OXYPHENCYCLIMINE CHLORHYDRATE
OXYPHENCYCLIMINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de 1,4,5,6-tétrahydro-1-méthyl-2-pyrimidinyl-méthyl alpha-phénylcyclohexane glycolateEnsemble des dénominations
BANM : OXYPHENCYCLIMINE HYDROCHLORIDE
CAS : 125-52-0
DCIMr : CHLORHYDRATE D’OXYPHENCYCLIMINE
autre dénomination : CHLORHYDRATE D’OXYPHENCYCLIMINE
bordereau : 591
rINNM : OXYPHENCYCLIMINE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : OXYPHENCYCLIMINE
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
ACTION PERIPHERIQUE DE MEME TYPE MAIS PLUS FAIBLE QUE CELLE DE L’ATROPINE - SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
EFFET IMPORTANT SI LA STIMULATION INITIALE EST D’ORIGINE PARASYMPATHOMIMETIQUE(MUSCARINIQUE)ET D’AUTANT PLUS IMPORTANT QUE LA STIMULATION EST PLUS GRANDE .
EFFET MOYEN SI LA STIMULATION INITIALE EST PROVOQUEE PAR LA SEROTONINE OU LA NICOTINE .
EFFET FAIBLE SI LA STIMULATION A UNE AUTRE ORIGINE:CENTRALE, ADMINISTRATION DE MORPHINIQUES,D’HISTAMINE OU DE VASOPRESSINE, OU COMA INSULINIQUE - ANTISECRETOIRE (principale certaine)
- MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
A FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET;L’EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS:PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L’ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L’ADULTE - ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
EFFETS SENSIBLES A FORTES DOSES - GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
POUR DES DOSES ELEVEES;SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN EFFET CURARISANT.EFFETS D’ABORD DISCRETS PUIS PLUS INTENSES - CURARISANT (secondaire certaine)
POUR DES DOSES ELEVEES;EFFET D’AUTANT PLUS INTENSE QUE LES DOSES SONT ELEVEES
Mécanismes d’action
- principal
Parasympatholytique, s’oppose de façon compétitive et surmontable aux effets muscariniques de l’acétylcholine.
Antispasmodique: diminution du tonus de base, de l’amplitude de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs mais ouverture du sphincter d’Oddi. Ces effets s’observent principalement au niveau de l’estomac, du duodenum, du jejunum, de l’iléon et du colon.
Bronchodilatateur:
Relachement des muscles lisses des bronches et des bronchioles.
Antisecrétoire au niveau de l’estomac: diminution du volume global de la sécrétion gastrique, la concentration en HCl étant pas ou peu modifiée.
Diminution nette de l’hypersecrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l’hypersecrétion dûe à l’histamine, l’alcool, la caféine.
Effets oculaires:
Mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation , perte des réflexes de constriction pupillaire à la lumière et du reflexe d’accomodation convergence.
Effets bilaires et urétéraux:
Antispasmodique partiel sur les fibres lisses vésiculaires et cholédociennes; peu efficace si le spasma est provoqué par un morphinique, actif sur les spasmes de l’uretère, bloque cependant la contraction vésicale et l’élimination de l’urine.
Effets sur l’appareil cardiovasculaire:
Bradycardie par stimulation inconstante du noyau du vague et action directe (agoniste partiel) puis tachycardie. Augmente l’automatisme sinusal et améliore la conduction auriculoventriculaire; effets vasculaires et tensionnels peu importants. - secondaire
Action sur le système nerveux central: déprime la formation réticulée ascendante activatrice et le système pallido-strié (donc déprime la régulation du tonus musculaire); action excitante corticale.
Stimulation inconstante du noyau du vague, stimulation des centres respiratoires, sauf aux doses toxiques, qui provoquent une dépression respiratoire.
