugs 1984;28:6-37.
    – Lyon Med 1985;253:227-36.
    – Inpharma 1985;516:19;517:19.
    – J Am Acad Dermatol ;1992,27,Suppl,part2:S29-S33. (EFFETS SECONDAIRES)*

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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