OCTATROPINE METHYLBROMURE
OCTATROPINE METHYLBROMURE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/6/1997
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
bromure de 8-méthyl-3-(2-propylpentanoyloxy)tropiniumEnsemble des dénominations
CAS : 80-50-2
DCIR : METHYLBROMURE D’OCTATROPINE
USAN : ANISOTROPINE METHYLBROMIDE
autre dénomination : ANISOTROPINE BROMOMETHYLATE
autre dénomination : ANISOTROPINE METHYLBROMURE
autre dénomination : METHYLBROMURE D’ANISOTROPINE
autre dénomination : METHYLBROMURE D’OCTATROPINE
autre dénomination : METOCTATROPINIUM BROMURE
autre dénomination : OCTATROPINE BROMOMETHYLATE
bordereau : 583
rINN : OCTATROPINE METHYLBROMIDEClasses Chimiques
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
Action périphérique.
Agirait de façon plus spécifique au niveau du tube digestif.
L’activité apparaît en 1 heure, et dure de 4 à 6 heures. - SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
- ANTISECRETOIRE (principale certaine)
- MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
Après administration à fortes doses par voie générale. - GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses.
Si augmentation des doses, passage à un effet curarisant. - CURARISANT (secondaire certaine)
A très fortes doses.
Les effets sont d’autant plus intenses que les doses sont plus élévées.
Mécanismes d’action
- principal
La fonction ammonium apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasympathique, entraînant une action parasympatholytique plus puissante que celle de l’atropine.
Ne bloque les ganglions du système sympathique, et ne devient donc ganglioplégique, qu’à de très fortes doses, largement supérieures aux doses thérapeutiques habituelles:
– Rev Med 1975;21:1446.
Dépourvu d’effet direct sur le système nerveux central, l’ammonium ne passant pas la barrière hématoencéphalique.
Parasympatholytique donnant des actions périphériques comparables à l’atropine sulfate.
Antispasmodique: diminution du tonus de base, de l’amplitude et de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi.
Ces effets s’observent principalement au niveau de l’estomac, du duodénum, du jéjunum, de l’iléon et du colon.Antisecrétoire: faible diminution du flux salivaire, pour des doses voisines de 100 mg.Inhibition de la sécrétion basale gastrique, mais peu d’effet sur la sécrétion après stimulation par hypoglycémie.
– Med J Aust 1967;1:1067.
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
- ANTISECRETOIRE (principal)
- SPASMOLYTIQUE (principal)
- ULCERE GASTRIQUE (principale)
- ULCERE DUODENAL (principale)
- OESOPHAGITE (principale)
- GASTRITE (principale)
- DUODENITE (principale)
- ENTERITE (principale)
- COLITE SPASMODIQUE (principale)
- DYSKINESIE BILIAIRE (principale)
- DYSURIE (CERTAIN RARE)
- RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- MYDRIASE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen. - FIEVRE (CERTAIN )
Elle survient surtout chez l’enfant, en particulier si la température ambiante est élevée. - RASH (A CONFIRMER )
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
Risque de tachycardie, d’arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde. - BRONCHITE CHRONIQUE
Tarissement des sécrétions bronchiques. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Les effets sont augmentés et prolongés. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Les effets sont augmentés et prolongés. - SUJETS HYPERSENSIBLES
Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer même à faibles doses. - ENFANT
Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer même à faibles doses. - TRISOMIQUE 21
Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer même à faibles doses.
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- HYPERTHYROIDIE
Risque de décompensation cardiaque. - ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention aiguë des urines. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complète. - TACHYCARDIE
- OEDEME AIGU DU POUMON
Condition(s) Exclusive(s) :
INFARCTUS DU MYOCARDE - INFARCTUS DU MYOCARDE
Condition(s) Exclusive(s) :
OEDEME AIGU DU POUMON - RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
FORME COMPLIQUEE PAR UN MEGACOLON TOXIQUE
FORME SEVERE - MYASTHENIE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle chez l’adulte:
– par voie orale ou rectale:
Vingt à trente milligrammes par jour.Posologie progressive, sous surveillance clinique du pouls, de la température, de la conscience.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Faible résorption par voie digestive : environ 5% de la dose administrée pour une dose de 20 à 25 mg:
– J Pharm Sci 1968;57:1375.
Cette faible résorption peut s’expliquer par la formation d’un complexe non résorbable entre la charge positive de
l’ammonium et le mucus intestinal.
Répartition
Ne traverse pas la barrière hématoencéphalique aux doses thérapeutiques quand il n’existe pas d’inflammation (propriété dûe à l’ammonium).
Métabolisme
Passage hépatique avec cycle entéro-hépatique probable:
– J Pharm Sci 1968;57:1375.
Elimination
Voie rénale:
– J Pharm Sci 1968;57:1375.
Voie biliaire:
Cycle entéro-hépatique probable.
Fécès:
Pour la partie non résorbée.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)