ATRACURIUM BESILATE
ATRACURIUM BESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/11/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
dibenzènesulfonate de 2,2′-[1,5-pentanediylbis-[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-diméthoxyphényl)-méthyl]-1,2,3,4-tétrahydro-6,7-diméthoxy-2-méthylisoquinoléinium]Ensemble des dénominations
BAN : ATRACURIUM BESYLATE
CAS : 64228-81-5
DCIR : BESILATE D’ATRACURIUM
USAN : ATRACURIUM BESYLATE
autre dénomination : BESILATE D’ATRACURIUM
bordereau : 2732
code expérimentation : BW-33A
code expérimentation : 33A74
rINN : ATRACURIUM BESILATEClasses Chimiques
- CURARISANT (principale certaine)
- CURARISANT NON DEPOLARISANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Curarisant non dépolarisant agissant par compétition avec l’acétylcholine au niveau des récepteurs de la plaque motrice.
L’activité peut être antagonisée par des inhibiteurs d’acétylcholinestérases.
Sa durée d’action est environ moitié moindre de celle de la D-tubocurarine.
Son pouvoir histamino-libérateur serait plus faible que celui de la D-tubocurarine.
- CURARISANT (principal)
- ANESTHESIE GENERALE (principale)
- VENTILATION ASSISTEE(ADJUVANT) (principale)
- FLUSH (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- HYPERSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ACCOUTUMANCE (CERTAIN RARE)
Un cas après 3 jours de curarisation, réfractaire à l’augmentation des doses :
– Ann Pharmacother 1993;27:862-865.
Quatre cas, nécessitant une importante augmentation des doses en 1 à 8 jours :
– Am J Health-Syst Pharm 1995;52:635-639. - BLOC NEUROMUSCULAIRE(PROLONGATION) (CERTAIN TRES RARE)
Un cas de blocage neuromusculaire persistant 8 semaines après l’administration :
– Crit Care Med 1994;22:1699-1701.
Un cas de ‘faiblesse musculaire’ se prolongeant pendant plusieurs semaines à la suite d’une utilisation durant 13 jours :
– Anesth Analg 1994;79:1211.
Deux cas de ‘faiblesse musculaire’ se prolongeant pendant 2 mois à la suite d’une utilisation durant 3 et 4 jours :
– Pharmacotherapy 1995;15:254-259.
Un cas persistant 50 heures après l’arrêt d’une administration ayant durée 32 heures; ce cas a été observé en l’absence d’association à des corticoïdes (contrairement aux cas précédemment décrits) :
– South Med J 1996;89:624-626. - CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN )
Un cas, chez un patient préalablement sensibilisé par une exposition antérieure au mivacurium; il pouuait exister une sensibilité croisée entre les 2 curares :
– Anaesthesia 1995;50:185
Serait à l’origine en France de 23,7% des chocs induits par les curarisants :
– CNS Drugs 2000;14:115-133.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- GROSSESSE
Tératogène chez le lapin. - ALLAITEMENT
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- SYNDROME DE LAMBERT-EATON
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie intraveineuse :
– Adulte et enfant : débuter par quatre à cinq cents microgrammes par kilogramme de poids corporel.
Une dose d’entretien de quatre-vingts à cent microgrammes par kilogramme peut être injectée 20 à 45 minutes plus
tard et renouvelée toutes les 15 à 25 minutes.
Chez les sujets ayant des antécédents de réactions anaplylactoïdes ou d’asthme, la dose sera réduite et injectée de manière fractionnée.
Ne pas administrer chez des sujets curarisés par la succinylcholine,
nécessite d’attendre une disparition totale des effets de la succinylcholine.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
82
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
20
minute(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rénale
– 4 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Utilisé exclusivement par voie intraveineuse.
Une myorésolution maximale est obtenue en 3 à 5 minutes.
Répartition
La récupération débute au bout de 20 à 35 minutes pour être complète 60 à 70 minutres après l’injection.
Le délai de récupération peut être allongé de 10 minutes lors de l’utilisation de l’enflurane, l’isoflurane ou l’halothane.
Ne franchit que peu la
barrière placentaire (sans conséquence sur le nouveau-né).
Liaison aux protéines plasmatiques : 82%.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 20 minutes.
La durée d’action n’est pas corrélée avec le taux de pseudocholinestérases plasmatiques.
La demi-vie n’est pas allongée chez les obèses, ni la durée d’action :
– Clin Pharmacol Ther 1990;48:18-25.
La demi-vie
n’est pas allongée en cas d’insuffisance rénale, mais celle de certains de ses métabolites potentiellement toxiques le serait :
– Clin Pharmacokinet 1990;19:230-240.
Métabolisme
Inactive au niveau plasmatique sous l’effet d’estérases non spécifiques (indépendamment de l’état hépatique).
Elimination
*Voie rénale : élimination sous forme métabolisée.
*Voie fécale : élimination sous forme métabolisée.
Bibliographie
– Br J Anaesth 1983;55,Suppl1.
– Anesthesiology 1984;61:328-331.
– Drugs 1987;34:98-135.
– Clin Pharm 1991;10:32-48.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- TRACRIUM (ALLEMAGNE)
- TRACRIUM (ANGLETERRE)
- TRACRIUM (ARABIE SAOUDITE)
- TRACRIUM (ARGENTINE)
- TRACRIUM (AUSTRALIE)
- TRACRIUM (BELGIQUE)
- TRACRIUM (BRESIL)
- TRACRIUM (CANADA)
- TRACRIUM (CHILI)
- TRACRIUM (COREE DU SUD)
- TRACRIUM (ESPAGNE)
- TRACRIUM (FINLANDE)
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- TRACRIUM (ITALIE)
- TRACRIUM (NORVEGE)
- TRACRIUM (PAKISTAN)
- TRACRIUM (PHILIPPINES)
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