HYOSCYAMINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    L-TROPATE DE TROPANYLE-3 SULFATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : DUBOISINE SULFATE
    autre dénomination : SULFATE D'HYOSCYAMINE
    autre dénomination : SULFATE DE DUBOISINE
    bordereau : 580
    sel ou dérivé : HYOSCYAMINE BROMHYDRATE
    sel ou dérivé : HYOSCYAMINE CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
      ACTION PERIPHERIQUE ET CENTRALE,PLUS PUISSANTES A DOSES EGALES QU'AVEC L'ATROPINE

    2. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (principale certaine)
      EFFET SENSIBLE A FORTES DOSES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON PAR LA BOUCHE OU SOUS-CUTANEE CHEZ L'ADULTE)

    3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      CET EFFET EST IMPORTANT SI LA STIMULATION INITIALE EST D' ORIGINE PARASYMPATHOMIMETIQUE(MUSCARINIQUE),ET D'AUTANT PLUS IMPORTANT QUE LA STIMULATION EST PLUS GRANDE .
      CET EFFET EST MOYEN SI LA STIMULATION INITIALE EST PROVOQUEE PAR LA SEROTONINE OU LA NICOTINE.
      .
      CET EFFET EST FAIBLE SI LA STIMULATION INITIALE A UNE AUTRE ORIGINE:CENTRALE,ADMINISTRATION DE MORPHINIQUES,D'HISTAMINE,ET DE VASOPRESSINE,OU AU COURS D'UN COMA INSULINIQUE

    4. MYDRIATIQUE (principale certaine)
      EFFET OBSERVE A FAIBLES DOSES SI UTILISATION LOCALE EN COLLYRE( 1 GOUTTE) .
      NECESSITE D'EMPLOYER DE FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET(SUPERIEURES OU EGALES A 450 MICROGRAMMES ENVIRON) .
      L'EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L'ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L'ADULTE

    5. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
      UNE DOSE DE 17,5 MICROGRAMMES PAR KILO DE POIDS CORPOREL REDUIT LA SECRETION SALIVAIRE DE 50%ENVIRON,EN 2 A 3 HEURES.LA DUREE D'ACTION D'UNE DOSE UNIQUE EST DE 7 A 8 HEURES.
      .
      GUT,1968,9:590

    6. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON) .
      SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN ETAT CURARISANT.

    7. CURARISANT (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON) .
      EFFETS D'AUTANT PLUS INTENSES QUE LES DOSES SONT ELEVEES.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Parasympatholytique: s'oppose de façon compétitive et surmontable aux effets muscariniques de l'acétylcholine:
      Antispasmodique: diminution du tonus de base, de l'amplitude, de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d'Oddi. Ces effets s'observent principalement au niveau de l'intestin grêle et du colon.
      Bronchodilatateur: relâchement des muscles lisses des bronches et bronchioles.
      Antisecrétoire au niveau de l'estomac: diminution du volume global de la secrétion gastrique, la concentration en acide chlorhydrique étant peu ou pas modifiée.
      Diminution nette de l'hypersecrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l'hypersecrétion dûe à l'histamine, l'alcool, la caféine.
      Effets oculaires: mydriase passive, paralysie flasque de l'accomodation, perte des reflexes de constriction pupillaire à la lmumière et du réflexe d'accomodation-convergence.
      Effets biliaires et urétéraux: antispasmodique partiel sur les fibres lisses vésiculaires et cholédociennes, peu efficace si le spsme est provoqué par un morphinique ; actif sur les spasmes de l'uretère, bloque la contraction vésicale et l'élimination de l'urine.
      Effets sur l'appareil cardio-vasculaire: bradycardie par stimulation inconstatne du noyau du vague et action directe (agoniste partiel), puis tachycardie.
      Augmente l'automatisme sinusal et améliore la conduction auriculoventriculaire; effets vasculaires et tensionnels peu importants.

    2. secondaire
      Action sur le système nerveux central: déprime la formation réticulée ascendante activatrice et le système pallido-strié, d'où déprime la régulation du tonus musculaire).
      Action excitante corticale: stimulation inconstante du noyau du vague, stimulation des centres respiratoires, sauf aux doses toxiques qui provoquent une dépression.

