PIPENZOLATE BROMURE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/3/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  bromure de 1-éthyl-3-[(hydroxydiphénylacétyl)oxy]-1-méthylpipéridinium

  Ensemble des dénominations

  BAN : PIPENZOLATE BROMIDE
  
  CAS : 125-51-9
  
  DCIR : BROMURE DE PIPENZOLATE
  
  autre dénomination : BROMURE DE PIPENZOLATE
  
  autre dénomination : PIPENZOLATE METHYLBROMIDE
  
  autre dénomination : PIPENZOLONE BROMURE
  
  bordereau : 586
  
  code expérimentation : JB-323
  
  rINN : PIPENZOLATE BROMIDE

  Classes Chimiques

  • AMMONIUM QUATERNAIRE
  • BROME DERIVE
  • BROMURE
  • PIPERIDINIUM

  
  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
     Action périphérique, plus puissante que celle de l’atropine.
  3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     Action plus élective sur la fibre musculaire lisse de l’appareil digestif.
     Diminution du tonus de base, de l’amplitude et de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi.
     Ces effets s’observent principalement au niveau de l’estomac, du duodénum, du jejunum, de l’iléon et du colon.
     Action antispasmodique plus faible au niveau des fibres lisses vésiculaires et cholédociennes, mais bloque la contraction vésiculaire et l’élimination urinaire.
  4. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
     Diminution du volume global de la sécrétion gastrique, la concentration en acide chlorhydrique étant peu, ou pas modifiée.
     Diminution nette de l’hypersécrétion provoquée par les parasympathomimétiques; diminution partielle de l’hypersécrétion dûe à l’histamine, l’alcool, la caféine.
     Diminution des autres sécrétions: salivaires, sudorales,bronchiques, pancréatiques.
  5. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
     Mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte des réflexes de constriction pupillaire à la lumière et du reflexe d’accomodation- convergence.
     Nécessité d’employer de fortes doses par voie générale pour obtenir cet effet, l’effet dure de plusieurs heures à quelques jours selon les sujets, plus intense et plus prolongé chez l’enfant et le vieillard que chez l’adulte.
  6. EFFET GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
     Pour des doses élevées; en cas d’augmentation très importante des doses, passage à un effet curarisant.
  7. EFFET CURARISANT (secondaire certaine)
     Pour des doses très élevées, largement supérieures aux doses thérapeutiques usuelles; l’effet est d’autant plus important que les doses sont plus fortes.
  8. EFFETS CARDIOVASCULAIRES (secondaire certaine)
     Bradycardie par action directe, puis tachycardie; augmente l’automatisme sinusal, et améliore la conduction auriculo-ventriculaire.
     Effets vasculaires et tensionnels peu importants.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     La fonction amine quaternaire produit une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasympathique, entrainant une action parasympathique plus puissante que celle de l’atropine.
     Ne bloque les ganglions du système sympathique, et ne devient donc ganglioplégique, qu’à de très fortes doses, largement supérieures aux doses thérapeutiques usuelles.
     – Rev Med1975;21:1446.
     Dépourvu d’effet sur le système nerveux central, l’amonium quaternaire ne passe pas la barrière hémato-encéphalique.
     L’action sur le système digestif est prépondérante et apparaît avant les autres actions.

  Effets Recherchés

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
  3. ANTISECRETOIRE (principal)
  4. SPASMOLYTIQUE (principal)
     Lorsqu’un effet parasympathomimétique est en cause.
     Utilisation souvent limitée par l’importance des effets secondaires.

  Indications Thérapeutiques

  2. ULCERE GASTRIQUE (principale)
     Hypersécrétants.
  3. ULCERE DUODENAL (principale)
  4. GASTRITE (principale)
     Pour les propriétés analgésiques et antisécrétoires du pipenzolate.
  5. VOMISSEMENT (principale)
  6. MAL DES TRANSPORTS (principale)
  7. OESOPHAGITE (principale)
  8. DUODENITE (principale)
  9. COLITE SPASMODIQUE (principale)

  Effets secondaires

  2. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES

     Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.

  3. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET PORTEUR D’UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

     Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

  4. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET PORTEUR D’UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

     Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

  5. CYCLOPLEGIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE

     Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.

  6. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE

     Avec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.

  7. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES

     Avec mydriase, cycloplégie, photophobie.

  8. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
     Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles.
  9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Peuvent être provoquées par la tachycardie et s’accompagner de palpitations.
  10. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Avec rythme nodal.

  11. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Notamment de la face,
      Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses.
  12. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses.
  13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.
  14. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la sécheresse de la bouche.
  15. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
  16. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
  17. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
  18. DYSURIE (CERTAIN RARE)
  19. RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      TUMEUR DE LA PROSTATE
  20. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
  21. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  22. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  23. PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du reflux gastro-oesophagien.
  24. FIEVRE (CERTAIN )
      Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part.
  25. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet ganglioplégique.

  26. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.
  27. BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN TRES RARE)

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. BRONCHITE CHRONIQUE
     Tarissement des sécrétions bronchiques.
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     Risque de tachycardie, d’arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.
  4. HYPERTHERMIE AMBIANTE
     Risque important de provoquer une hyperpyrexie, surtout chez les enfants.
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Les effets sont augmentés et prolongés.
  6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Les effets sont augmentés et prolongés.
  7. ENFANT
     Même à faible dose.
  8. SUJET AGE
     Même à faible dose.
  9. TRISOMIQUE 21
     Même à faible dose.

  Contre-Indications

  2. HYPERTHYROIDIE
     Risque de décompensation cardiaque.
  3. GLAUCOME A ANGLE ETROIT
     Risque de crise de glaucome aigu par fermeture de l’angle irido-cornéen.
  4. ADENOME PROSTATIQUE
     Risque de rétention aiguë des urines.
  5. ILEUS PARALYTIQUE
     Aggravation de l’iléus.
  6. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complète.
  7. TACHYCARDIE
  8. OEDEME AIGU DU POUMON
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INFARCTUS DU MYOCARDE
  9. INFARCTUS DU MYOCARDE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     OEDEME AIGU DU POUMON

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  – Adulte : quinze milligrammes par jour en trois prises.
  – Prématuré et Nourrisson : dix à quinze gouttes d’une solution à quatre grammes par litre, avant chaque tétée, avec un maximum de cent vingt gouttes par jour.
  –
  Grand Enfant : cent gouttes par jour en moyenne.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Faible résorption intestinale : seulement 15 à 25% de la dose administrée oralement.
  Cette faible résorption peut s’expliquer par la formation d’un complexe non résorbable entre la charge positive de l’amonium et le mucus intestinal.
  
  Répartition
  Ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique (propriété de l’amonium quaternaire).
  
  Elimination
  *Voie rénale : élimination rapide.
  *Voie bilaire : élimination rapide.
  *Voie fécale : pour la partie non résorbée.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • PIPENZOLATE (ANGLETERRE)
  • PIPTAL (BELGIQUE)
  • PIPTAL (PAYS-BAS)
  • PIPTAL (ITALIE)
  • PIPTAL (SUISSE)
  • PIPTAL (USA)

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