ATROPINE METHONITRATE

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ATROPINE METHONITRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    nitrate de (1R,3r,5S)-8-méthyl-3-[(+-)-tropoyloxy]tropanium

    Ensemble des dénominations

    BANM : ATROPINE METHONITRATE

    CAS : 52-88-0

    DCIR : METHONITRATE D’ATROPINE

    USAN : METHYLATROPINE NITRATE

    autre dénomination : METHONITRATE D’ATROPINE

    autre dénomination : N-METHYL ATROPINE NITRATE

    bordereau : 587

    rINN : ATROPINE METHONITRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ATROPINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
      ACTION PERIPHERIQUE EQUIVALENTE A CELLE DE L’ATROPINE SULFATE; ACTION CENTRALE MOINDRE QUE CELLE DE L’ATROPINE SULFATE
    3. MYDRIATIQUE (principale certaine)
      EFFET OBSERVE A FAIBLES DOSES SI UTILISATION LOCALE EN COLLYRE( UN GOUTTE);L’EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L’ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L’ADULTE
    4. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
      ANTISECRETOIRE AU NIVEAU DE L’ESTOMAC;DIMINUTION DU VOLUME GASTRIQUE,LA CONCENTRATION EN ACIDE CHLORHYDRIQUE ETANT PEU OU PAS MODIFIEE
    5. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
    6. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
      PLUS GANGLIOPLEGIQUE QUE L’ATROPINE SULFATE AUX MEMES DOSES;SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN EFFET CURARISANT
    7. CURARISANT (secondaire certaine)
      EFFET D’AUTANT PLUS INTENSE QUE LES DOSES SONT ELEVEES

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Parasympatholytique; s’oppose de façon compétitive et surmontable aux effets muscariniques de l’acétylcholine, mais est plus faiblement antimuscarinique que l’atropine sulfate.
      Antispasmodique:
      Au niveau du tractus digestif: diminution du tonus de base, de l’amplitude et de la fréquence des mouvements péristaltiques.
      Au niveau des bronches: dilatation par relâchement des fibres musculaires lisses des bronchez et des bronchioles.
      Antisecrétoire au niveau de l’estomac:
      Diminution nette de l’hypersecrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l’hypersecrétion dûe à l’histamine, à l’alcool, la caféine; inhibe les secrétions salivaires et sudorales.
      Effets oculaires:
      Mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte des réflexes de constriction pupillaire à la lumière et du réflexe d’accomodation-convergence.
      Effets cardiaques:
      Ralentissement plus par action périphérique directe que par excitation du centre cardiomodérateur bulbaire car l’atropine methonitrate diffuse très peu à travers la barrière hémato-encéphalique , puis tachycardie.
    3. secondaire
      La présence d’un amonium quaternaire donne une action très peu marquée sur le système nerveux central, car il empêche la substance de passer la barrière hémato-encaphalique.
      Plus ganglioplégique que l’atropine (à doses égales), par une moins bonne sélectivité d’effet antimuscarinique; effet antinicotinique marqué.

    Effets Recherchés

    2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
    3. MYDRIATIQUE (principal)
    4. ANTISPASMODIQUE (principal)
    5. ANTISECRETOIRE (principal)
    6. ANTIBRADYCARDISANT (accessoire)
      UTILE AU NIVEAU CARDIAQUE UNIQUEMENT LORSQUE L’ETAT PATHOLOGIQUE COMPORTE UNE HYPERACTIVITE PARASYMPATHIQUE:
      BRADYCARDIE NODALE OU SINUSALE SEVERE(APRES INFARCTUS DU MYOCARDE NOTAMMENT POSTERODIAPHRAGMATIQUE)ET BLOC AURICULO- VENTRICULAIRE
    7. ANTISUDORAL (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. SPASME GASTRO-INTESTINAL (principale)
      Notamment spasme du pylore chez l’enfant
    3. EXAMEN DU FOND D’OEIL (principale)
      Si indication d’examens rapprochés ou permanents.
    4. IRITIS (principale)
      Immobilisation du muscle ciliaire et de l’iris pour prévenir ou libérer les synéchies.
    5. CHOROIDITE (principale)
    6. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (principale)
      On`pénalise`l’oeil sain par l’atropine methonitrate pour stimuler l’oeil amblyope
    7. ASTHME (principale)
      Administration en spray.
    8. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
      Administration en spray.
    9. DIARRHEE (principale)
    10. VOMISSEMENT (principale)
    11. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)
    12. COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)
    13. PANCREATITE (principale)
    14. DYSMENORRHEE (principale)
    15. ULCERE GASTRIQUE HYPERSECRETANT (principale)
    16. GASTRITE HYPERSECRETANTE (principale)
    17. OESOPHAGITE (principale)
    18. DUODENITE (principale)
    19. COLITE SPASMODIQUE (principale)
    20. ENTERITE SPASMODIQUE (principale)
    21. SPASME CERVICO-UTERIN (principale)
    22. RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (principale)
      Modifificateur du comportement digestif