    Effets Recherchés

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)

    2. MYDRIATIQUE (principal)

    3. ANTISPASMODIQUE (principal)
      LORSQU'UN EFFET PARASYMPATHOMIMETIQUE EST EN CAUSE .
      UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L'IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES

    4. ANTIBRADYCARDISANT (principal)
      UTILE AU NIVEAU CARDIAQUE UNIQUEMENT LORSQUE L'ETAT PATHOLOGIQUE COMPORTE UNE HYPERACTIVITE PARASYMPATHIQUE:
      BRADYCARDIE NODALE OU SINUSALE SEVERE(APRES INFARCTUS DU MYOCARDE,NOTAMMENT POSTERO-DIAPHRAGMATIQUE),OU BLOC AURICULOVENTRICULAIRE,AINSI QUE LES TROUBLES DU RYTHME ENGENDRES PAR LES REFLEXES A SUPPORT CHOLINERGIQUES LIES A L'INHALATION DES VAPEURS IRRITANTES,A LA STIMULATION DES SINUS CAROTIDIENS, A LA COMPRESSION DES GLOBES OCULAIRES,AUX IRRITATIONS ET MANIPULATIONS VISCERALES.

    5. ANTISECRETOIRE (principal)

    6. ANTIPARKINSONIEN (accessoire)

    7. ANTINAUPATHIQUE (accessoire)

    8. ANTISUDORAL (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. INTOXICATION PAR LES ANTICHOLINESTERASIQUES (principale)
      Traitement d'urgence utilisant, en fonction de la symptomatologie observée, des doses importantes par voie parentérale, souvent supérieures aux doses maximales habituelles.

    2. INTOXICATION PAR LES CHAMPIGNONS MUSCARINIQUES (principale)
      INOCYBE ET CLITOCYBE .
      TEST D'URGENCE UTILISANT,EN FONCTION DE LA SYMPTOMATOLOGIE OBSERVEE,DES DOSES TRES IMPORTANTES D'ATROPINE(PAR VOIE IV) SOUVENT SUPERIEURES AUX DOSES MAXIMALES HABITUELLES

    3. SPASME VISCERAL (principale)

    4. EXAMEN DU FOND D'OEIL (principale)
      si indication d'examens rapprochés ou permanents.

    5. IRITIS (principale)
      Immobilisation du muscle ciliaire et de l'iris pour prévenir ou libérer les synéchies.

    6. CHOROIDITE (principale)

    7. DELIRIUM TREMENS (secondaire)

    Effets secondaires

    1. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES

      Pour des doses supérieures à 450 milligrammes environ par voie générale.
      Avec perte de l'accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
      Ces effets s'observent également à faibles doses, lors de l'utilisation locale en collyres.

    2. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GLAUCOME A ANGLE ETROIT

      Par blocage du drainage de l'humeur aqueuse.

    3. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GLAUCOME A ANGLE ETROIT

      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.
      Par blocage du drainage de l'humeur aqueuse.

    4. CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES

      Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.
      Ces effets s'observent pour des doses supérieures à 450 microgrammes environ par voie générale mais également à faibles doses, lors de l'utilisation locale en collyres.

    5. PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES

      Pour des doses supérieures à 450 milligrammes environ par voie générale.
      Avec perte de l'accomodation, mydriase, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
      Ces effets s'observent également à faibles doses, lors de l'utilisation locale en collyres.

    6. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES

      Pour des doses supérieures à 450 milligrammes environ par voie générale.
      Avec photophobie, photophobie, cycloplégie.
      Ces effets s'observent également à faibles doses, lors de l'utilisation locale en collyres.

    7. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles (300 à 150 microgrammes par 24 heures).

    8. ARYTHMIE (CERTAIN )
      Peuvent être provoquées par la tachycardie et s'accompagner de palpitations.

    9. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      A la dose de 3,75 milligrammes, avec rythme nodal.

    10. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Notamment de la face,
      Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d'une vasodilatation cutanée.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses(375 nanogrammes).

    11. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d'une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses (375 microgrammes).

    12. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s'accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.

    13. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la sécheresse de la bouche.

    14. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )

    15. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )

    16. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )

    17. DYSURIE (CERTAIN RARE)

    18. RETENTION AIGUE D'URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TUMEUR DE LA PROSTATE

    19. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)

    20. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    21. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    22. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    23. TROUBLE DE L'EQUILIBRE (CERTAIN TRES RARE)

    24. PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du reflux gastro-oesophagien.

    25. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
      Atteinte importante atteignant la face.

    26. BRADYPSYCHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.
      Régression en 24 à 36 heures après l'arrêt du traitement.

    27. TROUBLE DE L'ATTENTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.
      Régression en 24 à 36 heures après l'arrêt du traitement.

    28. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.
      Régression en 24 à 36 heures après l'arrêt du traitement.

    29. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Apparait pour des doses supérieures à environ 750 microgrammes par 24 heures. Régression en 24 à 36 heures après l'arrêt de l'hyosciamine.

