METIXENE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/7/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 1-méthyl-3-(9 H-thioxanthèn-9-ylméthyl)pipéridine

    Ensemble des dénominations

    BANM : METHIXENE HYDROCHLORIDE
    CAS : 1553-34-0 (chlorhydrate de métixène anhydre)
    CAS : 7081-40-5 (chlorhydrate de métixène monohydraté)
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE METIXENE
    USAN : METHIXENE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE METIXENE
    autre dénomination : METHIEXENE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : METHIXENE CHLORHYDRATE
    bordereau : 582
    rINNM : METIXENE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : METIXENE
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
      ACTION PERIPHERIQUE PLUS FAIBLE QUE L'ATROPINE SULFATE

    2. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (principale certaine)
      EFFETS SENSIBLES A FORTES DOSES .
      ACTION PLUS MARQUEE QU'AVEC L'ATROPINE SULFATE

    3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      EFFET IMPORTANT SI LA STIMULATION INITIALE EST D'ORIGINE PARASYMPATHOMIMETIQUE(MUSCARINIQUE)ET D'AUTANT PLUS IMPORTANT QUE LA STIMULATION EST PLUS GRANDE .
      EFFET MOYEN SI LA STIMULATION INITIALE EST PROVOQUEE PAR LA SEROTONINE OU LA NICOTINE .
      EFFET FAIBLE SI LA STIMULATION A UNE AUTRE ORIGINE:CENTRALE, ADMINISTRATION DE MORPHINIQUES,D'HISTAMINE OU DE VASOPRESSINE OU COMA INSULINIQUE

    4. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES .
      SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN EFFET CURARISANT .
      EFFETS D'ABORD DISCRETS PUIS PLUS INTENSES

    5. CURARISANT (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES;EFFET D'AUTANT PLUS INTENSE QUE LES DOSES SONT ELEVEES

    6. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
      A FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET .
      L'EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L'ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L'ADULTE

    7. ANTISECRETOIRE (secondaire certaine)

    8. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Parasympatholytique: s'oppose de façon compétitive et surmontable aux effets muscariniques de l'acétylcholine:
      Antispasmodique: diminution du tonus de base, de l'amplitude, de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d'Oddi. Ces effets s'observent principalement au niveau de l'intestin grêle et du colon.
      Bronchodilatateur: relâchement des muscles lisses des bronches et bronchioles.
      Antisecrétoire au niveau de l'estomac: diminution du volume global de la secrétion gastrique, la concentration en acide chlorhydrique étant peu ou pas modifiée.
      Diminution nette de l'hypersecrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l'hypersecrétion dûe à l'histamine, l'alcool, la caféine.
      Effets oculaires: mydriase passive, paralysie flasque de l'accomodation, perte des reflexes de constriction pupillaire à la lmumière et du réflexe d'accomodation-convergence.
      Effets biliaires et urétéraux: antispasmodique partiel sur les fibres lisses vésiculaires et cholédociennes, peu efficace si le spsme est provoqué par un morphinique ; actif sur les spasmes de l'uretère, bloque la contraction vésicale et l'élimination de l'urine.
      Effets sur l'appareil cardio-vasculaire: bradycardie par stimulation inconstatne du noyau du vague et action directe (agoniste partiel), puis tachycardie.
      Augmente l'automatisme sinusal et améliore la conduction auriculoventriculaire; effets vasculaires et tensionnels peu importants.

    2. secondaire
      Action sur le système nerveux central: déprime la formation réticulée ascendante activatrice et le système pallido-strié (d'où déprime la régulation du tonus musculaire), action excitante corticale.
      Stimulation inconstante du noyau du vague, stimulation des centres respiratoires, sauf aux doses toxiques qui provoquent une dépression respiratoire.
      Action excitante centrale plus marquée que l'atropine.