    Effets secondaires

    2. CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      FORTE DOSE

      Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    3. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
    4. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
    5. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
    6. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
    7. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      FORTE DOSE

      Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    8. PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      FORTE DOSE

      Avec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    9. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      FORTE DOSE

      Avec mydriase, cycloplégie, photophobie.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    10. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses (0,5 milligramme).
    11. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses (500 microgrammes).
    12. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.
    13. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
    14. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
    15. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
    16. DYSURIE (CERTAIN RARE)
    17. RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TUMEUR DE LA PROSTATE
    18. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET SENSIBLE
      FORTE DOSE

      Par stimulation du système nerveux central, cet effet est peu important à faibles doses.

    19. FIEVRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERTHERMIE AMBIANTE
      FORTE DOSE

      Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses et surtout si la température ambiante est élevée.
      Elle peut également survenir chez l’enfant, pour des doses modérées dans les mêmes conditions d’environnement.
      Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part surtout en cas de température ambiante élevée. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation.

    20. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Par effet ganglioplégique.

    21. CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

      Chez un sujet hypersensible.

    22. RASH (A CONFIRMER )

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      RISQUE DE PROVOQUER UN INFARCTUS DU MYOCARDE,DE TACHYCARDIE D’ ARYTHMIE
    3. BRONCHITE CHRONIQUE
      Tarissement des sécrétions bronchiques.
    4. HYPERTHERMIE AMBIANTE
      RISQUE IMPORTANT D’HYPERPYREXIE,SURTOUT CHEZ LES ENFANTS
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      LES EFFETS DE L’ATROPINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES
    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      LES EFFETS DE L’ATROPINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES
    7. SUJETS HYPERSENSIBLES
      DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER,MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(UNE GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE)
    8. ENFANT
      DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER,MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(UNE GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE)
    9. SUJET AGE
      DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(1 GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE)
    10. TRISOMIQUE 21
      DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER,MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(1 GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE)

    Contre-Indications

    2. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.
    3. TACHYCARDIE
    4. ILEUS PARALYTIQUE
      Aggravation de l’ileus.
    5. GLAUCOME A ANGLE FERME
    6. HYPERTHYROIDIE
      Risque de décompensation cardiaque.
    7. OEDEME AIGU DU POUMON
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INFARCTUS DU MYOCARDE
    8. INFARCTUS DU MYOCARDE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      OEDEME AIGU DU POUMON

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    N’est commercialisé en France que sous forme d’association.
    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Un à deux milligrammes et demi , toutes les 4 heures.
    – chez l’enfant, dans l’indication: pylorospasme ou sténose congénitale du pylore:
    Deux
    millitres d’une solution fraichement préparée à 0,01% (soit deux cents microgrammes), une demi-heure avant les repas, jusqu’à 7 fois par jour; cette dose initiale peut être augmentée 1ml par 1ml jusqu’à 6 ml par dose, et continuée pendant 3 semaines
    après arrêt des vomissements.
    Il est nécessaire de réhydrater l’enfant avant le début du traitement.

    Dose usuelle dans la coqueluche (par voie orale:)
    0,06 à 0,04 millilitres d’une solution alcoolique à 0,6% toutes les 4 heures; la posologie est à
    adapter selon l’âge et la sévérité des symptômes (un nourrisson de 6 mois peut recevoir 0,12 ml toutes les 4 heures.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fécale

    Absorption
    Ammonium quaternaire peu résorbé par le tube digestif; l’action apparait en 1 heure et dure 4 heures.

    Répartition
    Fortement ionisé dans les liquides corporels: diffuse moins bien que l’atropine sulfate à travers la barrière foetoplacentaire.

    Elimination
    Voie rénale.
    Voie hépatique.
    Voie fécale.
    Pour le produit non résorbé.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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