    30. REACTION PARANOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Pour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.
      Régression en 24 à 36 heures après l'arrêt du traitement.

    31. HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Pour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.

    32. HALLUCINATION AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.

    33. DESORIENTATION TEMPOROSPATIALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET SENSIBLE

      Pour des doses supérieures à environ 750 microgrammes par 24 heures.
      Par stimulation du système nerveux central.
      Effet peu important à faibles doses.

    34. INSTABILITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET SENSIBLE

      Par stimulation du système nerveux central, effet peu important à faibles doses, retrouvé pour des doses supérieures à sept cent cinquante microgrammes par 24 heures.

    35. DELIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Pour des doses supérieures à 7,5 milligrammes environ.

    36. FIEVRE (CERTAIN )
      Elle peut survenir chez l'adulte, en cas d'utilisation de fortes doses ou chez l'enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n'est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation.

    37. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet ganglioplégique.

    38. CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

      Chez un sujet hypersensible.

    39. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.

    40. ELECTROENCEPHALOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
      Trace de sommeil
      Effet paradoxal de l'hyoscyamine car il existe un état d'excitation.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. BRONCHITE CHRONIQUE
      Tarissement des sécrétions bronchiques.

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      RISQUE DE PROVOQUER UN INFARCTUS DU MYOCARDE,DE LA TACHYCARDIE, DE L'ARYTHMIE

    3. TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON
      Condition(s) Favorisante(s) :
      AUGMENTATION DES DOSES
      CHANGEMENT DE THERAPEUTIQUE

      IL FAUT EFFECTUER CES MODIFICATIONS THERAPEUTIQUES DE FACON PROGRESSIVE SANS ARRETER BRUTALEMENT L'HYOSCYAMINE.
      .
      MAIS SI DE FORTES DOSES PROVOQUENT DES TROUBLES NERVEUX MENTAUX SEVERES,LE MEDICAMENT DOIT ETRE ARRETE;ET LES EFFETS SECONDAIRES MINEURS PEUVENT ETRE CONTROLES EN REDUISANT LES DOSES JUSQU'A CE QUE LA TOLERANCE SE DEVELOPPE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      LES EFFETS DE L'HYOSCYAMINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES

    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      LES EFFETS DE L'HYOSCYAMINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES

    6. SUJETS HYPERSENSIBLES
      LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S'OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE

    7. ENFANT
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADMINISTRATION LOCALE

      LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S'OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE

    8. SUJET AGE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADMINISTRATION LOCALE

      LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S'OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE

    9. TRISOMIQUE 21
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADMINISTRATION LOCALE

      LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S'OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE

    Contre-Indications

    1. HYPERTHYROIDIE
      Risque de décompensation cardiaque.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de crise de glaucome aigu par fermeture de l'angle irido-cornéen.

    3. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention urinaire.

    4. ILEUS PARALYTIQUE
      Aggravation de l'ileus.

    5. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    6. TACHYCARDIE

    7. OEDEME AIGU DU POUMON
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INFARCTUS DU MYOCARDE

    8. INFARCTUS DU MYOCARDE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      OEDEME AIGU DU POUMON

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle chez l'adulte:
    - par voie orale:
    Deux à quatre cents microgrammes par jour.
    - par voie sous-cutanée ou intramusculaire:
    Deux cent cinquante microgrammes toutes les 6 heures à la demande.

    Utilisé en application locale: collyre, pommade.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 25 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Non résorbé au niveau gastrique, résorption intestinale rapide.
    La quantité résorbée n'est pas connue précisément.
    Bonne résorption par les muqueuses et la peau.

    Répartition
    Disparition rapide du sang.
    Distribution et fixation dans tous les tissus.
    Passe la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.
    Concentrations plasmatiques faibles, dont 50% sous forme liée.
    Demi-Vie
    (25.00)
    13 A 38 h.
    Métabolisme
    Non complètement connu.
    Hydrolysé en tropine et acide tripique (ne semble pas être la voie métabolique principale).
    Transformation partielle vraisemblablement hépatique en un métabolite
    inactif (glucuronide), de 50 à 85% selon les sujets.
    Vraisemblablement, le foie inactive 50 à 85% de la dose administrée.
    Elimination
    Voie rénale.
    Voie principale (environ 85% des doses administrées par voie parentérale).
    Elimination sans transformation et sous forme de métabolites selon des proportions variant beaucoup d'un sujet à l'autre.
    Voie biliaire:
    Circulation entéro-hépatique importante probable.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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