    Effets Recherchés

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)

    2. ANTISPASMODIQUE (principal)

    3. ANTIPARKINSONIEN (principal)
      PLUS ACTIF SUR LE TREMBLEMENT QUE SUR LA RIGIDITE .
      NERVOSITE,INSOMNIES,DEPRESSIONS,HALLUCINATIONS,SONT DIMINUES, AVEC PARFOIS SENSATION DE BIEN-ETRE ET D'EUPHORIE .
      BR.J.PHARMAC.CHEMOTER.1966,26:365

    Indications Thérapeutiques

    1. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)

    2. ULCERE GASTRIQUE (principale)

    3. ULCERE DUODENAL (principale)

    4. GASTRODUODENITE (principale)

    5. DOULEUR EPIGASTRIQUE (principale)

    6. SPASME GASTRO-INTESTINAL (principale)

    7. SYNDROME PARKINSONIEN (principale)
      Si la rigidité n'est pas suffisamment contrôlée, il est nécessaire d'associer un antiparkinsonnien actif principalement sur la rigidité.

    Effets secondaires

    1. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    2. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    3. NAUSEE (CERTAIN )

    4. ASTHENIE (CERTAIN )

    5. TROUBLE DE L'ATTENTION (CERTAIN )

    6. VERTIGE (CERTAIN )

    7. FLOU VISUEL (CERTAIN )

    8. CEPHALEE (CERTAIN )

    9. ATAXIE (CERTAIN )

    10. FIEVRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERTHERMIE AMBIANTE

      Elle peut survenir chez l'adulte, en cas d'utilisation de fortes doses ou chez l'enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n'est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation.

    11. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.

    12. RASH (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits :
      - Br Med J 1964;2:688.
      - J Clin Pharmacol 1967;7:214.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      Risque de tachycardie, d'arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.

    2. BRONCHITE CHRONIQUE
      Tarissement des sécrétions bronchiques.

    3. HYPERTHERMIE AMBIANTE
      RISQUE IMPORTANT DE PROVOQUER UNE HYPERPYREXIE CHEZ LES MALADES, SURTOUT LES ENFANTS

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      Les effets sont augmentés et prolongés.

    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Les effets sont augmentés et prolongés.

    6. SUJETS HYPERSENSIBLES
      Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l'atropine, peuvent s'observer même à faibles doses.

    7. ENFANT
      Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l'atropine, peuvent s'observer même à faibles doses.

    8. TRISOMIQUE 21
      Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l'atropine, peuvent s'observer même à faibles doses.

    9. ALLAITEMENT

    10. GROSSESSE

    Contre-Indications

    1. GLAUCOME A ANGLE FERME

    2. HYPERTHYROIDIE
      Risque de décompensation cardiaque.

    3. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.

    4. ILEUS PARALYTIQUE
      Aggravation de l'ileus.

    5. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    6. TACHYCARDIE

    7. OEDEME AIGU DU POUMON
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INFARCTUS DU MYOCARDE

    8. INFARCTUS DU MYOCARDE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      OEDEME AIGU DU POUMON

    9. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORME COMPLIQUEE PAR UN MEGACOLON TOXIQUE
      FORME SEVERE

    10. MYASTHENIE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Trois à six milligrammes par jour en 3 prises.
    - chez l'enfant de 1 à15 ans:
    0,06 milligramme par kilo et par jour.
    POsologie toujours progressive, sous surveillance clinique du pouls, de l'état de conscience.

    Dans le traitement des ysndromes Parkinsoniens, doses journalières de quinze à soixante milligrammes, atteintes progressivement par prises de deux milligrammes et demi 3 à 6 fois par jour en fonction de la sévérité des symptômes et de la réponse clinique.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Il existe une résorption par le tractus gastro-intestinal.
    La quantité résorbée n'est pas connue.
    Métabolisme
    Sulfoxydation et N-déméthylation.
    Elimination
    Voie rénale.
    SOus forme inchangée et de métabolites.

    Bibliographie

    - J Clin Pharmacol 1967;7:214 (Effets secondaires).

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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