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
- ANTISECRETOIRE (principal)
- SPASMOLYTIQUE (principal)
- ULCERE GASTRIQUE (principale)
- ULCERE DUODENAL (principale)
- OESOPHAGITE (principale)
- GASTRITE (principale)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN RARE)
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen. - MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES MOYENNES ET FORTES ADMINISTREES PAR VOIE GENERALEAvec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
- CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES MOYENNES ET FORTES ADMINISTREES PAR VOIE GENERALEAvec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.
- PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES MOYENNES ET FORTES ADMINISTREES PAR VOIE GENERALEAvec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.
- MICROPSIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES MOYENNES ET FORTES ADMINISTREES PAR VOIE GENERALEAvec mydriase, cycloplégie, photophobie.
- TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles.
Cet effet peut s’observer chez un enfant nourri au sein d’une mère traitée par ce produit. - ARYTHMIE (CERTAIN )
Peuvent être provoquées par la tachycardie et s’accompagner de palpitations. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSEAvec rythme nodal.
- FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
Notamment de la face,
Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
Cet effet se manifeste pour de faibles doses. - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole. - TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
Peut accompagner la sécheresse de la bouche. - HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
- HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
- HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
- DYSURIE (CERTAIN RARE)
- RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TUMEUR DE LA PROSTATE - TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE L’EQUILIBRE (CERTAIN TRES RARE)
- PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
Par augmentation du reflux gastro-oesophagien. - BRADYPSYCHIE (CERTAIN TRES RARE)
Survenant à des doses fortes, régresse en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement. - TROUBLE DE L’ATTENTION (CERTAIN TRES RARE)
Survenant à des doses fortes, régresse en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement. - SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
Survenant à des doses fortes, régresse en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement. - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPar stimulation du système nerveux central, cet effet est peu important à faibles doses.
Régresse en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement. - REACTION PARANOIDE (CERTAIN TRES RARE)
Survenant à des doses fortes, régresse en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement. - HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - HALLUCINATION AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - DESORIENTATION TEMPOROSPATIALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET SENSIBLE
FORTE DOSEPar stimulation du système nerveux central.
Effet peu important à faibles doses. - INSTABILITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET SENSIBLE
FORTE DOSEPar stimulation du système nerveux central, effet peu important à faibles doses.
- DELIRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - FIEVRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERTHERMIE AMBIANTEElle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Elle survient à de très fortes doses, par effet ganglioplégique. - RASH (CERTAIN TRES RARE)
Chez un sujet hypersensible.
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
Risque de tachycardie, d’arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde. - BRONCHITE CHRONIQUE
Tarissement des sécrétions bronchiques. - RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESRISQUE D’ILEUS PARALYTIQUE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Les effets sont augmentés et prolongés. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Les effets sont augmentés et prolongés. - SUJETS HYPERSENSIBLES
Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer même à faibles doses. - ENFANT
Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer même à faibles doses. - TRISOMIQUE 21
Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer même à faibles doses.
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- HYPERTHYROIDIE
Risque de décompensation cardiaque. - ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention aiguë des urines. - ILEUS PARALYTIQUE
Aggravation de l’ileus. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complète. - TACHYCARDIE
- OEDEME AIGU DU POUMON
Condition(s) Exclusive(s) :
INFARCTUS DU MYOCARDE - INFARCTUS DU MYOCARDE
Condition(s) Exclusive(s) :
OEDEME AIGU DU POUMON - MYASTHENIE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Quinze à vingt milligrammes par jour en plusieurs prises.
N’est commercialisé en France que sous forme d’association.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie fécale
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
Résorption rapide: l’action apparait en 1 à 2 heures et dure 8 à 12 heures.
Répartition
Diffuse partout.
Passe dans le lait.
Passe probablement la barrière foetoplacentaire.
Elimination
Voie rénale.
Voie fécale.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- CARIDAN (PAYS-BAS)
- DARICON (BELGIQUE)
- DARICON (PAYS-BAS)
- DARICON (ITALIE)
- DARICON (ANGLETERRE)
- DARICON (USA)
- SETROL (USA)
- ULCOMIN (ISRAEL)
- VIO-THENE (USA)
- ZAMANIL (ALLEMAGNE)
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)